Антиандрогени као лек за губитак косе

У вези са утврђивањем кључне улоге андрогена у развоју нормалне ћелавости и манифестација синдрома хиперандрогеизма, у лечењу ових болести се користе супстанце са антиандрогеним својствима. Механизам деловања антиандрогена је другачији. Супресија ефекта андрогена постиже се или инхибирањем активности ензима 5а-редуктазе или блокирањем андрогених рецептора у циљним ткивима или повећањем производње глобулинског везивања полних хормона.

Антиандрогени стероидне структуре

1. Финастерид (Просцар, Пропециа) је синтетички 4-азостероид, специфични инхибитор 5α-редуктазе типа ИИ; када се примењује орално смањује ниво ДТС-а, без промене нивоа тестостерона, кортизола, пролактина, тироксина, естрадиола и глобулина, везујућих полних хормона

У дневној дози од 5 мг, финастерид (Просцар) се користи у лечењу аденома простате.

За лечење обичне ћелавости код мушкараца финастерид се препоручује у дози од 1 мг дневно (Пропециа). Пропециа спречава напредовање алопеције и промовише раст нове косе. Лијек је намењен дуготрајној употреби (12-24 месеца). Терапеутски ефекат је примећен након 3-6 месеци укупног третмана, али значајно клиничко побољшање примећује се до краја прве године терапије код 48% пацијената, а до краја друге године - у 80%. Лијек је индициран за лечење андрогене ћелавости само код мушкараца: он је најефикаснији код иницијалне и умерено изражене алопеције (типови И-ИИИ према Ј. Хамилтон); не утиче на раст косе у региону битемпоралних ћелија.

Контраиндикације:

• Финастериде је контраиндикована код трудница и жена у узрасту. Пошто је лек специфичан инхибитор 5а-редуктазе типа ИИ, могућа је хипоспадија (поремећаји екстерних гениталних органа) код мушког фетуса. Труднице не смеју ни додирнути капсуле с сломљеним капсулама (здробљене, сломљене таблете) због ризика апсорпције.
• Нетолеранција компоненти лека.

Упозорења - са опрезом, именовати пацијенте са функционалним поремећајима јетре, јер је у јетри да се финастерид најчешће метаболише.

Нежељени ефекти: 1,2% пацијената развија импотенцију, смањује либидо, смањује запремину ејакулата, гинекомастију. Ове компликације се јављају када се лек прекине и не захтева додатни третман.

Дозирање: 1 мг (1 таблета) једном дневно, без обзира на унос хране. Препоручује се дугорочна употреба. Прекид третмана враћа пацијента на почетно стање ћелавости отприлике годину дана након што је лек прекинут.

2. Ципротероне ацетат (Андрокур, Андрокур Депот) је дериват хидроксипрогестерона. Према својој структури, ципротерон је прогестоген, али његове прогестацијске особине су слабо изражене. Поседујући моћан анти-андрогени ефекат, лек је ефикасан у лечењу заједничке ћелавости и других кожних обољења андрогене генезе код жена. Ципропероне замењује андрогене у цитоплаземским рецепторима фоликула косе. Пошто лек има антиестрогенски ефекат, естрогенска администрација је неопходна да би се одржала регуларност менструалног циклуса. Комбиновани третман са ципротероном и етинил естрадиолом се спроводи у складу са схемом под називом "циклична терапија анти-андрогеном".

Оптимална доза ципротероне ацетата (ЦПА) за лечење нормалне ћелавости још увек није разрађена. Добри резултати су добијени са ЦПА високе дозе (50-100 мг дневно од 5. До 14. Дана менструалног циклуса) у комбинацији са 0.050 мг етинилестрадиола од 5. До 25. Дана циклуса. Контрола ефикасности, спроведена годину дана касније како би се избегле евентуалне сезонске флуктуације, објективно је показала повећање дијаметра косе и количину длаке у анагенској фази. Примијећено је да је оптимални резултат постигнут код жена с нормалним серумским нивоима витамина Б12 и гвожђа.

Према другом становишту, ниске дозе ЦПА код нормалне ћелавости су ефикасније од високих. У вези с тим, контрацептив Диане-3 5 (Диане-3 5), чија 1 таблета садржи 2 мг ЦПА и 0,035 мг етинилестрадиола, заслужује пажњу. Лек се узима 1 таблета дневно од првог дана менструалног циклуса према шеми наведеној на пакету. Трајање лечења за обично ћелавост је 6-12 месеци.

У дози од 100 мг дневно и изнад, ЦПА је хепатотоксичан. Последњих година, постојали су извештаји о повећаном ризику од развоја малигних неоплазми јетре са ЦПА. Циљ лека треба да се договори са гинекологом - ендокринологом.

3. Естрогени и гестагени.

Дуги низ година комбиноване оралне контрацепције које садрже естрогене и гестагене користе се за лечење жена и андрогене алопеције и других манифестација синдрома хиперандрогенизма. Естрогени повећавају производњу глобулина, обавезујући полни хормони; као резултат, ниво тестостерона у крвном серуму смањује. Гестагени инхибирају 5а-редуктазу и везују цитосолне андроген рецепторе. Тренутно се преферирају прогестини треће генерације, који су лишени нежељених ефеката антиестрогена (десогестрел, норгестимат, гестаден). Добри резултати су постигнути коришћењем припреме најширег, која садржи норгестимат и етилилестров диол. Нажалост, дуготрајна (више од 5 година) употреба ових лекова узрокује дисменореју. Именовање оралних контрацептива треба да се договори са гинекологом - ендокринологом.

Локална употреба естрогена и прогестогена, посебно или у комбинацији, није била ефикасна код жена и мушкараца.

4. Спиронолактон (Алдактон, Веросхпирон) је минерални кортикоид, има диуретички и антихипертензивни ефекат. Лек: је такође конкурентан антагонист алдостерона. Када се примењују орално у дози од 100-200 мг / дан има наглашену анти-андрогена ефекат, због њихове способности да инхибирају надбубрежне тестостероне рецепторе и блок ТТП уместо комплексног транслокације у језгру фоликула длаке ћелија.

Препоручује се женама преко 30 година на 6 месеци. У дневној дози од 200 мг, спиронолактон се одобрава као третман за заједничко ћелавост код 6 жена; постигао добар козметички резултат. Као отицање нежељених ефеката на млечне жлезде, забележена је дисменореја. Пошто лек узрокује феминизацију мушког фетуса, потребно је ординирати оралне контрацептиве. Дуготрајна употреба спиронолакона повећава ризик од развоја тумора дојке.

Код мушкараца, спиронолактон изазива смањење либида и гинекомастије. Лек је контраиндикован код акутне бубрежне инсуфицијенције, нефротске фазе хроничног нефритиса. Опрез треба да се примени код прописивања лијека пацијентима са непотпуном атриовентрикуларном блокадом.

Антиандрогени нестероидне структуре

• Бикалутамид (Касодекс)
• Нимутамид (Анандрон)
• Флутамид (Флулем, флуцином)

Лекови са јаким анти-андрогеним ефектом; блокира андрогени рецептор циљних ћелија, спречавајући развој биолошких ефеката ендогених андрогена. Користе се за палијативно лечење карцинома простате. Информације о системској примени за лијечење нормалне алопеције тамо. Пријављено је искуство топичне примене флутамида у малим дозама у комбинацији са миноксидилом. Ова комбинација дала је примамљивије резултате од монокидил монотерапије.

Антиандрогени биљног порекла.

1. Плодови патуљасте палме (Сереноа репенс)

У палметто воће садржи низ масних киселина (Цаприц, Цаприлиц, лауричне, олеинске и палмитинска), великом количином фитостероли (бета-ситостерол, циклоартенол, стигмастерол, лупеол ет ал.) И смола и танина. Ред бобице сав палметто је већ дуго користи у алтернативној медицини за лечење простатитис, мокрења, тестиса атрофије, импотенције.

Екстракт Сереноа репенс је активна супстанца препарата Простарене, Пермикон, Простамол-уно, Трикокен. Механизам антиандрогених дејстава екстракта још није у потпуности схваћен. Приказан је његов инхибиторни ефекат на нивоу естрогених и андрогених рецептора у језгру. Лекови се препоручују за лечење бенигне хиперплазије простате, не утичу на нивое Т, ФСХ и ЛХ у крвној плазми код мушкараца. Подаци о учинку екстракта патуљастих палминог плода на процес алопеције није довољан да се препоручује за лечење андрогене алопеције, иако су већ објављени позитивни резултати, а код жена. Када се користе у препорученим дозама, лекови добро подносе болесници, не утичу на сексуалну активност, апетит, телесну тежину, крвни притисак, откуцај срца; Није пријављен случај предозирања. До сада нису идентификоване клинички значајне интеракције ових лекова са другим лековима.

2. Плодови од палм сабала (Сабал серрулата).

Липофилни екстракт из палмовог сапалног воћа инхибира ензиме 5а-редуктазе и ароматазу, чиме се инхибира формирање дихидротестостерона и 17-естрадиола из тестостерона; је активна супстанца фитопрепарације Простаплант. Лек се користи за лечење бенигне хиперплазије простате код одраслих мушкараца, нема контраиндикација. Није пријављен слуцај превеликог одлагања дроге Простаплант, интеракција лекова није описана.

Информације о коришћењу Простапланта за лечење андрогене алопеције тренутно не постоји, али у наредном Простаплант као другзх биљни лекови могу озбиљно да се такмичи са финастериде, има низ озбиљних нуспојава.

Дакле, системска употреба антиандрогена је ефикасна у спречавању и лијечењу нормалне алопеције, али је потреба за продуженим (можда доживотним) уносом ових лијекова разочаравајућа.

Остали лекови

1. Симвастин се користи за гојазност како би се смањила телесна тежина. Лек смањује ниво холестерола у крви, због чега се ниво тестостерона такође смањује (Т се синтетизује из холестерола). Анти-андрогени ефекат Симвастина оцјењује се као слаб.
2. Циметидин (Тагамет, Беломет, итд.)

Циметидин припада првој генерацији блокатора хистаминских рецептора Х2, користи се у лечењу пептичног улкуса; такође је инхибитор ДТС-а. Као лек за лечење нормалне ћелавости, лек је тестиран на 10 жена које су примиле 300 мг циметидина 5 пута дневно током 9 месеци. Резултати терапије оцењују се као добри и одлични. Истовремено, постоји публикација која описује алопецију узроковану употребом циметидина.

Када користите циметидин, могу се појавити разни нежељени ефекти: дијареја, бол у мишићима, главобоља, вртоглавица, депресија. Уз продужено коришћење високих доза лека, може се развити гинекомастија, која је захваљујући својој способности да стимулише лучење пролактина. Употреба циметидина код мушкараца може довести до импотенције и губитка либида.

[1], [2], [3], [4], [5]