Аналгетици

Промедол (тримеперидин хидрохлорид). Промедол, као што је познат, је синтетичка замена за морфијум и има изражен аналгетички ефекат. Смањење осетљивости на болове под утицајем промедола се развија након субкутане ињекције након 10-15 минута. Трајање аналгезије је 3-4 сата. Максимално дозвољена појединачна доза промедола у раду је 40 мг (2% раствор - 2 мл) субкутано или интрамускуларно. У комбинацији са неуролептичким лековима, ефекат промедола је побољшан.

Према бројним клиничким и експерименталним подацима, промедол повећава контракције утеруса. Утврђено је у експерименту да стимулира дејство промедола на глатке мишиће материце и препоручује истовремену примену ради анестезије и побољшања рада. Има изражене антиспазмодичне и рходокозирајуће особине.

Естозин - синтетички аналгетик, заједно са холином и спазмолитиком, такође има изражен аналгетички ефекат. Тако се анестетски ефекат развија довољно брзо на било који начин увођења препарата (унутар, интрамускуларно или интравенозно), али трајање аналгетског дејства не прелази сат.

Аналгетички ефекат естоцина је око 3 пута спорији од промедола, али је мање токсичан од промедола. Естотин мање смањује дисање, не повећава тон вагалног живца; има умерено спазмолитично и холинолитичко дејство, смањује грчеве црева и бронхија; не изазива запртје. У породничкој пракси се користи интерно у дозама од 20 мг.

Пентазоцин (лексир, ФОРТРАН) има централну дејство аналгетика, чији интензитет достигне скоро вд опијате, али не изазива депресију респираторног центра и других споредних ефеката навикавања и зависности. Аналгетски ефекат се јавља у року од 15-30 минута после интрамускуларне ињекције и траје око 3 сата. Лексир нема ефекта на моторне функције гастроинтестиналног тракта, излучивања органе симпатхоадренал систем и изазива умерену кратак кардиостимулируиусцхи акцију. Тератогени ефекти нису описани, али се не препоручује да уведе лек у И триместра примењује у дози од 0,03 г (30 мг), и са јаким боловима - 0.045 г (45 мг) интрамускуларно или интравенски.

Фентанил је дериват пиперидина, али јачина аналгетичког ефекта прелази морфин у 200, а промедол 500 пута. Има изражен депресорски ефекат на респираторном центру.

Фентанил изазива селективну блокаду неких адренергичних структура, што доводи до смањења реакције на катехоламине након његове примене. Фентанил се користи у дози од 0,001-0,003 мг на 1 кг телесне тежине страдалог (0,1-0,2 мг - 2-4 мл лека).

Дипидолор. Синтетизирана је 1961. Године у лабораторији Јанссен. На основу фармаколошких експеримената утврђено је да је дипидолор двоструко моћнији од морфина у својој аналгетичкој активности и пет пута већи од петхидина (промедол).

Токсичност дипидолора је изузетно ниска - субакутна и хронична токсичност која овај лек не поседује. Терапеутска ширина дипидолора је 1 / више пута већа од морфина, а три пута већа од петхидина (промедол). Лек не негативно делује на јетру, бубреге, кардиоваскуларни систем, не мења баланс електролита, терморегулацију, стање симпатичко-надбубрежног система.

Са интравенском применом, ефекат дипидолора није одмах очигледан, већ интрамускуларним, субкутаним и чак и орално примјеном, након 8 минута; максимални ефекат се развија након 30 минута и траје од 3 до 5 сати. У 0,5% случајева долази до мучнине, повраћање није примећено. Поуздан антидот је налорфин.

Атаралгесиа дипидолором и седукеном су потенцирали синергизам. Аналгетичка активност комбинације је већа од суме ефеката аналгезије са одвојеном употребом дипидолора и седуксена у истим дозама. Степен неуровегетативне заштите тела повећава се са комбинацијом дипидолора и завуксена за 25-29%, а депресија дисајних путева значајно се смањује.

Основа модерног анестетичког алата је комбинована аналгезија, што ствара услове за усмјерено регулисање телесних функција. Студије показују да се проблем анестезије све више развија у сврсисходну корекцију патофизиолошких и биохемијских промјена.

Дипидолор се обично ињектира интрамускуларно и субкутано. Интравенозна примена се не препоручује због ризика од респираторне депресије. Узимајући у обзир интензитет бола, старост и опште стање жене, користе се следеће дозе: 0.1-0.25 мг по 1 кг масе мајке која рађа - у просјеку 7.5-22.5 мг (1-3 мл лијека).

Као и све супстанце попут морфина, дипидолор инхибира центар дисања. Код интрамускуларне ињекције лека у терапеутским дозама, депресија дисајних органа је изузетно ограничена. Појављује се обично у изузетним случајевима само са превеликим дозама или преосјетљивошћу према пацијенту. Депресија дисања се брзо зауставља након интравенозне примене специфичног антидота, налоксона (налорфина) у дози од 5-10 мг. Антидот може бити примењен интрамускуларно или субкутано, али онда његов ефекат долази спорије. Контраиндикације су иста као код морфина и његових деривата.

Кетамин. Лек се издаје у облику стабилизованог раствора у 10 и 2 мл бочица који садрже 50 мг и 10 мг лека у 1 мл 5% раствора.

Кетамин (калипсол, кеталар) је нискотоксичан лек; акутни токсични ефекти се јављају само код више од 20 пута превеликог зрачења; не изазива иритацију локалног ткива.

Лек је јак анестетик. Његова употреба узрокује дубоку соматску аналгезију, довољну за обављање кавитационих хируршких интервенција без употребе додатне анестезије. Специфичан услов у којем се пацијент налази у анестезији назива се селективна "дисоцијативна" анестезија, у којој пацијент изгледа да је вероватније да буде "искључен" него за спавање. За мале хируршке интервенције препоручује се интравенозна примена субнарцотских доза кетамина (0,5-1,0 мг / кг). У овом случају, хируршка анестезија у многим случајевима постиже се без деенергизације свесности пацијента. Употреба стандардних доза кетамина (1,0-3,0 мг / кг) доводи до очувања резидуалне постоперативне аналгезије, што омогућава потпуно елиминисање или значајно смањење количине убризганих лекова у року од 2 сата.

Треба напоменути велики број нежељених ефеката кетамина: Изглед халуцинације и побуду у раној постоперативне мучнине и повраћања, грчева, поремећаја смештаја, просторног дезоријентације. Генерално, такви појави се јављају у 15-20% случајева када се лек користи у "чистом" облику. Обично су кратки (неколико минута, ријетко - десетине минута), њихова тежина је ретко значајна и у већини случајева нема потребе за прописивањем посебне терапије. Број таквих компликација може се скоро свести на нулу увођењем лекова за премедикацију бензодиазепин серије, централних неуролептика. Сврха диазепама (на пример, 510 мг након кратког хируршке интервенције, 10-20 мг - током продуженог) и Дроперидол (2.5-7.5 мг) пре операције и / или током омогућава да се елиминише скоро увек "буђење одговор" . Појава ових реакција може у великој мери спречити ограничавањем сензорна аферентне токова, односно, затворите очи у буђењу фази, како би се избегло превремено лични контакт са пацијентом, као и разговор и додирује пацијента ..; то се не дешава и са комбинованом употребом кетамина заједно са инхалираним наркотичним супстанцама.

Кетамин се брзо и равномерно распоређује у телу у скоро свим ткивима, а његова концентрација у крвној плазми се смањује у просеку за 10 минута. Полувреме лека у ткиву је 15 минута. Због брзог инактивирања кетамина и ниског садржаја у складиштима масти тела, кумулативна својства се не изражавају.

Најинтензивнији метаболизам кетамина се јавља у јетри. Производи цепања се уклањају углавном са урином, иако су други начини елиминације могући. Лек се препоручује интравенозно или интрамускуларно. Уз интравенску примену, иницијална доза је 1-3 мг / кг телесне тежине, наркотични сан се јавља у просеку за 30 секунди. Интравенска доза од 2 мг / кг обично је довољна за анестезију у року од 8-15 минута. Уз интрамускуларну примену, почетна доза је 4-8 мг / кг, са хируршким олакшањем болова постигнуто у 3-7 минута и траје од 12 до 25 минута.

Индукција анестезије се јавља брзо и, по правилу, без узбуђења. У ријетким случајевима примећује се кратак и благ тремор екстремитета и тонична контракција мишића лица. Одржавање Анестезија се обавља поновљеном интравенском кетамина у дози од 1-3 мг / кг сваке операције 10-15 мин или кетамин интравенозном инфузијом укапавањем са стопом од 0,1 до 0,3 мг / (кг - мин). Кетамин је добро комбинован са другим анестезијама и може се користити уз додавање наркотичних аналгетика, удисање наркотичних лекова.

Само-дах на позадини анестезије одржава се на довољно ефикасном нивоу када се користе клиничке дозе лека; Само значајна предозирања (3-7 пута) може довести до депресије дисања. Врло ретко, са интравенозном брзом администрацијом кетамина, долази до краткотрајне апнеје (највише 30-40 секунди), која, по правилу, не захтева посебну терапију.

Ефекат кетамина на кардиоваскуларни систем повезан је са стимулацијом адренорецептора и ослобађањем норепинефрина из периферних органа. Прелазни карактер промена у циркулацији крви уз употребу кетамина не захтева посебну терапију и ове промјене су кратке (5-10 мин).

Према томе, употреба кетамина омогућава анестезију која се изводи у позадини самосталне дисање; ризик синдрома аспирације је много мањи.

У литератури постоје прилично конфликтни подаци о ефекту кетамина на контрактилну активност утеруса. Ово је вјероватно последица концентрације анестезије у крви и тона аутономног нервног система.

Тренутно се користи као кетамин анестезија индукционог царског реза као мононаркоза за абдоминалну испоруку и "малим" опстетричких операцијама као и за сврху радне аналгезије са интрамускуларном формулацијом испуштањем перфузију.

Неки аутори користе комбинацију кетамина са диазепамом или 2 мл сертованца, што је еквивалентно 5 мг дроперидола интрамускуларно са кетамином у дози од 1 мг / кг.

Е. А. Лантсев и др. (1981) развио метод олакшавање бола у порођају, изазивања анестезије, анестетика кетамина на позадини механичке вентилације или спонтаног дисања, као анестезија са кетамин малим опстетричких операција. Аутори су закључили да кетамин има релативно мали број контраиндикација. То укључује - присуству касно токсикозе трудница, псхертензии различитог порекла у великим и малим промет, историје психијатријских болести. Бертолетти и сар. (1981) указују да интравенска примена кетамин 250 мг по 500 мл 5% глукозе у 34% раствору порођаја приметио успоравање контракција материце, које корелацији окситоцин. Метхфессел (1981) истраживали ефекте кетамин моноанестезии, кетамин, кетамин анестезију и седуксеновои моноанестезии са припремним тоцолитицс (партусистен, дилатол) на индикаторе интраутерине притиска. Утврђено је да прелиминарна примена (профилактички) партусистена значајно смањује ефекат кетамина на интраутерини притисак. У условима комбиноване кетамин-седуксене анестезије, овај нежељени ефекат је потпуно блокиран. У експерименту на пацовима, кетамин незнатно мења реактивност миометриум у брадикинина, али је узрок постепеног губитка осетљивости миометриум до простагландина пацова.

Цалокто и сар. Такође у експериментима са изолованом пацовом материјом, како би се разјаснио механизам дејства кетамина, показано је његово инхибиторно дејство на миометријум, очигледно због инхибиције транспорта Ца ²⁺. Остали аутори у клиници нису открили инхибиторни ефекат кетамина на миометријум, као и на ток рада.

Негативан ефекат кетамина на фетус и новорођенчета су идентификоване као у олакшавање бола у порођају, а у оперативном испоруке, није имао утицаја на перформансе кетамин кардиотокограмми и кисело-базне статуса фетуса и новорођенчета.

Стога, употреба кетамина проширује арсенал средстава за пружање операције царског реза, анестезију рада користећи различите технике.

Буторфанол (морадол) - је јак аналгетик за парентералну употребу и близу је у дејству пентазоцина. По јачини и трајању акције, брзина појаве ефекта је близу морфина, али је ефикасна у мањим дозама; Доза морадола 2 мг узрокује снажну аналгезију. Од 1978, морадол се широко користи у клиничкој пракси. Дрога продире у плаценту са минималним ефектом на фетус.

Морадол интрамускуларно или интравенски у дози од 1,2 мл (0.025-0.03 мг / кг) са појавом упорног бола и цервикалног дилатације од 3-4 цм. Аналгетски ефекат је добијен у 94% жена на порођају. Са интрамускуларном ињекцијом, максимални ефекат лека је примећен након 35-45 минута, а са интравенозним током 20-25 минута. Трајање аналгезије је било 2 сата. Није било штетног дејства Морадола у дозама које се примјењују на стање фетуса, контрактилне активности материце и стање новорођенчета.

Код употребе лека треба пажљиво пацијенте са високим крвним притиском.

Трамадол (трамалан) - има јаку аналгетичку активност, даје брзи и трајни ефекат. Инфериорно, међутим, активност морфина. Када се примјењује интравенозно, она има аналгетски ефекат након 5-10 минута, када се примјењује интравенозно, након 30-40 минута. Ефективно у трајању од 3-5 сати Интравенозно убризгавање у дози од 50-100 мг (1-2 ампула, до 400 мг, 0,4 г) дневно. У истој дози дати интрамускуларно или субкутано. Негативан утицај на материнство мајке, контрактилна активност материце није откривена. Уочена је повећана количина меконијумског додатка у амниотској течности, без промене карактера феталног откуцаја срца.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],