Централни и периферни холинолитици (антиспазмодици)

Стимулација мускаринских холинергичних рецептора миометриум узрока повећане фосфатидилинозитол хидролизе, активисање фосфолипазе ₂, активација протеин киназе Ц, смањена. Побољшање хидролизе фосфоинозитида је селективно блокирано 4-ДАПР, али не пиренезином, а не АФ-ДКС116. Способност мускаринских антагониста за смањење миометриал контракцију узроковану агониста и подацима о интеракцији М-антагониста на М-холинергичних рецептора миометриум добијен са функционалним студијама и експерименте везивања, поклапају. Сматра се да је тешко узети у обзир да у миометрију постоје различити подтипи мускаринских холинергичких рецептора. Предлаже се да мускарински холинергични рецептори миометријума заморке припада М1 подтипу. Мускариснких одговори су разноврснији у јонских механизмима од никотинском, мускаринских, очигледно, у свим случајевима везаним за јонске канале, не директно, али кроз систем биохемијских реакција. Постоје 2 главна начина - повећан метаболизам фосфоинозитида и инхибиција активности аденилат циклазе. Обе ове каскадне реакције могу довести до повећања интрацелуларне концентрације Ца2 ⁺ која је потребна за многе мускаринске реакције. Изводи се повећањем пермеабилности мембране, која дозвољава да калцијумови иони улазе у ћелију из околине или кроз ослобађање Ца ²⁺ из интрацелуларних продавница.

Употреба антихолинергика у родима, тј. Супстанцама које блокирају холинореактивне биохемијске структуре преференцијалном централном или периферном акцијом, изгледа обећавајуће. Због употребе одређених антихолинергичких лекара, лекар може селективно утицати на пренос холинергичких импулса у различитим деловима мозга или на периферији - у ганглији. Ако узмемо у обзир да су холинергични механизми укључени у регулацију генеричког деловања нарочито снажно тонирани током порођаја, онда је очигледна опасност од преувеличавања овог веома осјетљивог система. Фармацеутима дубина развој проблема је показала да је централни ефекат неких антихолинергика доводи до ограничења централних импулса протока и стога помаже да се нормализује однос између виших центара нервног система и унутрашњих органа. Ово обезбеђује другом неопходном физиолошком одмору и обнављањем оштећених функција.

Спазмолитин (тсифатсил, тразентин) се односи на групу централних антихолинергика, јер има изражени ефекат на централним холинергичним синапси. Централ антихолинергичног повећати дејство неуротрофичних и аналгетици, и за разлику од М-антихолинергици, имају ефекат олакшавања на виши нервне активности у виду јачања ексцитаторан и инхибиторне процеси поједностављење виших нервне активности.

Спасмолитин има релативно малу активност атропиоподобне активности (ј4) атропин). У терапеутским дозама, нема утицаја на величину зенице, пљувачну секрецију и срчану фреквенцију. За праксу бабица, важно је да велику улогу у антиспазмодичним дејствима лека игра митотропна акција, изражена ни горе него у папаверину. У том погледу, спасмолитин се користи у клиници као универзални антиспазмодик. Спасмолитин има блокирајуће дејство на вегетативну ганглију, надбубрежну инсулину и хипофизијски систем.

Сматра се да су за клиничку употребу најперспективнији спазмолитин и апрофен. За разлику од М-холинолитиков, Х-холинолитики имају мање нежељених ефеката (дилатирани зенице, суве слузокоже, интоксикација, поспаност, итд.).

Спазмолитин у дози од 100 мг орално побољшана рефлексе код људи, деловањем на холинергичке Х-субкортикалних структура и утичу на повећану локомоторне активности, што је важно код жена са тешком психомоторне узнемирености. Тако, изразито моторно узбуђење при порођају је примећено у 54.5% случајева.

Антихолинергици централне кроз блокаду цхолинореацтиве система мозга, пре свега стварање ретикуларно и церебралног кортекса и спречавања овердривинг трошење централног нервног система и на тај начин спречавају стања шока.

Дозирање спазмолитика током трудноће и порођаја: појединачна појединачна доза од 100 мг орално; укупна доза спазмолитина током испоруке је 400 мг. Не примјећени су нежељени ефекти и контраиндикације за кориштење спазмолитика код трудница и женама из стомака.

Апрофен. Лек има периферну и централну М- и Х-холинолитичку акцију. Периферни холи-нолитички ефекат је активнији од спазмолитика. Има и антиспазмодични ефекат. Изазива повећани тонус и повећане контракције материце.

У опстетричке пракси се користи за индукцију рада: истовремено ојачало контракције материце апрофен се смањују спазам грла и промовише бржу грлића материце дилатација у И фази рада.

Додели унутра након једења у дози од 0,025 г 2-4 пута дневно; под кожом или интрамускуларно убризганим 0,5-1 мл 1% раствора.

Метацин. Лијек је врло активан М-холинолитички агенс. То је селективно дјелујући периферни антихолинергик. На периферним холинергичним рецепторима, метацин дјелује јаче од атропина и спазмолитика. Метацин се користи као холинолитички и антиспазмодни агенс за болести праћене грчевима органа гладних мишића. Метацин се може користити за ублажавање повећане ексцитабилности материце у случају опасности од превременог порођаја и касних спаваца, за премедикацију у раду царског реза. Употреба лекова смањује амплитуду, трајање и учесталост контракција утеруса.

Метацин се преписује унутра пре оброка на 0,002-0,005 (2-5 мг) 2-3 пута дневно. Испод коже, мишића и вене, убризгајте 0,5-2 мл 1% раствора.

Халидор (бензциклане) је лек који је много пута већи од ефикасности папаверина за периферни, спасмолитички и вазодилатацијски ефекат. Осим тога, лек има помирљив и локални анестетички ефекат. Халидор - једињење је ниско токсично и узрокује само мање нежељене ефекте.

Показано је да је халид мање отрован од папаверина код свих начина примене. Тератогени ефекат је проучаван код великог броја животиња - мишева, зечева, пацова (100-300). Према студијама, када је халид примењен на 10-50-100 мг / кг пацова и мишева и 5-10 мг / кг - зечеви нису откривени од самог почетка трудноће, упркос изузетно високим дозама.

Галидор има изразито директно миотропно деловање: у концентрацији од 2-6 пута нижи од папаверина, олакшава спасмодичне контракције миометријума узрокованих окситацином. Лек има и јасан локални анестетички ефекат.

Током студија Халидорум дејство на циркулацију крви у експерименту у анестезијом паса и мачака интравенозно ординирање у дози од 1-10 мг / кг телесне тежине узроковао је привремено смањење крвног притиска, али у мањој мери и мање дуготрајнији од Папаверин. Лек повећава коронарни проток крви и смањује отпор коронарних артерија, и администрација препарата внутрикаротидное изазива значајно али пролазно повећање снабдевање крви у мозак (у експерименту на мачкама).

По јачини и трајању деловања на церебралном циркулацијом халидеор одликује но-схпа и папаверин, без стварања диспропорције између снабдевања крви у мозгу и конзумације кисеоника од стране мозга.

У клиничким условима откривен је значајан ефекат периферног вазодилататора халидора. Лек се такође користи за уклањање периферних грчева у анестезији и операцији. Халидор се широко користи у лечењу поремећаја коронарне циркулације, јер оштро повећава употребу кисеоника од стране миокарда и помера однос концентрације оксидованих и редукованих облика према акумулацији у миокардијуму последњег.

Недавно су добијени нови подаци о ефекту халидора на срце. Његов "класичан" експанзиони ефекат коронарних судова је повољан за различите облике ангиналног бола, јер лек није превише јак вазодилататор - има антисеротонински ефекат. Откривен је ваголитички ефекат на срце, као и специфична инхибиција одређених метаболичких процеса, дјелујући на метаболизам срца.

За породничку праксу, најчешће је типично висцерално спасмолитично дјеловање халидора. Запажено је прекидање дисменорејског бола. Због свог помирљивог ефекта, лек смањује ментално стрес у предменструалном периоду. У експерименту, неки аутори су развили методологију за процену ин виво активност спазмолитик лекова у пацова мерењем глатких мишића као одговор на локалном применом ацетилхолина. Предложена схема распореда експеримената омогућава брзо проценити потенцијалну селективност антиспазмодици на одвојене унутрашње органе - утврђује се релативне активности антиспазмодици у односу на сузбијању шупљих тела контракција (материца, бешике, дебелог црева и ректума), проузроковане локалном применом ацетилхолина.

Галидор се успешно именује у периоду откривања цервикса и протеривања фетуса. У случајевима спастичног избацивања материце под утицајем лека, трајање периода рођења И и ИИ опада. У студијама, спазмолитички ефекат халидора је проучаван у координираном раду, дистоцији грлића материце. Примећено је скраћивање периода отварања и гладак покрет главе дуж генеричких стаза.

У поређењу са но-схпа и папаверином, халид има израженији антиспазмодични ефекат у одсуству промена брзине пулса и крвног притиска. Лијек се добро толерише код жена које рађају у дози од 50-100 мг изнутра, интрамускуларно и интравенозно у смеши са 20 мл 40% раствора глукозе.

Апсолутне контраиндикације на употребу халидора. Нежељени ефекти су изузетно ретки и безопасни. Постоје извјештаји о мучнини, вртоглавости, главобољу, сувим устима, грлу, поспаности, као и алергијским осипима коже.

Код парентералне примене лека у изузетно ретким случајевима постоје локалне реакције.

Формација: таблете (пилуле) до 0,1 г (100 мг); 2,5% раствор у ампуле од 2 мл (0,05 г или 50 мг лека).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]