Исосорбидни динитрат

Исхемијска болест срца се сматра једним од најчешћих кардиолошких патологија. Ангина пекторис, срчана инсуфицијенција, напади астме, едематозни синдром - ово је непотпуна листа заједничких стања, често манифестација ИХД. Да би се ефикасно борила против опасне патологије, уобичајено је да се користи изузетан анти-ангиогеничан агенс - изосорбидни динитрат, који припада класи нитрата и активна супстанца многих срчаних препарата.

У овом чланку ћемо говорити о љековитом истом именом, названу у складу са активном супстанцом "Исосорбиде динитрате".

[1], [2], [3], [4],

Индикације Исосорбидни динитрат

Као што је већ поменуто, главни индикатор за употребу исосорбид динитрата, под било којим именом производом лека, је исхемијска болест срца, која се често назива гладним срчаним синдромом. Али различите манифестације патологије могу захтевати употребу различитих облика лека, који се користи и за дуготрајно лечење, као и за брзо уклањање опасних симптома.

Тако је примена конвенционалних таблета и капсула са продуженим дејством, сублингуалних таблета и ТТЦ филмова препоручљива у сљедећим случајевима:

• да смањите интензитет напада ангине (притисак или притисак на тлак, и гори иза грудне кости у срцу),
• за превенцију горе описаних стања повезаних са недостатком снабдевања крви срчаном мишићу,
• за лечење ЦХФ (хронична или конгестивна срчана инсуфицијенција), када је овај лек прописан као део различитих мера за лечење болести,
• за лечење артеријске хипертензије као једну од манифестација ИХД,
• за лечење одређених типова плућне хипертензије, који се карактерише повећаним притиском у плућном артеријском систему,
• у саставу мултикомпонентне терапије патологије, у којој је десно срце увећано (увећано) због болести бронхубулоглаве ("плућно срце"),
• за рехабилитацију након инфаркта миокарда.

Решење за интравенозну инфузију или споро убризгавање се користи у ситуацијама које су опасне по живот за пацијента, као што су:

• плућни едем,
• акутна фаза инфаркта миокарда,
• компликација ИХД, угрожавајући развој инфаркта миокарда, који се назива нестабилна ангина у медицинској пракси.

Употреба прскања (начин инхалације давања лијека) је оправдана ако је потребна хитна помоћ ван болнице:

• у акутној фази инфаркта миокарда на позадини отказивања леве коморе,
• за превенцију и лечење ангинских напада,
• као терапеутски и профилактички агенс за спазму срчаних артерија током проучавања крвних судова уз помоћ срчаног катетера.

Код акутног срчана инсуфицијенција, "Исосорбид динитрат" се често користи за проширење лумена у посудама и побољшање коронарне циркулације.

[5], [6]

Образац за издавање

Третирање са изосорбидним динитратом је само случај када нитрати (соли азотне киселине) не штетју здрављу, већ дозвољавају да се ојачају. Хемијска формула активне супстанце може представљати као Ц ₆ Х ₈ Н ₂ О ₈.

Сама супстанца која садржи нитроген има изглед белог праха, који нема мирис и укус. Прашак је практично нерастворан у води. Да би се растворио, користите ацетон, алкохол или етар.

За лакшу употребу, узимајући у обзир индикације за употребу, лек за исхемијско срчано обољење се производи у неколико облика. Традиционални облици ослобађања, као што су таблете, капсуле и концентрата (прах, од којих је припремљени раствор се користи за ињекције и интравенозно) постоје паралелно са посебним: сублингвалну спреј, трансдермални (дрога филм, која је везана за десни).

Конвенционалне таблете могу садржати 5, 10 или 20 мг активног састојка. Паковање садржи 20 или 50 таблета. Сублингвалне таблете (не треба их прогутати, већ их држати под језиком до потпуног растварања) садрже 5 мг исосорбид динитрата.

Продужени облици лекова (таблете и капсуле са продуженим дејством) садрже 20, 40, 60 и чак 120 мг активног састојка.

Концентрат за припрему раствора у бочицама садржи 10 мг активног састојка у 1 мл запремину.

Спраи и аеросол за прскање под језиком садрже 300 доза срчаних лијекова (300 спрејева), уз сваку дозу која садржи 1.25 мг исосорбид дихидрата.

[7], [8], [9]

Фармакодинамика

"Исосорбидни динитрат" сматра се једним од најефикаснијих алата који се користе за лечење исхемије срца и олакшање напада ангине. Такво признање је због његове активне супстанце, која има следећа својства:

• проширење лумена посуда (вазодилатацијски ефекат),
• смањење потребе главних срчаних мишића у кисеонику (анти-ангиогени ефекат),
• генерална коронарна дилантациона акција.

Проширење коронарних и периферних посуда је последица смањења тона судова и опуштања њихових мишићних зидова, што је немогуће без учешћа азотног оксида. Лек повећава концентрацију НО ₂  у мишићном ткиву судова (артерија и вена).

Антиангинална дејства лека су последица три фактора:

• смањење периферне отпорности крвних судова (постлоад),
• ширење периферних вена, због чега се крвни ток десног атрија смањује (прелоад),
• проширење коронарних посуда.

Тако "Исосорбидни динитрат" смањује оптерећење срчаног мишића (миокарда) у неуспјелости његових функција. Такође промовише ширење крвних судова срца и обезбеђује нормалну исхрану и засићење кисеоника подручја са поремећеном крвном снабдевањем крви.

Исосорбид динитрат може смањити крвни притисак у малом кругу циркулације. А ово је, заузврат, неопходна мера за спречавање едем плућа.

[10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Побољшање циркулације коронарне и периферне крви, лек још увијек нема утицаја на учесталост контракција срчаног мишића. Само у ретким случајевима постоји благи пораст срчаног удара. Осим ширења срчаног суда, лек промовира дилатацију судова мозга и плућа, побољшавајући церебралну и пулмоналну циркулацију.

Брзина почетка дејства узимања лека зависи од облика ослобађања лека. Иако сви имају довољно брзине. На примјер, дјеловање сублингуалних таблета може се видјети након 3-5 минута. Обичне и продужене таблете дају ефекат након 15-20 минута, иако неке околности могу успорити појаву терапеутског ефекта на 30-40 минута.

У случају прскања спреја у уста терапеутског дејства може видети већ после пола минута (због брзе апсорпције лека у крвоток кроз слузокожу), што је веома важно у ситуацијама које захтевају хитну акцију. Истовремено, једнократна доза је довољна за период до 2 сата.  

Метаболизам активне супстанце се јавља у јетри, због чега се формира моносодијум изосорбид. Лек се излучује из тела кроз бубреге.

Полувреме лека зависи и од облика ослобађања. За раствор за ињекције, то је око 20 минута, за конвенционалне таблете - 4 сата, за сублингвално - 1 сат итд.

[14], [15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

"Изосорбид динитрате" - препарат срце које се могу применити било којим ефективан и погодан начин: орално, дринкинг пилуле воду, стављање сублингвална таблета под језик или прскањем Овај регион спреј у одређеном дози, причвршћивање на десни или образа специјалног филма дроге и користећи интравенске ињекције или дропперс.

Таблете за оралну примену обично се узимају орално у целини, стиснуте са довољно течности, препоручује се да то ради сат времена пре оброка или, у екстремним случајевима, неколико сати после ње.

Уколико је потребно, за ублажавање напада ангине пекторис може се жвакати и прогутати након што се синдром бола смањи. У ту сврху користе се таблете 5 и 10 мг. Таблета са већом дозом ће морати да се подели.

Превенција ангина напада почиње са дозом од 10 мг. Узимајте таблете 4-5 пута дневно.

Уколико је показана доза недовољно ефикасна, на 4. До 5. Дан терапије леком, дневна доза се повећава (од 60 до 120 мг колико је могуће). Учесталост узимања лека зависи од врсте таблета: регуларних таблета - 3-4 пута дневно, ретардације - од 1 до 3 пута дневно.

Третман симптома ЦХФ се врши користећи конвенционалне таблете са дозом од 10 и 20 мг. Многобројност пријема у овом случају може бити од 3 до 4 пута дневно.

Максимална појединачна доза за сублингвалне таблете и букалне филмове је 10 мг. Многобројност пријема утврђује лекар који долази на основу дијагнозе и стања пацијента.

Употреба сублингуалног спреја подразумева убризгавање у оралну шупљину од 1 до 3 дозе формулације. Ињекције треба обавити интервалом од пола минута и кашњењем дисања у вријеме манипулације.

Употреба прскања као хитне случајеве акутног инфаркта или ЦХФ се врши у истој дози, једини пут да ако прва доза лека не доведе до олакшања, након 5 минута, ињекција лијека може се поновити. Следећа употреба прскања је могућа након 10 минута. Обично је то довољно за ублажавање симптома опасних по живот.

Код извођења коронарног прегледа помоћу катетера, пацијент се ињектира у пацијента под одом 1 или 2 дозе лекова у облику прскања. Ово је неопходно да би се спријечило крварење крвних судова срца.

Дозирање за интравенозне инфекције или инфузије може се значајно разликовати у сваком случају. Ефикасна доза одређује лекар који присуствује, као и трајање терапије леком "Исосорбид динитрат".

[24], [25], [26], [27]

Користите Исосорбидни динитрат током трудноће

Употреба исосорбид динитрата током трудноће није забрањена, али то треба предузети тек након претходне консултације са лекарима специјалистом и наведеним дозама. Можете применити лек и током дојења, али само у случају да је боље у овом тренутку да бебу пренесете у формула за храну.

Контраиндикације

Припрема на бази исосорбид динитрата је непожељна и чак опасна за примену у следећим ситуацијама:

• ако се пацијенту дијагностицира стабилно низак крвни притисак,
• шок стања,
• оштар пад крвног притиска, који карактерише почетак колапса,
• занемарена фаза перикардитиса, у којој упала и згушњавање лишћа срчане мембране (перикардија) изазива компресију срца (констриктивни перикардитис),
• згушњавање интервентикуларног мишића, што доводи до крварења коронарног крвотока (опструктивног ХЦМЦ),
• са краниоцеребралним повредама,
• пацијенти са дијагнозом "хеморагични мождани удар,
• код високих стопа интракранијалног притиска,
• ако се примећује акутни инфаркт миокарда у позадини ниског крвног притиска,
• акумулација течности у шупљини срчаног удара, која се у кардиологији назива срчана тампонада,
• Ако је плућни едем узрокован токсичним фактором,
• глауком је затвореног типа,
• преосјетљивост на компоненте у дозном облику,
• алергијска реакција на органске нитрате.

Препарат треба користити под медицинским надзором на сужавање митралне отвор и аортне стенозе, са ниским стопама крвног притиска, мождане поремећаја циркулације, јетре, код старијих. Лек се не користи у педијатрији.

[19], [20], [21], [22]

Последице Исосорбидни динитрат

Појединачна реакција тела на узимање лека "Исосорбидни динитрат" може бити различита. Неки пацијенти толеришу терапију са лијеком добро, док други могу доживјети неке нежељене ефекте. Међу таквим неугодним манифестацијама су:

• благе до умерене главобоље,
• промена боје коже на лицу (приметно црвенило),
• вртоглавица,
• смањење индикатора крвног притиска (понекад на критичне нивое)
• повећање срчане фреквенције или срчаног удара (више од 90 откуцаја у минути),
• плиме у главу, праћено осећајем топлоте,
• непријатне сензације у устима услед сувоће слузокоже,
• пулсирајућа сензација на подручју језика (најчешће на врху),
• минорна мучнина,
• привремено погоршање вида,
• општа слабост и умор,
• кожни осип изазван алергијском реакцијом на лек.

Понекад, у поређењу са терапијом са лекаром уз прилично низак притисак, може доћи до повећања морбидних манифестација ангине пекторис. У врло ријетким случајевима, узимање лека праћено је развојем исхемије (гладовање кисеоника) мозга. 

[23]

Прекомерна доза

Сигурно коришћење различитих облика срчане дроге "Исосорбид динитрате" подразумијева јасну усклађеност са упутствима доктора у погледу издавања лијека и учесталости његове примјене. У случају узимања високих доза лекова и неразумно продуженог лечења, може доћи до предозирања са леком који ће имати своје непријатне симптоме.

Могу укључивати појачање неких нежељених ефеката лека, као што је бол у глави и вртоглавица, замагљен вид и столице, диспепсија, умор, колапс развој против условима наглог пада у Симптоми притиска изисорбида динитрат предозирање.

Међутим, можда постоје и други симптоми који нису карактеристични за овај лек. Уколико постоје знаци глади кисеоника у ткива (Анокиа), епизоде синкопе дијагностикује грозницу, цијаноза усана и ноктију области, постоје грчеви, губитак даха, смањена срца и интрацраниал притисак - то је прилика да се предузму мере за превазилажење ефеката предозирања.

Прва помоћ је да оперете стомак. Затим се предузимају мјере за уклањање горе описаних симптома код куће или у болници.

Ако се загушење кисеоника ткива посматра у позадини повећања нивоа метхемоглобина, то указује на развој метхемоглобинемије. У овој ситуацији, хитна помоћ подразумева интравенозну примену раствора метилен плаве. Дозирање се одређује на основу следећег односа: 1 кг или 2 мг раствора се узима по килограму телесне тежине пацијента.

[28], [29], [30], [31]

Интеракције са другим лековима

Припрема терапија треба да се спроведе интеракције међу строго на бази "Исосорбиде Динитрате" са другим лековима да пружи добру ефикасност лека и спречити непријатне последице у вези са погоршање стања пацијента након пријем у исто време разних лекова.

На пример, док примају "изосорбид динитрат" алфа-адренергични Блокатор "дихидроерготамина" може да повећа концентрацију у плазми и учинке, које је оптерећено са развојем симптома предозирања.

Ако се позадина узимања Исосорбид динитрата обавља са холинетским средствима, посебно код старијих људи, смањује се памћење и пажња код пацијената.

Адсорбенти, адстрингенти и средства за омотање смањују апсорпцију (упијање) лека у пероралним и сублингвалним начинима примене.

Препарати припадају групама на Периферни вазодилататори, бета-блокатори, трициклични антидепресиви, блокатори калцијумових канала и примљени у паралелно са изосорбид динитрат, снизити крвни притисак. Исто се може рећи и за неуролептике, лекове за снижавање крвног притиска, ПДЕ инхибиторе и етил алкохол.

Анти-ангиогени ефекат лека је значајно смањен када се узимају паралелно са симпатикомиметиком.

Изосорбидни динитрат је непожељно узимати истовремено са алфа-адреномиметичким "Норепинефрином", јер таква терапија смањује ефекат последњег.

Али паралелни третман ерекције "Силденафил" значајно повећава вероватноћу инфаркта миокарда и колапса.

[32]

Услови складиштења

Ефикасност и безбедност било којег лијека, укључујући Исосорбиде динитрате, могу утицати неусклађеност са условима складиштења лека. У овом случају, захтеви за складиштењем су мали:

• температура је унутар собне температуре,
• заштићен од сунца, влага и детињаста радозналост је осамљено место.

Усклађивање са таквим некомплицираним условима ће помоћи да се спречи прерано кварење лека, као и спасите ваше здравље и рођаци.

[33], [34]

Посебна упутства

Током терапије препарацијама изосорбид данатрате, мора се узети у обзир да ови лекови имају негативан утицај на брзину реакције, па је боље одбити неко време возити аутомобил и обављати активности које захтевају повећану пажњу.

Ако лек треба да траје дуго, сваке 3-5 недеља, потребно је да направите 4-дневну паузу, која ће спречити зависност од лека и смањити терапеутски ефекат.

Ако постоји потреба за повећањем дозе, ово треба постепено радити, док се стално прати индекси притиска и пулсирања. 

[35], [36]

Рок трајања

Рок употребе лека у својој природној амбалажи без оштећења заштитне љуске варира од 3 до 5 година, у зависности од облика ослобађања, а понекад и имена. Али морамо да узмемо у обзир да отварање пакета смањујемо овај период, који мора бити забележен у упутствима за употребу одређеног лека. 

[37], [38]