Апонил

Апонил (нимесулид) је лек који се користи за ублажавање бола и упале. То је антиинфламаторни лек (НСАИД) који такође има аналгетско (средство против болова) и антипиретичко дејство. Нимесулид се често користи за ублажавање симптома реуматских болести, зубобоље, главобоље, болова у мишићима и других стања.

Важно је запамтити да употребу нимесулида треба спроводити у складу са упутствима и препорукама лекара. Овај лек може имати нежељене ефекте и контраиндикације, а само-лечење са њим може бити опасно. Пре него што почнете да користите нимесулид, важно је да се консултујете са лекаром специјалистом.

Индикације Апонилла

• Реуматске болести: Апонил се може користити за лечење реуматоидног артритиса, остеоартритиса и других инфламаторних болести зглобова.
• Бол у мишићима: Може се користити за ублажавање болова од уганућа мишића, напетости мишића, грчева и других стања мишића.
• Бол у леђима: Нимесулид може помоћи код болова у леђима, укључујући бол у доњем делу леђа и врату, узрокован разним узроцима, укључујући напетост мишића и упалу.
• Главобоља: Може се користити за ублажавање главобоље, укључујући мигрене и напетост у мозгу.
• Зубобоља: Апонил може помоћи код зубобоље повезане са каријесом, обољењем десни или после стоматолошких захвата.
• Симптоми прехладе и грипа: Може се користити и за смањење температуре и ублажавање симптома прехладе и грипа као што су грозница и главобоља.

Образац за издавање

Таблете су најчешћи облик нимесулида. Таблете могу бити различитих доза, што вам омогућава да изаберете оптималну дозу за сваког пацијента.

Фармакодинамика

• Инхибиција циклооксигеназе (ЦОКС): Нимесулид инхибира деловање ензима ЦОКС-1 и ЦОКС-2, који су укључени у процес претварања арахидонске киселине у простагландинине. ЦОКС-2 се типично активира као одговор на инфламаторне процесе, док је ЦОКС-1 присутан у ткивима где обавља физиолошке функције. Инхибицијом ЦОКС-2, нимесулид смањује синтезу простагландина, што доводи до смањења упале, бола и грознице.
• Аналгезија (ефекат за ублажавање болова): Смањењем нивоа простагландина, нимесулид има аналгетички ефекат, ублажава болове код различитих стања као што су реуматска обољења, болови у мишићима и главобоља.
• Анти-инфламаторни ефекат: Пошто су простагландинини кључни посредници упале, инхибиција њихове синтезе помаже у смањењу интензитета инфламаторних процеса.
• Антипиретички ефекат: Нимесулид може да смањи телесну температуру утичући на хипоталамус у мозгу, који регулише терморегулацију.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Нимесулид се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максимална концентрација у крви се обично постиже 2-4 сата након примене.
• Биорасположивост: Биорасположивост нимесулида је око 90%, што значи да скоро цела узета доза улази у системску циркулацију.
• Метаболизам: Нимесулид се метаболише у јетри. Главни метаболит је 4-хидроксинимесулид, који такође има фармаколошку активност.
• Везивање за протеине: Око 99% нимесулида се везује за протеине плазме, углавном за албумин.
• Дистрибуција: Нимесулид је равномерно распоређен у телу и продире у различита ткива.
• Излучивање: Нимесулид и његови метаболити се излучују углавном преко бубрега (око 50-60%) и црева (око 40-50%) као метаболити.
• Полувреме елиминације: Полуживот нимесулида је око 2-4 сата.

Дозирање и администрација

• За одрасле:

  • Уобичајена почетна доза је 100 мг (1 таблета или капсула) два пута дневно након оброка.
  • Максимална дневна доза обично не прелази 200 мг.

• За децу:

  • Деци се препоручује да преписују дозу нимесулида у зависности од телесне тежине и узраста. Дозу за децу обично одређује лекар на основу индивидуалних карактеристика сваког детета.

• Трајање лечења:

  • Трајање лечења нимезулидом обично је ограничено на краткотрајну употребу, не дуже од 15 дана.
  • Ако је потребно наставити лечење, о трајању курса треба разговарати са лекаром.

• Употреба код старијих пацијената:

  • Старијим пацијентима може бити потребно прилагођавање дозе на основу њихове бубрежне и јетрене функције.

• Користите у посебним групама:

  • Током трудноће и дојења, нимесулид је контраиндикован или се може користити само под строгим медицинским надзором.
  • Пацијенти са гастроинтестиналним обољењима, астмом, болестима бубрега и јетре треба да буду посебно опрезни када користе нимесулид.

Користите Апонилла током трудноће

• Ризик од урођених аномалија:

  • Италијанска студија показала је да употреба нимесулида у првом тромесечју трудноће може бити повезана са повећаним ризиком од урођених аномалија уринарног тракта код новорођенчади. Жене које су узимале нимесулид у првом тромесечју имале су 2,6 пута већи ризик од оваквих абнормалности у односу на оне које нису узимале лек (Цантарутти ет ал., 2018).

• Ефекти на кардиоваскуларни систем фетуса:

  • У другом случају забележено је превремено сужење дуктус артериозуса код фетуса, што је довело до хипертрофије десне коморе срца. Ово је повезано са употребом нимесулида од стране мајке у касној трудноћи (Сциацца ет ал., 2005).

• Олигохидрамнио:

  • Олигохидрамниос (низак ниво амнионске течности) је такође забележен код жена које су узимале нимесулид током трудноће, што може довести до различитих компликација на фетусу (Гринцевициене ет ал., 2016).

• Отказивање бубрега код новорођенчади:

  • Новорођенчад изложена нимезулиду током трудноће може развити акутну бубрежну инсуфицијенцију. У једном случају, дете чија је мајка узимала нимесулид током последње две недеље трудноће развила је олигуричну бубрежну инсуфицијенцију, која се постепено повлачила након рођења (Ландау ет ал., 1999).

Контраиндикације

• Пептички чир на желуцу и дванаестопалачном цреву: Употреба нимесулида може повећати ризик од погоршања пептичког улкуса и крварења из гастроинтестиналног тракта.
• Стања праћена повећаним ризиком од крварења: На пример, хеморагијска дијатеза, поремећаји крварења, хеморагијска дијатеза итд.
• Отказивање јетре: Нимесулид се метаболише у јетри, тако да његова употреба може бити контраиндикована ако је функција овог органа оштећена.
• Бубрежна инсуфицијенција: Пошто се нимесулид и његови метаболити излучују првенствено путем бубрега, ако је њихова функција оштећена, лек може да се акумулира, што повећава ризик од нежељених ефеката.
• Астма, цурење из носа са назалним полипима и ринитис изазван аспирином и другим НСАИЛ: Нимесулид може да изазове бронхоспазам код неких пацијената, посебно код оних са астмом или алергијским ринитисом.
• Трудноћа и дојење: Употреба нимесулида током трудноће, посебно у трећем триместру, може бити контраиндикована због ризика за фетус. Поред тога, нимесулид се може излучити у мајчино млеко, па његова употреба током дојења може бити непожељна.
• Деца: Употреба нимесулида код деце млађе од 12 година може бити контраиндикована због недостатка довољно података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.

Последице Апонилла

• Гастроинтестинални поремећаји: Укључује диспепсију (стомачне тегобе), мучнину, повраћање, дијареју, надимање и бол у стомаку.
• Гстроинтестинални чир: Нимесулид може повећати ризик од развоја чирева на желуцу или цревима, као и гастроинтестиналног крварења.
• Алергијске реакције: укључују осип на кожи, свраб, оток, ангиоедем (ангиоедем), алергијски дерматитис и ретко анафилактички шок.
• Оштећење бубрега и јетре: Ретко, нимесулид може да изазове оштећење бубрега или јетре, што се манифестује повећањем нивоа у крви.
• Централни нервни систем: Могу се јавити главобоља, вртоглавица, поспаност, несаница, анксиозност и раздражљивост.
• Системске реакције: укључују астенију (слабост), повишену телесну температуру, артеријску хипертензију (повећан крвни притисак), периферни едем.
• Реакције на кожи и додацима: Може доћи до уртикарије, фотодерматитиса, црвенила коже, ћелавости.
• Друге реакције: Могуће замућење вида, алопеција (губитак косе), повећање нивоа калијума у крви (хиперкалемија), промене у крви (анемија, тромбоцитопенија), анурија (недостатак мокрења), напад бронхијалне астме.

Прекомерна доза

Знаци предозирања могу укључивати мучнину, повраћање, бол у стомаку, поспаност, главобољу, хипертензију (повећан крвни притисак) и могућу дисфункцију бубрега и јетре.

Интеракције са другим лековима

• Лекови који повећавају ризик од компликација улкуса: као што су глукокортикоиди, антикоагуланси (на пример, варфарин), агенси против тромбоцита (на пример, ацетилсалицилна киселина), сертиконазол, кетоконазол, еритромицин, циклоспорин итд.
• Лекови који повећавају ризик од оштећења бубрега и јетре: на пример, диуретици, инхибитори ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ), литијум, метотрексат, циклоспорин итд.
• Лекови који повећавају ризик од крварења: На пример, антикоагуланси, агенси против тромбоцита, глукокортикоиди, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), лекови за снижавање тромбоцита (на пример, тиклопидин).
• Лекови који повећавају ризик од оштећења гастроинтестиналне слузокоже: као што су алкохол, коксиби, глукокортикоиди, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), антикоагуланси, агенси против тромбоцита, итд.
• Лекови који смањују ефикасност нимесулида: На пример, аспирин и други НСАИЛ који могу да се такмиче за место везивања са ЦОКС-1 и ЦОКС-2.