Бипролол

Бипролол је антихипертензивни лек, чији је активни елемент бисопролол (селективни блокатор β1-адренергичких рецептора). Увођење његових терапијских делова не доводи до појаве симпатомиметичких и мембрано стабилизујућих ефеката.

Бисопролол такође има одређену антиангиналну активност - смањује потребу за кисеоником у миокарду, смањујући број откуцаја срца и крвни притисак, као и минутни волумен срца. Продужавањем дијастоле и снижавањем вредности дијастолног притиска, лекови помажу у побољшању снабдевања миокарда кисеоником. [1]

Индикације Бипролол

Користи се за лечење повишеног крвног притиска .

Осим тога, може се користити у комбинованом лечењу особа са ЦХФ и ИХД .

Образац за издавање

Ослобађање терапијске супстанце се реализује у таблетама - 10 комада унутар контурног паковања. Кутија садржи 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Антихипертензивни ефекат лека развија се са смањењем излучивања ренина у бубрезима, као и смањењем минутног волумена срца и изложености барорецепторима лука аорте заједно са каротидним синусом. Дуготрајно лечење Бипрололом изазива значајно смањење резистенције коју пружају периферни судови.

Код људи са срчаном инсуфицијенцијом, употреба бисопролола изазива сузбијање активности РААС -а, као и симпатоадреналног система. [2]

Лек нема скоро никакав утицај на β2-адренергичке рецепторе, као ни на метаболизам глукозе.

Уз једнократну употребу, терапеутски ефекат лека траје 24 сата. [3]

Фармакокинетика

Активни елемент се добро апсорбује (без обзира на употребу хране); индекс биорасположивости је 90%. Вредности интраплазматске Цмак бисопролола бележе се након 1-3 сата од тренутка употребе лека.

Лек је слабо изложен првом интрахепатичном пролазу. Око 50% уведеног дела је укључено у метаболичке процесе са стварањем метаболичких компоненти које немају терапеутски ефекат.

Излучивање се углавном врши путем бубрега; мали део се излучује кроз црева. Полувреме бисопролола је 10-12 сати.

Дозирање и администрација

Бипролол се узима орално. Дневна порција се обично узима за 1 употребу - требало би то учинити ујутру. Није потребно жвакати таблету, али се може преполовити ако је потребно. Током престанка лечења, повлачење лека се врши постепено - смањењем дозе. Величина оброка и трајање курса бира лекар.

Често је потребно користити 5 мг лека дневно. Почетни део је обично 2,5-5 мг (узимајући у обзир тежину болести). С обзиром на ефекат лека, дневна доза се може постепено повећавати на 10 мг.

Дозвољено је највише 20 мг бисопролола дневно.

У присуству озбиљних бубрежних / јетрених дисфункција, дозвољено је конзумирати не више од 10 мг лекова дневно.

• Апликација за децу

Забрањено је прописивање Бипролола у педијатрији.

Користите Бипролол током трудноће

Бипролол се не сме користити током трудноће. Када лекар који присуствује одлучи о могућности узимања лекова за трудницу, величина порције се бира за пацијента лично. Током ове употребе бисопролола потребно је пратити процесе крвотока унутар постељице и стање новорођенчета непосредно након порођаја.

Током дојења, лек се не користи; може се користити само под условом одбијања дојења.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лека код особа са постојећом нетолеранцијом на бисопролол. Осим тога, не користи се у присуству галактоземије, малапсорпције глукозе-галактозе и недостатка лактазе.

Лекови се не користе код особа са ХФ у декомпензованој фази, ССС, АВ блокади 2-3. Фазе (у одсуству пејсмејкера), брадикардији и израженој синоатријалној блокади; не додељује се особама са ниским вредностима крвног притиска и кардиогеним шоком.

Лек се не сме користити у случају тешких поремећаја периферног крвотока, Раинаудовог синдрома, БА и тешких хроничних опструктивних плућних болести; истовремено се не прописује особама са метаболичком ацидозом, псоријазом (такође ако постоји историја псоријазе) или феохромоцитомом који није излечен.

Лекови се не користе код људи који користе султоприд, флоктафенин или МАОИ (једини изузетак су МАОИ-Б).

Потребан је опрез при прописивању Бипролола особама са АВ блоком у првој фази или варијантном ангином пекторис, као и дијабетичарима и особама на строгој дијети.

Са изузетним опрезом, лек је прописан за мијастенију гравис, склоност ка појави бронхијалних грчева, хипертироидизма и депресије.

Неопходно је престати са узимањем лекова најмање 2 дана пре извођења опште анестезије, а истовремено пажљиво пратити стање особа које су, током употребе бисопролола, подвргнуте специфичним десензибилизирајућим поступцима имунотерапије.

Последице Бипролол

Употреба лека може изазвати развој неких нуспојава повезаних са деловањем бисопролола:

• лезије које утичу на ЦВС и циркулаторни систем: срчана инсуфицијенција, кардиалгија, поремећај срчаног ритма, утрнулост која погађа удове, снижене вредности крвног притиска (такође ортостатски колапс), тромбоцито- или леукопенија, диспнеја, агранулоцитоза и пурпура. Може доћи до погоршања стања код особа са повременом клаудикацијом и другим поремећајима повезаним са периферним протоком крви;
• проблеми са функцијом НС: главобоље, парестезије, озбиљан умор, поремећаји дана / ноћи, вртоглавица, анксиозност без узрока и астенија. Могућа је појава синкопе, халуцинација или ноћних мора и смањење брзине психомоторног одговора;
• поремећаји повезани са хепатобилијарним системом и гастроинтестиналним трактом: повећање активности јетрених ензима или хепатитиса, а поред тога гастралгија, поремећаји столице, симптоми диспепсије и повраћање;
• поремећаји који утичу на чулне органе: бука из уха, бол који утиче на очи, слабљење видне оштрине, коњунктивитис, сувоћа очне слузнице и поремећаји слуха;
• симптоми алергије: цурење из носа алергијске генезе, анафилакса, уртикарија, активна фаза псоријазе, бронхијални грч, Куинцкеов едем и кашаљ;
• други: мијастенија гравис, дисурија, артропатија, хиперхидроза, конвулзије, колике у бубрезима, промене тежине, бол који утиче на мишиће и зглобове, смањена толеранција глукозе, промене либида и импотенција. Уз ово, могуће је повећати показатеље креатинина, глукозе, мокраћне киселине са уреом, триглицеридима и елементима К са П унутар плазме.

Нагли прекид употребе лека може изазвати синдром устезања.

Употреба бисопролола доводи до позитивног одговора током допинг контроле.

Прекомерна доза

Увођење превеликих порција Бипролола може изазвати снажно смањење вредности крвног притиска, брадикардију, ХФ, бронхијалне грчеве, а поред тога, хипогликемију, нападе, губитак свести и сметње срчаног ритма (ово укључује АВ блокаду 2-3. Фаза).

Лек нема противотров.

У случају предозирања, врши се испирање желуца и унос ентеросорбената. Ако се код пацијента развије брадикардија, врши се ИВ ињекција атропина.

Уз снажно смањење вредности крвног притиска, врши се увођење вазоконстриктора и интравенозна ињекција глукагона.

Када се појави ХФ, врши се интравенозна примена диуретика.

АВ блок повезан са лековима може се контролисати орципреналином (интравенозно); ако је потребно, може се извршити пејсинг.

У случају бронхијалних грчева, примењују се бронходилататори, аминофилин или β2-адреномиметици.

Када дође до хипогликемије, врши се интравенозна ињекција глукозе.

Тровање бисопрололом се лечи у болници, под сталним надзором лекара.

Неће бити могуће елиминисати предозирање бисопрололом хемодијализом.

Интеракције са другим лековима

Када се лек комбинује са трициклицима, средствима која блокирају Ца канале, фенотиазином, супстанцама које блокирају активност β-адренергичких рецептора, МАОИ и барбитуратима, појачава се антихипертензивна активност бисопролола.

Употреба заједно са антиаритмичким лековима може изазвати појаву негативног инотропног ефекта.

Комбинација лека са СГ и парсимпатомиметицима повећава вероватноћу поремећаја АВ проводљивости или развоја брадикардије.

Примена заједно са оралним хипогликемијским лековима и инсулином повећава ризик од хипогликемије.

Манифестације хипогликемије могу се прикрити деловањем β-блокатора.

Комбинација лекова са анестетицима повећава вероватноћу развоја аритмија или исхемије миокарда.

Не-наркотични аналгетици слабе терапеутски ефекат бисопролола.

Увођење у комбинацији са симпатомиметицима доводи до слабљења дејства ових лекова на лекове, а осим тога може појачати знакове повремене клаудикације.

Употреба заједно са антихипертензивним супстанцама и агенсима који блокирају активност Ца канала може појачати интензитет негативних манифестација бисопролола.

Услови складиштења

Бипролол треба чувати на температурама у распону од 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Бипролол се може користити 5 година од датума продаје терапијског производа.

Аналоги

Аналози лекова су супстанце Цонцор, Бидоп са Бисопрололом, Арител и Цоронал, а осим тога, Нипертен са Бицард и Бисогамма.