Фемара

Фемара је протитуморски лек.

[1]

Индикације Фемара

Користи се за третирање таквих поремећаја:

• рак дојке (у уобичајеном облику) код жена у постменопаузи и раније третирани антиестрогенима (као што је тамоксифен);
• почетна фаза рака дојке код жена у постменопаузи.

[2]

Образац за издавање

Ослобађање лека се јавља у таблама са запремином од 2,5 мг, 30 комада унутар паковања.

[3], [4],

Фармакодинамика

Лек је нестероидан и има антитуморски ефекат. Фемара је лек који специфично инхибира активност ензима ароматазе. Уз помоћ компетитивне синтезе са подјединицом ароматазног ензима, који учествује у везивању естрогена, спречава стимулативни ефекат овог другог против раста тумора. Такође помаже да се независно подстакне свој раст.

Током лечења рака дојке у заједничком облику (у корак постменопаузи) свакодневни пријем летрозол изазива смањење вредности естрон сулфата, естрона и естрадиола у крви (од 75-90%). Истовремено, нема промене у стопама андростенедиона. Дакле, блокада процеса биосинтезе естрогена не резултира у кумулацији андрогена, који су прекурсори естрогена. Поред тога, нема промена у нивоу лутропина и ФСХ-а, као иу хормонима штитњаче.

Лек не утиче на процес везивања стероидних хормона који се налазе у надбубрежним жлездама, што омогућава избјегавање корекције СЦС и минералокортикостероида.

[5], [6], [7]

Фармакокинетика

Летрозол са великом брзином се апсорбује из дигестивног тракта. Индикатори биодоступности су 99,9%. Јело хране благо смањује степен апсорпције. Синтеза са протеином крви је 60%.

Индикатори равнотеже се примећују после 3-6 недеља, ако узимате лек у стандардном делу сваког дана. Лек подлеже метаболичким процесима, у којима се формира неактивно једињење.

Излучивање метаболичких производа супстанце се јавља преко црева са бубрезима. Полу-живот је 48 сати.

[8], [9], [10]

Дозирање и администрација

Морате узимати пилулу орално, 2,5 мг дневно, без везивања за јело, сваког дана.

Често терапија траје дуго - најмање 5 година. Уколико се примећују симптоми прогресије неоплазме, третман треба зауставити.

[14], [15], [16]

Користите Фемара током трудноће

Забрањено је прописати фемару трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• период дојења (ако је неопходно, лек треба напустити дојење);
• присуство нетолеранције у односу на елементе медицинског производа;
• хормонални статус, који се јавља код жена у репродуктивном периоду;
• деца и адолесценти млађи од 18 година.

[11]

Последице Фемара

Употреба лекова обично узрокује нежељене ефекте са умереним степеном озбиљности. Не захтевају отказивање пријема.

Међу негативним реакцијама су: отока, осип, главобоља, повраћање са мучнином и осећај опште слабости. Поред тога, постоје врући флуси, бол у леђима и руке с ногама. Постоји и проређивање косе, повећање телесне тежине, вагинално крварење и анорексија.

[12], [13],

Интеракције са другим лековима

У случају комбинације са тамоксифеном у дози од 20 мг, вредност овог лека је смањена за 38%, без негативних ефеката на тамоксифен. Не постоје информације о употреби лекова са другим антитуморским агенсима.

Вероватноћа значајне интеракције лека са изоензимом ЦИП2Ц19 је прилично ниска. Али да је користите у комбинацији са лековима, чији се метаболизам одвија уз помоћ изоензима хемопротеина, морате бити опрезни.

Услови складиштења

Фемара треба држати при температурама до 30 ^о Ц.

[17],

Рок трајања

Фемара се може користити 5 година од дана пуштања дроге.

[18], [19]

Аналоги

Аналоги лека су производи Летротера, летрозола са Летрозол-Тева, а поред тога Ектрасе и Летроз.

Коментари

Фемара је класификован као нестероидних лекова који успоравају ароматазе (3рд Генератион) активност, и они су, на постојећим подацима, у стању да смањи за 98% вредности естрогена, што путем ароматазе ензима формираног андрогена код жена, менопаузи бораве у фази. Међу лековима из ове групе, Фемара је најефикаснија.

При коришћењу овог лека током раног супресивног лечења биће ефикаснији од Тамокифена (када се врше поређења узимајући у обзир учесталост понављања и временске периоде пре појаве метастаза). Лекови се сматра веома ефикасан и сигуран истовремено (посебно важи за жене које имају велику вероватноћу настанка рецидива (у присуству метастаза у лимфним чворовима или ако жена је претходно био хемотерапеутски третмани)). Понекад употреба лека може да избегне зрачење и цитостатску терапију, као и хируршку интервенцију.

Прегледи показују да се овај лек боље толерише од Тамокифена. Терапија је трајала 4,5-6 година, а само неки пацијенти су развили нежељене ефекте: мијалгију, вруће бљеске, а такође и артритис. Поред тога, примећен је развој анорексије, периферних едема, мучнине и тешког замора.

Пацијенти кажу да узимање лекова који успоравају активност ароматазе често узрокују развој остеопорозе и повећавају вероватноћу прелома. Због тога, комбиноване терапије укључују алате као што је Зомета, што је биофосфонат.

[20]