Ицазолум

Иконазол је антимикотичан лек за системску употребу. Активна супстанца је итраконазол.

Индикације Ицазолум

Показано је да се елиминишу таква кршења:

• плућне или друге локализоване бластомикозе;
• Драга болест (плућна шупљина у хроничном степену, дисеминирана, као и не-менингеа);
• плућне или друге локализоване аспергилозе код људи који не реагују или преосетљиви на третман са амфотерицином Б;
• онихомикоза, која је изазвана дејством дерматофита (може бити праћен лезијом ноктију или не).

Образац за издавање

Доступно у капсулама. На једној траци има 4 комада.

Фармакодинамика

Итраконазол инхибира активност хемопротеина П450 - зависни процес везивања ергостерола, најважнијег елемента мембрана гљивичних ћелија.

Активни састојак и инхибира активност Бластомицеса дерматидис, Хистопласма цапсулатумс капсулиатум, Хистопласма дубоисии, жута Аспергиллус, Аспергиллус парење, Цандида албицанс, а поред тога, Цриптоцоццус неоформанс. Поред Споротхрик сцхенцкии, гљивица рода Трицхопхитон, Цандида крусеи и друге бактерије рода Цандида.

Утицај биоактивног продукта распадања (хидрокситраконазола) на активност Бластомицес дерматидис и хистопласма цапсулатум није утврђен.

Фармакокинетика

Врхунска биорасположивост активне супстанце се примећује у случају лијекова одмах након ингестије. Са једном употребом, врхунац плазма вредности итраконазола се примећује након 3-4 сата.

Метаболизам компонента појављује у јетри, примарно преко члана ЦИП3А4, чиме се формира већи број деривата, од којих (гидроксиитраконазол) оне има антигљивичне својства готово упоредиви са ефектом итраконазол.

Синтеза итраконазола са плазма протеином је 99,8%, а вредност хидрокситраконазола је 99,5%.

Од плазма супстанце се излучује у 2 фазе. Коначни полуживот је 1-1.5 дана. Екскреција почетне активне компоненте преко бубрега је <0,03% од коришћене дозе. Око 40% дозирања се излучује у облику неактивних производа распадања заједно са урином. Укупни удео сваког од продукта распадања није већи од 5%. Индикатор почетног излаза активне компоненте из фецес-а је унутар 3-18% коришћене дозе.

Дозирање и администрација

Да би лек био потпуно апсорбован у тело, потребно је узимати капсуле уз храну.

Да бисте елиминисали бластомикозу, требало би да пијете лек у дозама од 100 мг једном дневно до 200 мг двапут дневно. Овај курс треба трајати шест месеци.

Када се хистоплазмоза елиминише, доза се креће од 200 мг једном дневно до 200 мг двапут дневно. Трајање терапеутског курса је 8 месеци.

Терапија за аспергилозом - одреде капсуле 200 мг једном дневно, а у развоју дисеминиране или инвазивне патологије дозног облика се повећава до удвостручи употребе дрога у износу од 200 мг. Трајање терапије је 2-5 месеци.

Са онихомикозом, морате пити лек 200 мг једном дневно током 12 седмица без узимања пауза.

Код људи који имају поремећаје имуног система (нпр. После трансплантације органа, било са АИДС-ом или неутропенијом), можда постоји потреба за повећањем величине дозирања.

[1]

Користите Ицазолум током трудноће

За лечење гљива, лек се даје трудницама само ако је потреба за његовом употребом већа од могућег ризика од његове употребе.

У трудноћи, забрањено је користити иконазол за елиминацију онихомикозе (али и током планирања трудноће). Пре почетка лечења ове болести, жене репродуктивног узраста треба водити рачуна о ефикасној контрацепцији. Морате да користите лекове од 2. До 3. Дана следећег нормалног циклуса менструације. Користити контрацепцију треба да буде читав период лечења Иконазол, а затим још 2 месеца након његовог завршетка.

Лијек улази у мајчино млијеко, што значи да је за вријеме трајања терапије потребно одбити дојење.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• користити заједно са појединачним лековима (цисаприде, астемизол, као и терфенадин, а поред мидазолама и триазолама за оралну употребу);
• са употребом инхибитора инхибитора ХМГ-ЦоА редуктазе (на пример, као што је ловастатин или симвастатин), метаболишу укључујући П450 ЗА4 система (за период од њихове примене на отказивање коришћење Иконазола);
• деца старости.

Последице Ицазолум

Најчешће, због капсула, развијају се такве нежељене реакције: мучнина, диспепсија, констипација, бол у стомаку, а поред тога повећање активности трансаминаза унутар крви. Повремено се може развити хепатитис (као резултат продуженог третмана).

Поред тога, могу се јавити главобоље, оток, растући крвни притисак, леуком или тромбоцитопенија, срчана инсуфицијенција, полинеуропатија, алопеција и дисменореја. Поред тога, плућа могу набрекнути.

Можда настанак таквих алергијских манифестација: свраб, осип, едем Куинцке, уртикарија. Постоје информације о ретким случајевима Стевенс-Јохнсоновог синдрома, а поред ове анафилаксе.

Интеракције са другим лековима

Итраконазол продужава дејство дигоксина са индиректним антикоагулансима, а поред циклоспорина А, варфарина, винкристина и метилпреднизолона са блокаторима калцијумских канала.

Итраконазол заједно са његовим главним производом разградње хидрокситраконазола су инхибитори хемоглобина система П450 ЗА4. Комбинација са лековима, чији се метаболизам врши помоћу горе наведеног система, може повећати или продужити медицински ефекат ових лекова и изазвати развој негативних реакција. Због тога, у периоду узимања Иконазола, неопходно је одустати од употребе таквих лијекова.

Забрањено је комбиновање са астемизолом, терфенадином и цисапридом.

У комбинацији са фенитоином или рифампицином, ниво биорасположивости итраконазола се смањује.

[2], [3]

Услови складиштења

Лек се чува на тамном месту, недоступном деци. Режим температуре је 15-25ºЦ.

[4]

Рок трајања

Иконазол се сме користити у року од 3 године од дана пуштања лека.