Наусилиум

Наумилиум је лек који се користи за елиминацију абнормалности у функцији дигестивног тракта. То је стимулант перистализације црева.

Индикације Наусилиума

Користи се за елиминацију повраћања са мучнином, која се примећује у периоду краћем од 48 сати.

[1], [2]

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама, 10 комада у блистер пакирању. Пакет садржи 1 или 3 такве пакете.

Фармакодинамика

Домперидон је антагонист допамина са антиеметичким ефектима. Овај елемент слабо продире у БББ, када се користи само ретко су екстрапирамидални симптоми (посебно код одраслих), иако стимулише лучење пролактина од хипофизе. Антиеметиц дејство лека може да развије због комбинације периферне удара, штавише антагонизам према допамина завршетака унутар обарач региона хеморецептора налазе изван БББ, задњи део (област пострема).

Тестови на животињама, а поред тога, ниске вредности лекова, забележене у мозгу, показују да домперидон углавном има само периферни ефекат на допаминске крајеве.

Студије спроведене са људским субјектима показале да је после оралне домперидон примена повећава притисак унутар доње једњак, а поред побољшава антродуоденалнои мотилитета процесе и убрзати пражњење желуца.

Елемент не утиче на секреторну функцију желуца.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

Домперидон се брзо апсорбује када се таблета узима орално (на празан желудац). Максимални параметри плазме се примећују после 0,5-1 сата. Ниске вредности биолошке доступности лекова (око 15%) су последица обилних метаболичких процеса на првом пролазу кроз јетру и црева. У здравој особи, биорасположивост лекова се повећава уз употребу после конзумирања, али они са проблемима у раду дигестивног тракта требају користити Наумилиум 15-30 минута прије јела.

Смањен ниво пХ желуца доводи до смањења апсорпције домперидона. Смањење биорасположивости након употребе лекова настаје ако се пре узимања сода или циметидина. Ако узмете таблете унутра након јела, максимална апсорпција се мало успорава, а АУЦ индикатор благо расте.

После оралне примјене, домперидон не кумулира и не индукује сопствене метаболичке процесе. Максималне вредности унутар крвне плазме после 1,5 часа (21 нг / мл) после 14 дана употребе у дози од 30 мг / дан биле су готово идентичне онима након прве дозе (18 нг / мл). Лек се синтетише са протеином крвне плазме за 91-93%.

Истраживања процеса дистрибуције лека који су спроведени на животињама користећи супстанцу означену радиоактивним изотопом показали су да је добро распоређена унутар ткива, иако има индекс ниске концентрације у мозгу. Осим тога, код животиња, мале количине лијека пролазе кроз плаценту.

Метаболизам хепата домперидона је брз и обиман. Изводи се помоћу процеса хидроксилације, а поред Н-деалкилације. Тестови ин витро метаболичка инхибитора Употреба дијагностичких открила да ЦИП3А4 елемент - је основни облик хемопротеин П450 укључена у Н-Деалкиловање и компоненти ЦИП3А4, ЦИП1А2 и ЦИП2Е1 и учествују у хидроксилације ароматичног активног састојка лекова.

Екскреција са фецесом и урином је 66% и 31% ингестираног дела, респективно. Само мали део супстанце се излучује као непромењен елемент - око 1% у урину и 10% у фецесу. Полувреме лека из плазме са једном дозом - око 7-9 сати (здрава особа). Код људи са отказом бубрега озбиљне природе овај период је дужи.

Дозирање и администрација

Потребно је конзумирати лек пре јела, јер када једете после јела, долази до благог одлагања апсорпције. Трајање терапије са Наумилиумом може бити највише 7 дана.

Да би се ублажиле манифестације повраћања са мучнином, адолесценти од 16 година и одрасли требали би узимати 1-бунар таблету (10 мг) три пута дневно. Максимална величина дневног дела је само 3 таблете - 30 мг.

Без консултација са доктором, лек се може узимати само 48 сати.

Користите Наусилиума током трудноће

Постоје само ограничене информације о постмаркетиншкој употреби Наушилиума код трудница. Због овога, лек се дозвољава да се користи само у случајевима када лекар верује да ће користи од узимања за мајку бити већа вероватноћа него могућност компликација у фетусу.

Тестови су открили да лек може проћи у мајчино млеко. Количина супстанце која може пробити бебу преко материног млека је безначајна. Максимални могући релативни део за бебу износи приближно 0,1% величине дозе коју је примила мајка, прилагођена за тежину.

Нема доказа да ли је Домперидоне штетан за дијете, због чега се препоручује да се дојење одбије током трајања употребе дрога.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције у односу на лек или његове помоћне компоненте;
• пролактинома;
• присуство поремећаја бубрежне или јетре;
• особе које имају продужење вредности КТ интервала, што је главни фактор поремећаја или болести срца;
• присуство отказа јетре.

Немојте користити лек у случајевима када стимулација покретљивости желуца може бити опасно - на примјер, ако постоји крварење у гастроинтестиналном тракту, перфорација или механичка блокада.

[9], [10], [11]

Последице Наусилиума

Употреба лека може изазвати појаву таквих штетних симптома:

• Имунски поремећаји: појављују се поједини знаци алергије, међу којима је анафилакса и преосјетљивост;
• поремећаји у ендокрином систему: повремено повећани нивои пролактина;
• менталне поремећаје: постоји само један осећај узбуђења, нервоза, узнемирености или раздражљивости, а поред тога стање депресије и слабљење или потпуни нестанак либида;
• Проблеми са функцијом НА: један осећај жеђи, летаргија или поспаност, вртоглавица, главобоља, несаница, акатазииа, главобоље и еспрапирамидалним симптоми;
• Симптоми ЦЦЦ: спорадично развити едем, вентрикуларне аритмије у тешком облику, палпитације, продужење КТ-интервал вредности променити ритам откуцаја срца и пулс, а поред тога, повишен крвни притисак и БЦЦ вредности;
• Поремећаји у гастроинтестиналном тракту: повремено постоје гастроинтестинални поремећаји, укључујући регургитацију, абдоминални бол, сагоревање сагоревања, мучнина, запртје и промене у апетиту. Појављују се поједини краткотрајни грчеви у цревима или стомаку, проливу, суху усне слузнице и еруктацију;
• поремећаји визуелне функције: развој окулогичке кризе је могућ;
• лезије подкожних слојева и епидермиса: појединачни појаву осипа или свраб. Можда појављивање едема Куинцке или уртикарије;
• проблеми утичу на репродуктивне функције и рака дојке: ретко виђа гинекомастије, галактореја, повећане осетљивости дојке, бол и оток у њиховој области или одвајања од њих, и поред валунзи, узнемирени дојење аменореја и нестабилан менструалног циклуса;
• оштећење функције ОДД-а и везивних ткива: повремено се појављују болне осјећаји у ногама;
• поремећаји излучивања мокраће: једнократно болеће и често мокрење или кашњење, а поред дисурије;
• системски поремећаји: астенија се повремено развија;
• други: развој стоматитиса, мрзлица, коњунктивитиса, хиперхидрозе, а поред ових грчева у мишићима тела;
• промене у индикацијама лабораторијских тестова: вредности холестерола, АСТ или АЛТ се повећавају појединачно. Повремено се индекс пролактина унутар крви повећава и постоји одступање од нормалне вредности функционалних тестова јетре.

Пошто се хипофиза налази изван БББ, домперидон може изазвати повећање нивоа пролактина. Повремено, таква хиперпролактинемија може изазвати негативне неуроендокрине симптоме (аменореја, галактореја или гинекомастија).

У фази после маркетиншких тестовима разлика између профила сигурности употребе дрога код адолесцената и одраслих су детектовани (осим за екстрапирамидалних поремећаја и других симптома, узнемиреност, и конвулзије повезаних са функцијом ЦНС, а јавља углавном код адолесцената).

Прекомерна доза

Међу знацима тровања - агитацији, конвулзијама, осећању дезоријентације или поспаности, фрустрације и екстрапирамидалних поремећаја.

Да ли домперидона нема антидота, тако да са тешком интоксикацијом, треба обавити испирање желудачнице (у року не више од 60 минута након употребе лекова) и дати пацијенту активни угаљ. Поред тога, неопходно је континуирано праћење жртве и подржавајућих активности. Холинолитички лекови и лекови који помажу код Паркинсонове болести су ефикасни у контроли екстрапирамидалних симптома.

[12], [13], [14],

Интеракције са другим лековима

Са Наусилиумом забрањена комбинују еритромицин, кетоконазол и друге моћне дроге која ометају активност ЦИП3А4 елемент, штавише дроге продужавају вредност КТ-интервал (међу њима, позаконазол, итраконазол, флуконазол и ритонавир, Телапревир, телитромицина, саквинавир уз цларитхромицин, вориконазол анд амиодарон).

Холинолитички лекови могу неутралисати антидијарни ефекат домперидона.

Ако морате да користите у комбинацији са антисекретор- агенсима или антациди, препоручљиво је да их користе после оброка, уместо раније (заједнички састанак са домперидона је забрањено, јер ови лекови смањују перформансе свог биодоступности када се даје орално).

Комбинују домперидон са таквим средствима:

• неуролептици, јер потенцира њихове особине;
• допаминергичке агонисте (као што је бромокриптин и Л-допа), јер инхибира периферну њихов негативан утицај (као што је дигестивни поремећаји мучнина и повраћање), иако није резултирало неутрализацију њиховог главног ефекта.

[15], [16]

Услови складиштења

Наумилиум треба држати на месту које је затворено од приступа малој деци, при температурама које не прелазе 30 ° Ц.

[17]

Рок трајања

Наумилиум се може користити 3 године од пуштања дроге.

Апликација за децу

Лијек је забрањен за употребу код дјеце до 16 година живота.

Домперидон за дјецу се прописује само у минимално прихватљивим дјелотворним дијеловима.

Аналоги

Аналоги лека су такви лекови као што су Метоклопрамид, Церукал и Итомед са Мотилиум, Мотилаком и Пассагек.

Коментари

Наумилиум се сматра веома добром антиеметиком. У већини прегледа, примећује се због високе ефикасности у заустави мучнине са повраћањем, што се не може зауставити другим лијековима.