Омзол

Омзол се користи у лечењу пептичних улкуса. Укључен у групу лекова ИПН.

Индикације Омзола

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• чир на желуцу или ГЕРД;
• уништавање микробе Х. Пилори (у комбинацији са различитим антибактеријским лековима);
• гастринома ;
• продужено спречавање рецидива у лечењу ГЕРД-а у тешкој мери;
• превенцију и терапију гастроинтестиналних улкуса узрокованих употребом лекова из групе НСАИД (антиреуматски лекови или аспирин).

Образац за издавање

Лек се производи у капсулама са запремином од 0,02 г. У блистер пакету садржи 10 капсула, унутар паковања - 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Омепразол инхибира активност ензима Х ⁺ / К ⁺ -АТПазе, која је одговорна за ослобађање хлороводоничне киселине преко ћелија желудачке киселине. Због таквог селективног интрацелуларне утицају који је независан од мембрана завршетака омепразол и из независне групе средстава за одлагање расподелу хлороводоничне киселине и блокирају процес коначног стаге излучивања.

Терапеутски ефекат Омзола омогућава смањење не само базне киселине, већ и стимулисану секрецију (врста стимуланса није битна). Лек повећава пХ и смањује волумен ексцреције. Бити једноставна основа, активна супстанца подстиче обогаћивање киселог ћелијског медија и стиче ензимску инхибиторну ефикасност тек након прикључења протона.

На пХ <4, активни елемент пролази кроз протонацију, током које се формира активни део, омепразол сулфенамид. Остаје унутар ћелије дуже време од полуживота у плазми главног дела омепразола. Адекватно ниске пХ вредности могу се открити искључиво унутар киселе ћелије. Ово је висока специфичност овог елемента лека. Омепразол сулфенамид се синтетише са ензимом, чиме се успорава његова активност.

Након блокирања ензимског система и повећања нивоа пХ, лек у мањим количинама кумулира или се претвара у активни метаболички производ. То је због чињенице да је кумулација омепразола регулисана механизмом повратне спреге.

Фармакокинетика

Омепразол, који се користи орално, апсорбује се унутар танког црева. Супстанца достиже Цмак након 1 до 3 сата након употребе капсуле. Коначни термин полувремена плазме је око 40 минута, а клиренс плазме је око 0,3-0,6 л / мин. Појединачни људи имају смањену елиминацију: полу-живот је три пута већи, а вредности АУЦ-а су десет пута веће.

Омепразол има прилично малу дистрибуцију (само 0.3 л / кг телесне тежине), што одговара запремини екстрацелуларне течности. Синтеза протеина је око 90%.

Као једноставна основа, омепразол кумулира канале париеталних гландулоцита унутар киселог медија. Ту је протон повезан са њом, након чега се формира активни лигамент - сулфенамид. Овај елемент је ковалентно синтетизован са Х ⁺ / К ⁺ -АТПазе екскреторне мембране и инхибира његову активност. Као резултат тога, ефекат блокирања на киселину је знатно дужи процес од периода базе омепразола унутар плазме.

Активност успоравања киселине није одређена индикацијама плазме у било ком тренутку, али има корелацију са вредностима АУЦ.

Скоро сви омепразол пролазе кроз хепатични метаболизам. Унутар урина, нема супстанци у неизмењеном стању. Присуство сулфида, сулфона, а такође и хидроксиомепразола је забележено унутар плазме. Сви ови метаболички производи немају утицајан утицај на ослобађање киселине. Око 80% дела се излучује у урину у виду метаболичких производа, а још 20% се излучује изметом. Главни метаболички производи унутар урина су хидроксиомепразол са одговарајућом карбонском киселином.

Фармакокинетичке карактеристике лекова код људи са недостатком бубрежне функције су сличне кинетици здравих пацијената. Али, пошто је елиминација преко бубрега најважнији начин уклањања метаболичких производа лека, њихова стопа елиминације се смањује у складу са степеном изражености бубрежног оштећења. Кумулација лека са једномкратном дозом дневно се не појављује.

Ниво биорасположивости лека се мало повећава код старијих особа, док се елиминација плазме успорава. Али истовремено, њихови индивидуални индикатори могу бити у корелацији са показатељима здравих појединаца.

Вредности системске биорасположености повећавају се за око 50% уз интравенозну примену 40 мг омепразола у трајању од 5 дана. Овај ефекат се објашњава смањењем нивоа хепатичног клиренса.

Код људи са проблемима у јетри, вредности Омзолове клиренс се смањују, а полуживот у плазми може трајати до 3 сата. Биорасположивост лекова може бити већа од 90%. Терапија са 20 мг лекова дневно током првог месеца имала је добру толеранцију - није примећена кумулација нити омепразола нити његових метаболичких производа.

Лијек има умерену способност да пролази кроз плаценту. Укратко, његови индекси унутар феталне плазме су приближно 20% вредности мајке. Супстанца се не акумулира унутар феталних ткива, јер ослобађање хлороводоничне киселине почиње да функционише непосредно пре рођења. Лек није у могућности да прикупи, и неће бити активирана у стомаку и не утиче на перформансе гастрина (они су углавном благо повишен у фетуса непосредно пре рођења, осим тога, гастрина не пролази кроз плаценту). Из свега овога може се закључити да лек не делује на мукозне мембране фетуса.

Код ингестирања 40 μмол / кг супстанце код одраслих пацова, Цмак вредности достигну ниво од 0.4-2.4 μмол / л. Полувреме живота је 3 сата. Код веома младих особа (старосне доби у року од 12-14 дана), ниво Цмак плазме при коришћењу исте дозе износи 15-26 μмол / л, а његово елиминисање је веома успорено.

Дозирање и администрација

Капсуле се узимају орално; препоручује се да ово радите ујутру пре него што једете. Капсуле не треба жвакати или дробити - треба га прогутати и опрати чистом водом. Такође је прихватљиво користити заједно са храном.

Код гастроинтестиналних улкуса или ГЕРД лекова се користи у дози од 20 мг (одговара 1. Капсули), са 2 пута примјеном дневно 0,5-1 мјесеца.

Током лечења гастрона, део треба одабрати одвојено за сваког пацијента. Прво, препоручљиво је узимати 60 мг лијека 1 пута дневно (3 капсуле). Ако је потребно, доза се може повећати на 80-120 мг лека (што одговара 4-6 капсула) дневно (у овом случају, део се дели на 2 употребе).

При лечењу или спречавању развоја гастроинтестиналних улкуса, изазваних дејством НСАИЛ, узимајте Омзол 1 капсуле једном дневно током првог месеца. У одсуству жељеног ефекта после једногмесечног циклуса, прописује се поновљени курс са истим трајањем.

Да би се уништила бактерија Х.пилори, лек се користи у сложеном третману:

• 20 мг Омзола 2 пута дневно, 1000 мг амоксицилина 2 пута дневно, као и 500 мг кларитромицина 2 пута дневно током 7 дана;
• 2 20 мг лека дневно, једнократно 500 мг тетрациклин 4 пута дневно, 500 мг метронидазола три пута дневно дневно, и 120 мг бизмут субнитрате 4-струког дневно током 7 дана.

[2]

Користите Омзола током трудноће

Труднице и дојке могу узимати Омзол само након што је лекар успоставио тачну дијагнозу (пре него што је испричао сведочење). Постоје само ограничене информације о употреби лека у трудноћи, али током ових тестова није било симптома токсичних ефеката лијекова на фетусу.

Контраиндикације

Контраиндицирана је употреба лека ако пацијент има преосјетљивост на омепразол или друге медицинске компоненте.

Последице Омзола

Употреба капсула може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• поремећаји хемопоезе: постоје одвојени подаци о променама у крвној слици, лечењу тромбопеније или леукопенији и панцитопенији, као ио агранулоцитози. Али у овим случајевима није било могуће открити везе уз употребу дрога;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: понекад констипација, мучнина, дијареја, надимање (понекад с абдоминалним болом) или повраћање. Често су ове манифестације ослабљене током терапије. Постоји суштинска суштина или запаљење оралне слузнице, панкреатитиса или кандидозе (у тим случајевима није било везе са узимањем лекова). Са комбинацијом лека са кларитромицином, понекад је забележено и бојење језика у тамно смеђој нијанси. На крају циклуса третмана овај ефекат пролази. Појединачни случајеви су такође забележени са појавом цисте у гландуларном телу, који је био добар у природи и одржан током суспензије терапије;
• лезије ноктију, косе и епидермиса: понекад постоји осип или свраб, развија се полиформна еритема, алопеција, фотосензибилност и хиперхидроза. Поред тога, повремено је дошло до развоја ТЕН или Стевенс-Јохнсоновог синдрома;
• проблеми који утичу на рад јетре: понекад постоје пролазне промене у вриједностима хепатичне активности, нестају након завршетка терапије. Људи са већ постојећом хепатичком патологијом могу развити хепатитис, који се понекад компликује жутицама, енцефалопатијом или отказом јетре;
• поремећаји чула: понекад су визуелни поремећаји (као што је губитак оштрине вида, појава магле пред његовим очима, дефекти у видном пољу и замагљен визуелни), слуха поремећаја (нпр тинитус) или укуса измене. Обично су сви ови проблеми излечиви;
• симптоми нетолеранције: може доћи до едема Куинцке, уртикарије, алергијског васкулитиса и анафилаксе, а поред тога, повећање температуре и констрикција респираторних канала;
• лезије које утичу на ПНС и ЦНС: понекад постоје поремећаји спавања, повећани умор, главобоља и вртоглавица. Обично су ови знаци ослабљени током терапије. Можда настанак халуцинација или замагљивања свести - углавном код старијих или озбиљно болесних људи. Поједини индикатори агресије или депресије су примећени;
• друге манифестације: у току терапије, периферна грчева се догодила након што је завршена. Понекад је примећен бол или слабост у зглобовима или мишићима, али поред тога и отргненост. Јединствено извјештавају о настанку гинекомастије, хипонатремије или тубулоинтерстијског нефритиса.

[1]

Прекомерна доза

Симптоми тровања: смислу узбуђења или поспаност, визуелних поремећаја, главобоља, осип, мучнина, црвенило, тахикардија, и поред тога, и сувоће слузокоже.

Подржане и симптоматске мере предузете су да се елиминишу повреде. Лек нема противотров.

Интеракције са другим лековима

Метаболизам Омзола се јавља углавном користећи изоензиме категорије 2Ц цитокрома-П450 (елемент С-мефенитоин хидроксилаза). Екскреција фенитоина и диазепама са Р-варфарином (активне компоненте, чији се метаболизам такође јавља уз учешће изоензима категорије 2Ц) у случају комбинације са леком успорава. Због тога је неопходно извршити константан мониторинг пацијената који користе такве антикоагуланте као фенитоин или варфарин. Понекад може бити неопходно смањити дози ових лекова.

Такође можемо очекивати развој интеракције са другим лековима, чији се метаболички процеси одвијају уз помоћ изозима категорије 2Ц цитокрома-П450 (на примјер, хексобарбитал).

Комбинована употреба омепразола са кларитромицином узрокује повећање вредности плазме оба лека. Сличан ефекат се примећује када се комбинује са другим макролидима. Са комбинацијом Омзола и кларитромицина, други лекови треба давати врло пажљиво, посебно код особа са тешким бубрезима или јетровим проблемима.

Верује се да је лек успорава (нпр кетоконазол) или убрзава (нпр, еритромицин), апсорпцију лекова чија биорасположивост је повезан са индикаторима желудачног пХ.

[3], [4]

Услови складиштења

Омзол треба чувати на тамном и сувом месту, затворено од приступа малој деци. Температуре су у границама од 8-15 ° Ц.

Рок трајања

Омзол се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапеутског средства.

Апликација за децу

Недостаје искуство у употреби лекова у педијатрији, због чега то није прописано за дјецу.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Пантасан, Омепрез, Омез са Ултопом и Омепразолом.