Орлистат

Орлистат је лек прописан за гојазност.

Терапеутски ефекат се развија стварањем ковалентне синтезе остатака серина и панкреасне и желучане липазе унутар гастроинтестиналног тракта. [1]

Као резултат ове акције, ензим губи способност разлагања јестивих масти, у облику триглицерида, до апсорбујућих слободних масних киселина, као и моноглицерида. То доводи до смањења броја калорија које улазе у тело, што изазива смањење телесне тежине пацијента. [2]

Индикације Орлистат

Користи се за прекомерну тежину или гојазност - у комбинацији са нискокалоричним режимом исхране.

Образац за издавање

Отпуштање супстанце лека се врши у капсулама - 10 комада унутар ћелијске плоче, 2 плоче унутар кутије.

Фармакодинамика

Након 24-40 сати, долази до повећања индикатора масти унутар измета. Након престанка узимања Орлистата, ниво масти се враћа на почетни ниво након 48-72 сата. [3]

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се скоро не апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. Увођење једне порције од 0,36 г не открива интраплазматске параметре активног елемента, из чега се може закључити да су мањи од 5 нг / мл.

Волумен дистрибуције такође није одређен због изузетно слабе укупне апсорпције лека. Синтеза протеина у плазми ин витро је 99%. Минималне количине орлистата пролазе унутар еритроцита.

42% апсорбоване запремине орлистата пролази кроз метаболичке процесе. У овом случају настају 2 метаболичке компоненте, које имају низак индекс унутар плазме (просечан ниво је 25 нг / мл, као и 108 нг / мл) и изузетно слаб инхибиторни ефекат у односу на липазу. С тим у вези, верује се да немају терапеутску активност.

97% супстанце се излучује фецесом (83% њих је у непромењеном стању). Максимално 2% лека се излучује урином. Полувреме лека (са изметом и урином) је 3-5 дана. Метаболичке компоненте Орлистата и његовог непромењеног активног елемента могу се излучити жучом.

Дозирање и администрација

 

Потребно је користити 1 капсулу (0,12 г) 3 пута дневно, заједно са оброком или највише 60 минута након тога. Када прескачете храну или узимате храну са ниским садржајем масти, дозвољено је да не узимате Орлистат. Трајање терапије бира лекар, узимајући у обзир личну осетљивост и тежину учинка лека.

Повећање дозе изнад стандарда не доводи до потенцирања ефекта лека.

• Апликација за децу

Нема података о безбедности употребе Орлистата у педијатрији, због чега се не прописује за децу.

 

Користите Орлистат током трудноће

Лек се не користи током трудноће, јер нема података о безбедности његове употребе.

Студије о могућности излучивања лекова мајчиним млеком нису спроведене, због чега се не прописује за дојење.

Контраиндикације

Контраиндикована у случајевима хроничне холестазе или малапсорпције.

Последице Орлистат

Поремећаји повезани са функцијом гастроинтестиналног тракта: стварање гасова, исцједак из ректума (уљни облик), стеатореја, хитност дефекације, фекална инконтиненција и повећана учесталост процеса пражњења (обично се такви симптоми привремено развијају у прва 3 мјесеца терапије). Повремено се јавља нелагодност или бол у ректуму или абдомену, олабављена столица и надутост.

Знаци алергије: свраб, анафилактички симптоми, епидермални осип и Куинцкеов едем.

Прекомерна доза

Нема података о тровању лековима. Током клиничких испитивања, употреба једнократне дозе од 0,8 г или вишеструка примена од 0,4 г 3 пута дневно током 15-дневног периода није изазвала развој значајних нуспојава.

У случају тешке интоксикације, пацијента треба држати 24 сата под медицинским надзором.

Интеракције са другим лековима

Увођење заједно са лековима доводи до слабљења апсорпције витамина растворљивих у мастима.

Услови складиштења

Орлистат се мора чувати на тамном и сувом месту, затворено од продора деце. Температурне вредности- не више од 250Ц.

Рок трајања

Орлистат се може користити током 4 године од тренутка када је терапијско средство пласирано на тржиште.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Ксеницал, Орлип и Ксенистат са Орликелом.