Паск Содиум Салт

Паск натријумова со лек против туберкулозе који има бактериостатичку активност против бактерије Мицобацтериум туберцулосис; улази у поткатегорију резервних анти-ТБ дрога.

Бактериостатички ефекат лека обезбеђен је компетитивном активношћу коју аминосалицилна киселина показује у односу на Б10-витамин са сличном структуром. Ова активност се развија током везивања витамина Б9, који је потребан за стабилну репродукцију и раст туберкулозних микобактерија.

[1], [2], [3], [4], [5]

Индикације Соли натријумове соли

Користи се у комплексном третману са активно напредујућим стадијима туберкулозе - углавном са плућном туберкулозом фиброзно-кавернозне природе (хронична фаза).

[6], [7]

Образац за издавање

Компонента се ослобађа у облику лиофилизата за оралну течност - у врећицама од 12,5 г. Паковање садржи 25 или 300 таквих кесица.

[8], [9], [10]

Фармакодинамика

Аминосалицилна киселина замењује ПАБА након везивања витамина Б9, што доводи до уништења нормалне синтезе ДНК са РНК, као и протеина микобактерија туберкулозе. Да би се ПАБК померио са леком, потребно га је користити у великим порцијама.

ПАС натријумова со не утиче на друге бактерије. Његова активност у односу на туберкулозне микобактерије је нижа у односу на активност коју показују лекови из главне категорије анти-туберкулозних лекова. Због тога се користи у комбинацији са другим лековима који имају снажнији ефекат.

У случају монотерапијске примене лека, микобактерије туберкулозе брзо развијају отпорност на њега. Са сложеним третманом, ово је много спорије.

[11], [12], [13], [14]

Фармакокинетика

Код оралне примене лек се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Његова апсорпција је боља него код ПАС. После оралне примене дозе еквивалентне 4 г ПАСК, Цмак вредности плазме су око 75 тона мг / мл и примећују се након 30-60 минута. Само 15% примењеног дела се синтетише са интраплазматским крвним протеином.

Делујући елемент при великим брзинама шири се унутар ткива текућинама (међу њима и плеуралном и перитонеалном, као и синовијом); тамо је његов учинак приближно једнак нивоу плазме. Вредности компоненте унутар цереброспиналне течности су ниске, а повећавају се само код упале слузнице мозга. Лек може да пређе постељицу и излучи се мајчиним млеком. Око 50% активног елемента је укључено у интрахепатички метаболизам користећи ацетилацију - као резултат, формирају се неактивне метаболичке компоненте.

Полуживот лекова је једнак првом сату. У случају поремећаја бубрежне активности, овај период се продужава до 23 сата. Заједно са урином, 85% порције се излучује - кроз секрецију тубула и КФ-а, 7-10 сати. У непромењеном стању, 14-33% лека се излучује, а других 50% у облику метаболичких компоненти. 

[15], [16]

Дозирање и администрација

Лек треба користити искључиво у комбинацији са другим анти-ТБ супстанцама.

Да би се ублажио иритантан ефекат на слузокожу желуца, препоручује се употреба лека после оброка. За припрему лекова потребно је да растворите прах из врећице у обичној води, мијешајући (потребно је пола чаше текућине - 0,1 л); готов раствор треба одмах попити.

Једна одрасла особа треба да конзумира 8-12 г супстанце дневно. Подели овај део треба да буде 2-3 пута.

Особе са тежином испод 50 кг, а поред тога, са јаком нетолеранцијом, део се смањује на 4-8 г дневно.

За децу, доза је 0,2-0,3 г / кг дневно; део треба поделити на 2-4 употребе. Максимално 12 г лека је дозвољено дневно.

Особама са отказивањем бубрега (ЦЦ вредности - <30 мл у минути) треба дати највише 8 г лекова (за 2 употребе).

Особама са отказивањем јетре није потребно смањити дозу, али је неопходно пратити вредности њеног рада током терапије.

[18], [19], [20], [21]

Користите Соли натријумове соли током трудноће

Када се лактација или трудноћа не могу користити.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљну нетолеранцију на елемент активног лека или његове помоћне компоненте;
• хепатитис, тешка затајење јетре и цироза јетре;
• недостатак функције бубрега тешке природе;
• озбиљан интензитет миокарда леве коморе;
• ЦХ у фази декомпензације;
• Микедема или улцери који утичу на дигестивни тракт;
• амилоидоза.

ПАСК натријумова со садржи компоненту додатка исхрани аспартам. Ова супстанца се не може користити код људи са фенилкетонуријом.

Последице Соли натријумове соли

Међу споредним ефектима су:

• поремећаји у НА: вртоглавица, страх, хепатична енцефалопатија (то укључује поспаност са конфузијом), парестезије, главобоље и додатно неуритис, који погађају оптички нерв и укус метала у устима;
• лезије лимфе и крвног система: ретко еозинофилија, леуко- или тромбоцитопенија, хемолитичка анемија (код људи са недостатком Г6ПД елемента), агранулоцитоза и поремећај везивања протромбина;
• манифестације имунитета: повремено знакови нетолеранције (бронхални спазам, еозинофилна пулмонална инфилтрација, грозница и Леффлеров синдром), и анафилакса;
• ендокрини поремећај: продужена примена великих порција доводи до хипотироидизма;
• проблеми са радом срца: развој перикардитиса;
• симптоми повезани са функцијом васкуларног система: ријетко долази до пораста вриједности крвног притиска или њихове флуктуације и васкулитиса;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: често се јавља слабљење или губитак апетита, повраћање, диспептички симптоми, бол у пределу стомака или епигастрија, мучнина, као и надимање, абдоминална нелагодност, застој или дијареја и промене столице;
• оштећење јетре и јетре: ретко је хепатитис или жутица, као и бол у јетри и њено повећање;
• поремећај уретре и бубрега: кристалурија се појављује појединачно;
• проблеми са функцијом поткожног слоја и епидермиса: повремено егзантема, енантема, дерматитис (пурпура или уртикарија), осип и ексфолијативни дерматитис;
• поремећаји везивног и мишићноскелетног ткива: ретко се јавља мијалгија или бол који погађа зглобове;
• поремећаји нутритивне и метаболичке функције: хипокалемија (јавља се у случају дуготрајне употребе од стране особа са кардиоваскуларним болестима);
• системске лезије: општи болови у телу или астенија;
• очитавања лабораторијских тестова: повећање активности интрахепатичних трансаминаза.

У случају развоја таквих негативних појава, потребно је укинути унос лека на кратак временски период или смањити дозу.

Негативни симптоми имају слабији интензитет ако се пацијент храни у исправном режиму, 3 пута дневно.

Ако се појаве симптоми алергије, требало би консултовати лекара да би се одлучило о могућем отказивању лека.

[17]

Прекомерна доза

Знаци тровања: дијареја и повраћање са мучнином; могуће појаве психозе.

Спроводе се симптоматске интервенције. За одлагање апсорпције користите активни угаљ; спроводи се и испирање желуца и обезбеђује посматрање виталних телесних функција.

[22], [23], [24], [25],

Интеракције са другим лековима

Код туберкулозе се код микобактерија туберкулозе користи неколико лекова са различитим принципима утицаја. Свеобухватни третман инхибира развој микобактеријске резистенције и доводи до међусобног потенцирања ефеката лекова.

ПАСК натријумова со инхибира настанак резистенције туберкулозе микобактерија на Стрептомицин са изониазидом. Када се комбинује са изониазидом, повећава се број крвних зрнаца и појави се вероватноћа хемолитичке анемије.

Активност лека је ослабљена када се комбинује са аминобензоатом.

Увођење заједно са антикоагулансима појачава њихов ефекат, јер лек инхибира интрахепатично везивање протромбина.

Урикозурицхеское супстанца пробенецид одлаже излучивање лијекова с урином, што повећава његове плазма вриједности и повећава вјеројатност токсичности (захтијева смањење порција).

Лијек може ометати апсорпцију цијанокобаламина и довести до недостатка витамина. Стога је код таквих комбинација неопходно примијенити парентерални облик овог посљедњег.

Комбиновање лекова са антидијабетичким супстанцама појачава хипогликемију у крви.

Комбинација лека и капреомицина или увођење великих порција лека код старијих људи са периферним едемом и повишеним вредностима крвног притиска може довести до хипокалемије.

Лек ублажава апсорпцију и слаби ефекте еритромицина и рифампицина са линкомицином.

Лек смањује нивое дигоксина у крви за 40%.

Када се користе тироидни хормони који садрже јод, а поред њихових антагониста (такође и штитњаче) и аналога, потребно је узети у обзир да увођење Паск На соли доводи до промене вредности ТСХ и Т4 у крви.

Амонијум хлорид повећава вероватноћу кристалурије.

Комбинована примена са етионамидом повећава вероватноћу развоја хепатотоксичности.

Терапијска активност аминосалицилне киселине је ослабљена када се комбинује са дифенхидрамином.

Негативне манифестације лекова и салицилата имају адитивни карактер.

[26], [27], [28], [29], [30]

Услови складиштења

Натријумове соли треба складиштити на месту које је затворено за децу. Температурне вредности нису веће од 25 ° Ц.

[31], [32], [33], [34], [35]

Рок трајања

Паск натријум се може користити 36 месеци од тренутка производње терапеутске супстанце.

[36], [37], [38], [39], [40]

Апликација за децу

Подаци о ограничењима употребе лекова у педијатрији нису доступни.

[41], [42], [43],

Аналогс

Аналози лекова су средства Рифабутин, Рифампицин, ПАСК-Ацри са Етхамбутол и Исониазид са Теризидоном.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],