Пентасед

Пентасед је лек са антипиретичким и аналгетским дејством. Његов терапеутски ефекат обезбеђује активност активних састојака.

Парацетамол је не-наркотични аналгетик са антипиретичким и аналгетским деловањем. [1]

Компонента пропифеназона такође има интензиван аналгетски и антипиретички ефекат. [2]

Кодеин такође има аналгетска својства.

Фенобарбитал показује хипнотичко, седативно и такође слабо опуштајуће дејство на мишиће.

Кофеин има аналептичку активност.

Индикације Пентасед

Користи се за умерене и благе болове различитог порекла: стоматолошке, мишићне, главобоље, менструалне или болове у зглобовима , као и неуралгију . Може се прописати у случају фебрилног стања повезаног са грипом или прехладом.

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама - 10 комада у блистер паковању. Кутија садржи 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Ефекат парацетамола постиже се потискивањем везивања ПГ и других медијатора упале и бола (углавном унутар централног нервног система). Такође, супстанца слаби ексцитабилност терморегулационог центра хипоталамуса.

Ефекти пропифеназона су такође повезани са блокирањем везивања ПГ (углавном унутар централног нервног система). Када се даје у великим порцијама, компонента показује антиинфламаторну, а истовремено умерену антиспазмодичну активност.

Кодеин подстиче побуђивање опијатских завршетака унутар различитих делова централног нервног система, као и периферних ткива, услед чега се стимулише активност антиноцицептивног система и смањује емоционални осећај бола. Заједно са овим, елемент има централни антитусивни ефекат, инхибирајући ексцитациону активност центра за кашаљ.

Фенобарбитал потискује активност централног нервног система и смањује емоционални одговор на стимулусе бола.

Кофеин стимулише психомоторне церебралне центре, појачава дејство аналгетика, ублажава умор заједно са поспаношћу, а такође повећава интелектуалне и физичке перформансе.

Фармакокинетика

Парацетамол се великом брзином апсорбује унутар дигестивног система и синтетише са интраплазматским протеином. Полувреме је 1-4 сата. Интрахепатични метаболички процеси доприносе стварању парацетамол сулфата и глукуронида. Излучивање се остварује путем бубрега, углавном у облику коњугационих елемената; до 5% компоненте се излучује непромењено.

Кофеин се добро апсорбује унутар црева. Метаболички процеси се одвијају унутар јетре. Излучивање се врши урином (10% непромењено).

Фенобарбитал се потпуно апсорбује, али ниским темпом. Метаболички процеси се одвијају унутар јетре; компонента индукује интрахепатичне микросомалне ензиме. Полувреме је 3-4 дана. Излучивање се врши путем бубрега у облику неактивних метаболичких елемената (25-50% супстанце се излучује непромењено). Фенобарбитал пролази кроз плаценту без компликација.

Липофилност кодеина омогућава му да великом брзином савлада БББ и акумулира се унутар масног ткива, као и, мање волуминозно, унутар ткива са великом брзином перфузије (бубрези са плућима, слезином и јетром). Хидролиза кодеина се врши уз учешће ткивних естераза (категорија метила се одваја) са даљом интрахепатичном коњугацијом са глукуронском киселином. Метаболички елементи кодеина имају своје аналгетске ефекте. Излучивање кодеина се у већој мери јавља урином; значајно мање количине метаболичких компоненти синтетизованих са глукуронском киселином излучују се у жуч. Код особа са недовољном бубрежном функцијом могуће је накупљање активних метаболичких елемената, због чега се терапеутски ефекат лекова продужава.

Пропифеназон великом брзином се потпуно апсорбује када се узима орално. Метаболички процеси се одвијају углавном унутар јетре; у овом случају настаје Н-десметилпропифеназон. Излучивање пропифеназона се јавља урином - углавном у облику коњугата глукуронске киселине. Супстанца продире кроз плаценту и излучује се у мајчино млеко. У случају инсуфицијенције функције бубрега / јетре, метаболички процеси и излучивање пропифеназона могу бити потиснути.

Дозирање и администрација

Одрасла особа мора узети 1-2 таблете 1-3 пута дневно са чистом водом. Препоручује се конзумирање након оброка.

Тинејџери од 12 година морају да користе таблету од 0,5-1 јажице 1-2 пута дневно.

Деца могу да користе највише 3 таблете дневно, а одрасли - 6 таблета (за 3-4 употребе).

Трајање циклуса лечења одређено је подношљивошћу и ефикасношћу лечења. Често траје највише 5 дана (за бол) или 3 дана (за фебрилна стања).

• Апликација за децу

Лек није прописан за особе млађе од 12 година.

Користите Пентасед током трудноће

Пентацед се не користи за дојење или трудноћу.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са елементима лека, а поред пиразолона или сродних лигамената (укључује аминофеназон и феназон са метамизолом и пропифеназоном), фенилбутазон, аспирин и опиоидне лекове против болова;
• отказивање функције јетре / бубрега у тешкој фази;
• недостатак Г6ФД компоненте;
• леуко- или гранулоцитопенија, као и анемија и агранулоцитоза;
• респираторне патологије код којих се примећују опструкција и диспнеја (ово укључује стања против којих се примећује респираторна депресија и астма);
• повећање ИЦП индикатора;
• глауком;
• снажно смањење крвног притиска или његово повећање;
• инфаркт миокарда у активној фази;
• интоксикација алкохолом или алкохолизмом;
• панкреатитис;
• повећана ексцитабилност и поремећаји спавања;
• активна порфирија;
• урођена хипербилирубинемија;
• зависност од дрога или дрога (такође његово присуство у анамнези);
• дијабетес;
• епилепсија;
• патологија крви;
• мијастенија гравис;
• хипертрофија простате;
• органске лезије ЦВС -а (поремећаји срчане проводљивости, декомпензована срчана инсуфицијенција, тешка атеросклероза, тенденција развоја васкуларних грчева и исхемијске болести срца);
• тиреотоксикоза;
• депресивни поремећаји, у којима постоји склоност ка самоубилачком понашању, или депресија;
• старији узраст;
• временски интервал након операције у подручју жучних канала;
• повреда главе;
• увођење заједно са МАОИ, као и употреба у року од 14 дана од тренутка престанка њиховог уноса;
• именовање особама које користе β-блокаторе или трицикличне лекове.

Последице Пентасед

Са развојем негативних знакова, морате престати са узимањем лекова и одмах се обратити лекару. Употреба терапијских делова обично не доводи до компликација. Нежељени симптоми су често повезани са присуством парацетамола у саставу лекова.

Када се даје у стандардним дозама, али заједно са супстанцама које садрже кофеин, могуће је појачати негативне знакове повезане са кофеином. Међу њима су јака ексцитабилност, главобоље, поремећаји у гастроинтестиналном тракту, вртоглавица, анксиозност, повећан број откуцаја срца, анксиозност, несаница и раздражљивост. Друге манифестације:

• пробавни поремећаји: бол и осећај тежине у епигастричној зони, мучнина, затвор и повраћање. Дуготрајна употреба лека у великим порцијама може изазвати хепатотоксични ефекат. Такође се развија хепатонекроза (у зависности од величине порције), ксеростомија, диспепсија, акутни панкреатитис код особа са холецистектомијом у анамнези, чиреви на оралној слузници и жгаравица;
• проблеми са радом хепатобилијарног система: жутица, поремећаји функције јетре, укључујући застој активности јетре (хепатотоксичност је често повезана са тровањем парацетамолом) и повећање активности интрахепатичних ензима;
• лезије повезане са НС: узбуђење, које има парадоксалну природу, као и дрхтавица, вртоглавица, анксиозност и поспаност, а поред ове еуфорије, конфузија, анксиозност и страх. Долази и до слабљења концентрације пажње и брзине развоја моторичко-психичких рефлекса, главобоље, поремећаја сна, раздражљивости, дисфорије, а истовремено и дезоријентације и психомоторне агитације. Појављују се парестезије, халуцинације, тешки умор, атаксија, несаница, депресија, нистагмус, когнитивни поремећаји и поремећена моторичка координација, као и хиперкинеза (у педијатрији). Може доћи до седације и развоја зависности (са продуженим уносом великих порција);
• поремећаји кардиоваскуларног система: тахикардија, аритмија, палпитације, болови у срцу, брадикардија и промене индикатора крвног притиска (на пример, њихово значајно смањење);
• поремећаји који утичу на структуру крви и лимфу: леуко- или гранулоцитопенија, анемија (хемолитичка и погубна), леукоцитоза, агранулоцитоза или лимфоцитоза, крварење или модрице, као и сулф- и метхемоглобинемија (диспнеја, цијаноза и бол у срцу). Продужено давање великих доза доводи до појаве неутро-, тромбоцито- или панцитопеније, агранулоцитозе или апластичне анемије;
• проблеми са уринарном функцијом: поремећена бубрежна функција, ретенција урина, некротизирајући папилитис, бубрежне колике и тубулоинтерстицијски нефритис. Дуготрајна употреба великих доза може довести до нефротоксичних ефеката;
• имунолошки поремећаји: МЕЕ (ово такође укључује СЈС), анафилакса, Куинцкеов едем, симптоми нетолеранције, укључујући епидермални свраб и осип на слузници и кожи (често осип или еритематозни или генерализовани осип), и ТЕН;
• лезије епидермиса и поткожног слоја: пурпура, фотосензитивност, дерматитис ексфолијативног или алергијског порекла и крварење;
• респираторни симптоми: бронхијални грч код особа са нетолеранцијом на НСАИЛ;
• други: миоза, импотенција, хипогликемија (може доћи до хипогликемијске коме), недостатак фолата и хиперхидроза. Продужена примена повећава вероватноћу поремећаја остеогенезе. У случају наглог престанка узимања лекова, може доћи до апстиненцијалног синдрома, у вези са којим долази до повећања температуре, као и до нервозе, отежаног дисања, појаве ноћних мора и повећања величине лимфних чворова.

Прекомерна доза

У случају тровања Пентацедом, могу се развити различити симптоми, специфични за сваки његов активни елемент. Обично је интоксикација повезана са парацетамолом.

Код људи са факторима ризика (пост, продужена употреба фенитоина, кантариона, карбамазепина, примидона, као и фенобарбитала са рифампицином или другим супстанцама које индукују ензиме јетре, кахексију, злоупотребу алкохола, недостатак структуре глутатиона, СИДУ и цистичну фиброзу) када се даје 5+ г парацетамола може доћи до оштећења јетре.

Предозирање узрокује гастралгију, повраћање, хиперхидрозу, мучнину, бол у трбуху, бледење епидермиса, анорексију и хепатонекрозу, а поред тога и аритмију, потискивање респираторног центра, тахикардију, пад крвног притиска, дезоријентацију и повећање вредности ПТИ или активност интрахепатичних трансаминаза.

Треба имати на уму да узимање више од 6000 мг парацетамола може изазвати тешко оштећење јетре, које се манифестује након 12-48 сати од тренутка развоја поремећаја.

Могућа је појава метаболичке ацидозе или поремећаја метаболизма глукозе. Тешка интоксикација може погоршати отказивање јетре, узрокујући појаву енцефалопатије токсичне природе, праћене поремећајем свести. Ово понекад доводи до смрти.

АРФ, у којем постоји активна фаза тубуларне некрозе, може се појавити код особа без тешког оштећења бубрега. Такође се примећује појава срчаних аритмија. Јетра је погођена увођењем 10+ г лека (одрасла особа) или 0,15 г / кг (дете).

Велике количине кофеина могу изазвати повраћање, бол у епигастричној зони, повећано лучење урина, екстрасистолу, појачано дисање, срчану аритмију или тахикардију. Такође утичу на функцију централног нервног система (раздражљивост, губитак свести, афекти, конвулзије, анксиозност, несаница, тремор и нервно узбуђење).

Тровање пропифеназоном доводи до оштећења централног нервног система (кома и конвулзије).

Тровање фенобарбиталом узрокује нистагмус, главобоље, мучнину, слабост и атаксију, тахикардију, респираторну депресију (може доћи до потпуног престанка), смањење крвног притиска (до стања колапса) и потискивање функције ЦВС (поремећаји срчаног ритма). Велики делови доводе до успоравања пулса, потискивања деловања централног нервног система (до коме), смањења телесне температуре и слабљења излучивања урина.

Тешка интоксикација узрокује прогресију затајења јетре са развојем крварења, коме, енцефалопатије и хипогликемије, уз могућу накнадну смрт. Са акутном бубрежном инсуфицијенцијом са активном фазом тубуларне некрозе, примећују се хематурија, оштар бол у лумбалној регији и протеинурија. Овај поремећај се такође може појавити код људи без тешких оштећења јетре. Постоје докази о развоју панкреатитиса и срчаних аритмија.

Као резултат тровања кодеином, развија се акутна супресија респираторног центра, у којој долази до успоравања дисања, цијанозе и поспаности; повремено може доћи до плућног едема. Осим тога, могућа је појава апнеје, нападаја и диспнеје, смањење крвног притиска и задржавање урина.

У случају тровања парацетамолом потребна је хитна медицинска помоћ, па се жртва мора брзо одвести у болницу. Од знакова се може приметити само повраћање са мучнином или они можда не одражавају интензитет тровања или тежину оштећења унутрашњих органа. Може се размотрити могућност узимања активног угља (у случају када је прошло мање од 60 минута од предозирања парацетамолом). Вредности парацетамола у плазми треба мерити након 4+ сата од тренутка примене (раније вредности неће бити поуздане).

Антидоти парацетамола су супстанце метионин са ацетилцистеином. Терапија употребом Н-ацетилцистеина дозвољена је у року од 24 сата од тренутка примене парацетамола, али се њен максимални заштитни ефекат развија ако се узме у периоду до 8 сати. Касније у овом периоду дејство противотрова нагло је ослабљено. Ако је потребно, Н-ацетилцистеин се примењује интравенозно, у складу са изабраном дозом. У одсуству повраћања, орални метионин је дозвољен (алтернативно ако је немогуће доћи у болницу). Осим тога, изводе се опште помоћне радње.

Терапија у случају тровања кодеином: симптоматска дејства, укључујући процедуре које подржавају активност респираторног центра: праћење основних вредности стања тела (дисање пулсом, крвни притисак и температура). Ако дође до респираторне депресије или се развије кома, треба користити налоксон. Потребно је пратити стање жртве најмање 4 сата након пријема или 8 сати приликом спровођења мера подршке.

Интеракције са другим лековима

Примена заједно са лековима који потискују деловање централног нервног система (хипнотички или седативи, алкохолна пића, релаксанти мишића и средства за смирење) могу међусобно појачати нежељене симптоме (потискивање респираторног центра и функције централног нервног система, као и смањење крви вредности притиска).

Употреба у комбинацији са супстанцама које изазивају процесе оксидације микросома (карбамазепин са салициламидом, барбитурати, никотин и фенитоин са рифампицином), трициклима и алкохолним пићима значајно повећава вероватноћу хепатотоксичне активности.

Комбинација са лековима који садрже парацетамол може довести до тровања овим елементом. Комбинација парацетамола и хепатотоксичних супстанци (фенитоин, изониазид, карбамазепин са рифампицином и алкохолним пићима) повећава њихов токсични ефекат на јетру.

Парацетамол слаби ефекат диуретика на лекове. Када се користи домперидон, може доћи до повећања брзине апсорпције парацетамола.

Примена заједно са оралним антикоагулансима (варфарин или аценокумарол) или НСАИЛ може изазвати развој нежељених знакова из гастроинтестиналног тракта.

Антикоагулантна активност варфарина и других кумарина појачава се продуженом свакодневном употребом парацетамола. Такође повећава вероватноћу крварења. Уз периодичну употребу лекова, значајни ефекти се не развијају.

Употреба кофеина заједно са различитим супстанцама доводи до следећих поремећаја:

• прокарбазин, МАОИ, селегилин и фуразолидон доприносе појави опасних срчаних аритмија или снажном повећању крвног притиска;
• пиримидин, барбитурати и антиконвулзиви (деривати хидантаина, посебно фенитоин) доводе до потенцирања метаболичких процеса кофеина и повећања његовог клиренса;
• ципрофлоксацин, кетоконазол, еноксацин са дисулфирамом, као и пипемидна киселина и норфлоксацин изазивају успоравање излучивања кофеина и повећање његових вредности у крви;
• флувоксамин повећава ниво кофеина у плазми;
• мексилетин смањује излучивање кофеина за 50%;
• никотин повећава брзину излучивања кофеина;
• метоксален смањује количине излученог кофеина, што може довести до појачавања његовог дејства и појаве токсичне активности;
• примена са клозапином повећава вредности овог елемента у крви;
• комбинација са β-блокаторима изазива међусобно сузбијање ефекта лека;
• комбинација са супстанцама калцијума смањује брзину апсорпције оба средства.

Лекови и пића која садрже кофеин, у комбинацији са Пентацедом, могу изазвати прекомерну стимулацију централног нервног система.

Кофеин појачава ефекат (повећава биорасположивост) антипиретичких аналгетика, а такође појачава активност психостимуланса, деривата ксантина, МАОИ (прокарбазин са фуразолидоном и селегилином) и α- са β-адреномиметицима.

Кофеин слаби дејство хипнотика, анксиолитика и седатива; антагонист је анестетика и других лекова који потискују деловање централног нервног система, а поред тога је и конкурентни антагонист АТП -а и аденозина.

Комбинација кофеина и ерготамина побољшава апсорпцију потоњег из гастроинтестиналног тракта; увођење заједно са елементима који стимулишу штитну жлезду повећава активност штитне жлезде. Кофеин смањује крвну слику литијума. Ефекат кофеина се појачава у комбинацији са изониазидом или хормонском контрацепцијом.

Кодеин је у стању да инхибира ефекат домперидона са метоклопрамидом у односу на гастроинтестиналну покретљивост. Осим тога, појачава активност супстанци које потискују функцију централног нервног система (међу њима су хипнотици, трициклички лекови, алкохолна пића, седативи, анестетици и средства за смирење фенотиазина), али ова интеракција нема клинички ефекат када се користе препоручене порције.

Фенобарбитал изазива индукцију интрахепатичних ензима, због чега може повећати брзину метаболичких процеса неких лекова, чији се метаболизам остварује уз помоћ ових ензима (ово укључује антимикробне, хормоналне, антиаритмичке, антивирусне и антихипертензивне лекове, а поред тога антиконвулзиви, СГ, цитостатици, антимикотици, имуносупресиви, антидијабетички лекови за оралну примену и индиректни антикоагуланти). Фенобарбитал такође појачава активност локалних анестетика, алкохолних пића, супстанци које потискују деловање централног нервног система (антипсихотици, анестетици и средства за смирење) и аналгетика.

Комбинација фенобарбитала и других супстанци са седативним ефектом изазива појачавање седативно-хипнотичке активности, на чијој позадини се може развити респираторна депресија. Лекови који имају својства киселина (амонијак и витамин Ц) појачавају дејство барбитурата. Може се очекивати ефекат на крвну слику фенитоина, клоназепама и карбамазепина. МАОИ продужавају терапеутски ефекат фенобарбитала. Рифампицин је у стању да ослаби својства фенобарбитала. Употреба са златним производима повећава вероватноћу оштећења бубрега.

Дуготрајна примена заједно са НСАИЛ може изазвати развој крварења и чира на желуцу.

Комбинација фенобарбитала и зидовудина доводи до међусобног потенцирања њихове токсичне активности. Фенобарбитал такође може повећати брзину метаболизма оралне контрацепције, због чега губи свој терапеутски ефекат.

Дуготрајна употреба антиконвулзива може ослабити активност парацетамола.

Поновно увођење парацетамола потенцира својства антикоагуланса (деривате дикумарина).

Употреба фенобарбитала заједно са антиаритмичким лековима изазива појачавање антихипертензивног ефекта (соталол) и повећање брзине метаболичких процеса (мексилетин).

Пропифеназон појачава својства оралних хипогликемичних супстанци, антикоагуланса и сулфонамида, као и улцерогени ефекат кортикостероида.

Слабљење ефикасности лека Пентацед примећује се када се примењује истовремено са антихолинергицима, алкалним елементима, холестирамином и антидепресивима.

Парацетамол повећава брзину излучивања левомицетина; апсорпција парацетамола се убрзава употребом метоклопрамида.

Кофеин повећава брзину апсорпције ерготамина.

Услови складиштења

Пентасед се мора чувати на месту затвореном од продора деце. Температурни ниво - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Пентацед се може применити у року од 2 године од датума стављања на тржиште терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Аналгин, Пиралгин, Темпалгин и Тетралгин са Аналдимом, Реопирином и Андипалом, а поред тога и Пјатирчатка, Андифен је, Кофалгин и Беналгин. На листи су и Темпангинол, Бенамил, Темпалдол и Пенталгин са Темпимет -ом, као и Ревалгин, Темпанал и Седалгин плус са Седал -ом.

Коментара

Пентасед добија добре критике о својој терапијској ефикасности. Лек помаже код различитих болова, као и прехладе. Од минуса, примећен је непријатан укус таблете и превелика величина, што ствара одређене непријатности у употреби лекова.