Таллите

Блокатор β-адренорецептора, Таллитон, садржи активни састојак карведилол, лек који има директан утицај на кардиоваскуларни систем.

Индикације Таллите

 Лијек Таллитон се обично прописује:

• са есенцијалном хипертензијом (као самостални медицински препарат, или у комбинацији са диуретицима);
• у случају хроничног затајења срца, у комбинацији са диуретским лековима, срчаним гликозидима (Дигоксин), или са АЦЕ инхибиторима;
• са стабилном ангином.

Образац за издавање

Таллитон је таблетни облик лекова на бази карведилола, који може да садржи 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг активног састојка.

Таблете имају спљоштени облик, зарез за дозирање и натпис Е341, Е342 или Е343, у зависности од дозе лека.

Таблете се пакују у стаклене тамне боце, на 20 или 30 комада. Свака боца има заштиту на пластичном поклопцу, што спречава случајно отварање паковања.

Могуће ослобађање блистера, по 14 комада таблета. Картонска кутија садржи 1-2 плоче и ознаку за употребу лијека.

Имена аналога дроге Таллитон

У складу са активним састојком, фармацеутска индустрија производи бројне лекове са сличним ефектом, који се могу користити као замена за Таллитон таблете (према препоруци лекара):

• Арам - чешки лек;
• Дилатор је медицински производ канадског произвођача;
• Царведигамма (кардиостат) - лек произведен у Немачкој;
• Карведилол (Орион, Сандоз, Гриндекс, Зентива, КВЗ, Лугал) - слични лекови из различитих фармацеутских компанија;
• Карветренд је медицински производ пољско-израелског заједничког подухвата;
• Карвид (Карвидек, Цардивак, Цардилол, Цардоз) - индијски лекови;
• Карвиум - румунске пилуле;
• Цорвазан - домаћи лек (ИЛЦ);
• Кориол је дрога произведена у Словенији;
• Протекард је израелска дрога;
• Медоцардил - таблетирана припрема производње Кипар.

[1]

Фармакодинамика

Талитон је лек β-блокатора са вазодилатационим дејством, који поред тога има и секундарна својства антиоксиданта.

Вазодилатациони ефекат лека испољава се у смањењу периферног отпора зидова крвних судова, а својство бета-адренергичког блокера је у инхибицији ренин-ангиотензин-алдостеронског система. Активни састојак лека деактивира ренин у серуму. Из тог разлога, отицање је изузетно ретко током третмана овим леком.

Позната су инотропна, хронотропна, дромотропна и батмотропска својства Таллитона. Лек инхибира проводну функцију атриовентрикуларног чвора, има способност стабилизације мембране.

Својства Таллитон могу испољити такве клиничке знакове:

• успоравање контракција срца на позадини непромењене функције бубрежне перфузије;
• нема промена у периферном протоку крви;
• развој брзог хипотензијског ефекта (2-3 сата након једне дозе лијека);
• елиминација исхемије и бола у срцу;
• снижавање оптерећења срчаног мишића;
• побољшање хемодинамских процеса, функционална способност леве коморе;
• са ОЦХ, коначни систолни и коначни дијастолни волумени се смањују;
• смањује отпорност васкуларних зидова (периферних и плућних судова);
• са дисфункцијом леве коморе, јавља се дилатација крвних судова (углавном артерија).

Када се лек Таллитон користи у комплексном третману, стопа смртности се смањује, болест постаје контролисана, а пацијент се побољшава.

[2]

Фармакокинетика

Након оралне примене, Таллитон се квалитативно апсорбује у дигестивном систему. Метаболизам се чита када се иницијално прође у јетри, док његова биорасположивост може бити око 25%. Максимални ниво лека у серуму примећен је 60 минута након оралне примене пилуле.

Кинетичка својства Таллитона сматрају се линеарним, тј. Укупна количина лијека у крвотоку овиси о кориштеној количини. Присуство маса хране у желуцу не утиче на квалитет биодоступности лека, али може да одложи почетак периода максималне концентрације у крвотоку.

Активни састојак Таллитона се сматра липофилном супстанцом, њена веза са протеинима плазме је око 98%. Вредности вероватног волумена дистрибуције су одређене око 2 л / кг. Овај индикатор се може повећати код тешких обољења јетре.

Метаболички процеси се одвијају у јетри, уз формирање глукуронида. Добијени метаболити имају мање изражене вазодилатационе особине, али њихова антиоксидативна активност је много већа.

Просечан полу-живот је 6 до 10 сати, а клиренс плазме је око 590 мл у минути.

Елиминација активног састојка Таллитон јавља се углавном са жучи. Производи метаболизма, као и главна компонента лека, могу да пређу плаценту и налазе се у мајчином млеку.

Хемодијализа није ефикасна у односу на активни састојак лека.

[3],

Дозирање и администрација

Таблете Таллитон узете орално, без мљевења и не жвакања, са водом или другом текућином.

• За лечење есенцијалне хипертензије, Таллитон се прописује у количини од 12,5 мг дневно, најмање 2 дана.

Ако је добијени ефекат недовољан, онда се на 14. Дан третмана доза повећа на 50 мг (25 мг од јутра и исто за ноћ).

Максимална дневна количина лека је 50 мг, а једнократна - 25 мг.

• За лечење хроничног тијека стабилне ангине, Таллитон се прописује у 12,5 мг ујутро и ноћу. Два дана касније, наставите са дозом одржавања: 25 мг ујутро и исто за ноћ.

У случају неефикасности, они прелазе на примање 50 мг лека два пута дневно.

• За лечење хроничног тока срчане инсуфицијенције, доза се бира за сваког пацијента посебно. Препоручује се почетак третмана са 3,125 мг два пута дневно током 2 недеље. Ако је потребно, доза се удвостручује, или више, у зависности од одлуке лекара.

Током терапије Таллитоном, неопходно је пратити добробит пацијената, јер повећање количине лека које се узима може погоршати ток срчане инсуфицијенције. Могуће накупљање течности у ткивима, нижи крвни притисак, апатија. У случају едема, прописани су и диуретици.

[6]

Користите Таллите током трудноће

Таллитон се не препоручује за употребу код трудница и дојиља, јер су у овом тренутку студије показале недовољне информације о безбедности овог лека. Ако постоји питање о коришћењу Таллитона током периода лактације, онда је у време лечења од дојења боље одбити.

Контраиндикације

Таллитон не треба прописивати за следећа патолошка стања:

• са великом вероватноћом алергије на лек;
• са декомпензованим затајењем срца;
• у случају аритмије повезане са синотријским или атриовентрикуларним блоком, или са синдромом ослабљеног синусног чвора;
• са значајном брадикардијом (број откуцаја срца мањи од 50 откуцаја у минути);
• са ниским крвним притиском (испод 85 мм Хг. Арт.);
• пацијенти у стању кардиогеног шока;
• са дијагнозом астме;
• дисфункција јетре;
• током трудноће и дојења;
• пацијентима са метаболичком ацидозом;
• пацијентима млађим од 18 година.

 У следећим ситуацијама, пријем Таллитона је могућ, али само под сталном контролом стања пацијента:

• са хроничном плућном опструкцијом;
• са варијантом ангине;
• дијабетес;
• болесници са хипогликемијом, тиротоксичном струмом;
• са феохромоцитомом;
• пацијенти са оклузијом периферног васкуларног система;
• са атриовентрикуларним блоком;
• пацијенти са нестабилном ангином;
• са псоријазом;
• код поремећаја бубрежне функције;
• депресивни пацијенти;
• са мијастенијом гравис;
• са комбинованим пријемом алфа-блокатора и алфа-адренергичким миметицима.

[4], [5]

Последице Таллите

Стандардна доза Таллитон ретко изазива нежељене догађаје, али је понекад њихов изглед и даље могућ. Могу се појавити следеће нуспојаве:

• главобоља, вртоглавица, погоршање расположења, несаница, поремећаји осјетљивости екстремитета;
• оштар пад крвног притиска, успоравање срчаног ритма, пароксизмална ангина, хлађење екстремитета, повећање срчане инсуфицијенције;
• отежано дисање, симптоми бронхоспазма, осећај конгестије у носу;
• жеђ, дијареја, мучнина, епигастрични бол;
• алергије, осип на кожи;
• коњуктивитис, поремећај мокрења, лажно "хладно".

Поред тога, стање пацијената са дијабетесом може бити погоршано.

Прекомерна доза

Пријем прекомерне дозе лека Таллитон може се манифестовати наглим падом крвног притиска, успоравањем срчаног ритма, симптомима срчане инсуфицијенције, кардиогеним шоком, па све до прекида срчане активности.

Да би се елиминисали знаци предозирања, врши се испирање желуца, прописују се лаксативи и лекови за повраћање.

Антидот је Орзипреналин или Изопреналин 0,5-1 мг интравенском ињекцијом. Такође је могуће увођење глукагона у количини од 1 до 5 мг (максимум - 10 г).

Уз значајно смањење крвног притиска, парентерално убризгане течности и адреналин (капање) у количини од 5-10 μг.

Када се успорава рад срца, атропин се користи у дози од 0,5 до 2 мг. Да би се стимулисала срчана функција, глукагон се прописује у количини од 1 до 10 мг интравенском ињекцијом, након чега следи интравенска инфузија (од 2 до 5 мг на сат).

Код прекомерне експанзије периферних крвних судова, норепинефрин се користи у количини од 5-10 μг (са инфузијом кап по кап - 5 μг у минути).

Када се бронхоспазам приближи именовању аминофилина у облику интравенске ињекције.

За конвулзије примењују се Диазепам или Клоназепам. 

Интеракције са другим лековима

Следеће комбинације Таллитона и других специфичних лекова захтевају посебан приступ:

• комбинација са лековима који утичу на накупљање катехоламина у телу (Ресерпине, МАО инхибитори) - може довести до брадикардије и нижег крвног притиска;
• комбинација са верапамилом или дилтиаземом, као и антиаритмичним лековима - може довести до срчане инсуфицијенције и хипотензије;
• комбинација са адреномиметичким лековима - може изазвати аритмију, повишен крвни притисак;
• комбинована примена са клонидином - може смањити крвни притисак и успорити рад срца;
• симултани пријем Дигоксина - може успорити атриовентрикуларну проводљивост;
• комбинација са хипогликемијским агенсима и инсулином - може сакрити знакове хипогликемије;
• комбинација са антихипертензивним лековима - може довести до наглог пада крвног притиска;
• комбинована употреба супстанци за анестезију - може да снизи крвни притисак, има инотропни ефекат;
• истовремена употреба лекова који утичу на централни нервни систем - могу непредвидиво појачати ефекте једни друге;
• комбинација са НСАИЛ - може смањити хипотензивни ефекат Таллитона;
• комбинација са Ерготамине, који сужава посуде;
• истовремени третман са ксантинима - смањује ефекат блокирања бета-адреноцептора.

Поред тога, комбинације Таллитона и Рифампицина, хипнотичких лекова, Циметидина, Дигоксина, Циклоспорина су непожељне.

[7]

Услови складиштења

Таллитон се складишти у собним условима, са индикаторима температуре од + 15 ° Ц до + 25 ° Ц, у тамним и сувим просторијама. Не дозволити деци места за складиштење лекова.

Рок трајања

Таллитон ретаин:

• у боцама - до 5 година;
• у блистер плочама - до 3 године.

Таллитон не можете користити ако је истекао његов рок трајања.