Зипрекса

Зипрека је психолептик, садржи у свом саставу активну компоненту оксазепина.

Индикације Зипери

Користи се за брзо спречавање развоја реакције агитације, као и поремећаја понашања код људи са шизофренијом или маничним нападима (у ситуацијама када усмени третман није одговарајући).

Ако постоји могућност преласка на оралну употребу супстанце, оланзапин је обавезан да заустави лечење леком у виду раствора за ињекције.

[1]

Образац за издавање

Отпуштање у облику лиофилизата за припрему ињекција унутар боца са запремином од 10 мг. У паковању - 1 бочица праха.

Зипрека Адера је антипсихотична медицина у облику праха са које се праве ињекције. Доступан је у бочицама од 210, 300 или 405 мг. Прашу са растварачем (3 мг), 3 иглама и шприцем су причвршћене за прах.

Зипрека Зидис је доступан у дисперзибилним таблетама запремине 5 или 10 мг, у блистер пакирању - за 28 комада.

[2], [3]

Фармакодинамика

Оланзапин је антипсихотик са анти-манским ефектом. Ова супстанца помаже у стабилизацији расположења и има велики опсег активности, утичући на различите рецепторе. Тестова спроведених у преклиничкој периоду установио да је компонента синтетисан са серотонин рецепторе (типови 5ХТ2А / 2Ц и 5ХТ3 да 5ХТ6), допамин (Д1 типови Д2, а заједно са овим Д3 до Д4 и Д5), ацетилхолина (мускаринских М1 -М5), заједно са њима са α1-адренорецепторима и Х1-рецептором хистамина.

Када посматрамо понашање животиња, који су претходно унели оланзапин открива да тај елемент има релативно антагонизма тип серотонина 5ХТ, и поред тога, у погледу ацетилхолина и допаминских рецептора.

Елемент оланзапина има добру синтезу са серотонинским завршетком типа 5ХТ2 (бољи од завршетка допаминског типа Д2) у тестовима ин витро и ин виво. Поред тога, електрофизиолошки тестови показали су селективно смањење ексцитабилности допаминских неурона мезолимбичког типа (А10) под утицајем лека. Али истовремено је забележен слаб утјецај на путеве утицаја, који се односе на покретљивост - стриатал (тип А9).

Лек успорава избегавање (условни рефлекс), што је потврда његових антипсихотичних особина након употребе у доњим деловима од оних који изазивају појаву каталепсије (ово је манифестација негативне моторичке реакције). Оланзапин је у стању да потврди одговор на стимулације током спровођења анксиолитичког тестирања, што се не може урадити од стране појединачних антипсихотика.

После једне примене 10 мг лека током поступка ПЕТ (уз учешће волонтера), откривено је да је активна компонента Зипрека а вишу синтезу завршеци 5ХТ2А од типа допамина завршетака Д2. Поред тога, након анализе слика коришћењем техника СПЕЦТ је откривено да људи са преосетљиви релативно оланзапин показује нижу стопу синтезе завршетака Д2 стриатусна типа него друга лица са осетљивошћу на респиридону и остатком антипсихотика (у поређењу са људима који осетљивост на клозапин).

[4], [5], [6]

Фармакокинетика

Компонента је добро апсорбована као резултат оралне примене, достижући врх у плазми након 5-8 сати. Храна не утиче на степен апсорпције. Ниво биодоступности лекова у оралном облику у поређењу са интравенским ињекцијама није утврђен.

Синтеза протеина оланзапина унутар плазме је око 93% када се дозе користе у опсегу од 7-1000 нг / мл. У главном, компонента се синтетише са албумином, а поред гликопротеина α1-киселина.

Лек пролази кроз процес хепатичног метаболизма, где се врши оксидација и коњугација. Главни продукт кварења је елемент 10-Н-глукуронид, који не пролази кроз БББ. Хемопротеинс типови П450-ЦИП1А2, и поред П450-ЦИП2Д6 хелп форми производа разлагања Н-десметХ-2-хидроксиметил (ови елементи у поређењу са оланзапина имали значајно ниже дозе Активност ин виво испитивања на животињама). Доминантни ефекат лека је последица оланзапина примарног типа.

Када се примењује орално, термин његовог полувремена код волонтера варирао је према старости и полу појединца.

Код старијих волонтера (65 година) у поређењу са особама млађим од посматране дужи полу живот (51.8 и 33.8 сати) и нивоа клиренса у плазми је смањена (респективно 17,5 и 18,2 л / х ). Фармакокинетичке варијације код старијих добровољаца дистрибуирају се у истом домету као и код млађих.

Женски полу-живот лека у односу на мушкарца је дужи (36,7 и 32,3 сата, респективно), а вредност плазме клиренса је нижа (18,9 и 27,3 л / х, респективно). Али у овом случају лек у дози од 5-20 мг показује упоредни ниво безбедносног профила - Н = 467 (женски) и Н = 869 (мушки).

[7], [8]

Дозирање и администрација

Лек мора бити ињектиран са / м методом. Забрањено је убризгавање н / к или ИВ у методу.

Величина почетне дозе одраслих за ИМ ињекцију је 10 мг (примењује се 1 пут). Узимајући у обзир стање пацијента, још 2 сата након процедуре, може се применити још једна ињекција (такође не више од 10 мг). Трећој дози (максимум 10 мг) је дозвољено да уђе најмање 4 сата након другог убризгавања. Током клиничких испитивања, дневне дозе сигурносних параметара нису проучаване, укупна величина која прелази 30 мг.

Подлеже читања доступности за продужење третирања захтева одустане / м ињекционог препарата и користе орални облик оланзапина (у износу од 5-20 вхитх мг) што је брже могуће након одлуке о прикладности овог облика лечења.

Старији пацијенти.

Особе старије од 60 година треба преписати почетну дозу од 2,5-5 мг. Узимајући у обзир све клиничке индикације, 2. Ињекција (његова величина је такође унутар 2,5-5 мг) може се увести након 2 сата након првог поступка. Број ињекција у периоду од 24 сата - не више од 3; за дан је дозвољено уношење не више од 20 мг лека.

Људи са проблемима јетре / бубрега.

Препоручује се коришћење смањених почетних доза (5 мг). Ако пацијент има умерено отказивање јетре, почетна доза може да се повећа, али то треба пажљиво урадити.

Смањене иницијалне дозе могу се давати људима са комбинацијом појединих фактора (старији људи, жене, непушачи) који су у стању да смањују метаболизам лека. Ако требате повећати дози, треба то радити са опрезом.

Поступак производње медицинског раствора за ињекцију на / м начин.

Прашак мора бити растворен искључиво у стерилној течности за ињектирање помоћу стандардних асептичних материјала неопходних за растварање парентералних супстанци. Немојте користити било који други растварач.

Потребно је напунити шприц са стерилном течном материјом (2,1 мл), а затим га убацити у бочицу која садржи лиофилизат.

После тога, потребно је да протресете садржај контејнера све док лиофилизат потпуно не раствара, трансформише се у жуту течност. У бочици - 11 мг активне супстанце у облику раствора од 5 мг / мл (1 мг лека остају унутар шприца и бочице, па се пацијенту примењује дозом од 10 мг).

Следећи су запремини убризгавања из којих се добијају потребне дозе лека:

• убризгавање 2 мл - 10 мг лека;
• ињекција у количини од 1,5 мл - 7,5 мг лека;
• доза лека у количини од 1 мл - 5 мг лека;
• убризгавање 0,5 мл - 2,5 мг лека.

[12]

Користите Зипери током трудноће

Није било пажљиво контролисаних и адекватних тестова дејства активне компоненте Зипрека на труднице. Током периода коришћења оланзапина, пацијент треба да обавести лекара који се појави о почетку трудноће или о њеном планирању. Зато што је у овом тренутку искуство коришћења лека код трудница ограничено, дозвољено је само примјенити током овог периода у случају акутне потребе.

Ако је трудна 3 триместар је искористио антипсихотика (оланзапина, и овде улази), новорођенче може развити неке негативне појаве, као што су Екстрапирамидални поремећаја или повлачење (после рођења знакова ових поремећаја могу да варирају у трајању и моћи). Било је и информација о хипотензији, осјећају поспаности или ексцитације, повећан притисак, тремор, проблеми у исхрани или болести хиалин мембране. Због тога морате пажљиво пратити стање бебе.

У оланзапину (током студије) здравих жена током лактације, супстанца је примећена у млеку. Просечна доза која нема негативан утицај на дијете је 1,8% дозе коју је узела мајка (процијењена у мг / кг). Али у сваком случају није препоручљиво користити лек када се лактира.

Контраиндикације

Главне контраиндикације: нетолеранција активне компоненте и било који додатни елемент лека, као и дијагностикована вероватноћа развоја глаукома затвореног угла. Такође, нема информација о употреби дрога код деце. Зипрека као лиофилизат за убризгавање решења којима је забрањено да користе адолесцената и деце (испод 18 година), јер постоји само ограничене информације о ефикасности и безбедности излагања леку у овој категорији присутних.

[9], [10]

Последице Зипери

Употреба овог лијека може изазвати нежељене ефекте:

• манифестације у пољу опсега крвотока и лимфе: често постоји леуко- или неутропенија или еозинофилија. Повремено се примећује тромбоцитопенија;
• имунолошки поремећаји: понекад постоји повећана осетљивост;
• проблеми са исхраном и метаболички процеси: углавном повећање телесне тежине, мање чести апетит, шећер, холестерол, триглицериди и глукозурија. Понекад постоји развој дијабетеса или његовог погоршања (повремено ово доводи до кетоацидозе или коме, као и смрти). Понекад се развија хипотермија;
• Поремећаји у подручју НА: осећа се поспаност углавном. Често се јавља паркинсонизам, акатизија, вртоглавица или дискинезија. Понекад, ако је постојала анамнеза или због присуства фактора ризика, дошло је до епилептичких напада; Поред тога, понекад се може развити касни степен дискинезије, дизартрије, дистоније (то укључује очне симптоме), као и амнезију. Повремено постоји синдром повлачења или ЗНС;
• срчани поремећаји: понекад постоји продужетак КТ интервала, као и брадикардија. Повремено се јавља тахикардија / фибрилација коморе или изненадна смрт;
• поремећаји у раду ЦЦЦ: углавном обележени ортостатичким колапсом. Понекад постоји тромбоемболизам (ово укључује и ПЕ или ТГВ);
• повреде респираторног система, медијастина и грудне кости: понекад постоји крварење у носу;
• поремећаји функције гастроинтестиналног тракта: често постоје краткорочне антихолинергичке манифестације у благу форму (међу њима сува орална мукоза и запрта). Понекад постоји надутост. Понекад се развија панкреатитис;
• проблеми у хепатобилиарном систему: често се привремено повећава трансаминаза јетре (АСТ и АЛТ), нарочито у почетној фази курса (без симптома), а такође се примећује и периферна отапала. Повремено се развија хепатитис (такође у хепатоцелуларном облику) и хепатични поремећај холестатског или мешовитог типа;
• кутне и поткожне лезије: често постоје осипови. Понекад постоји алопеција или фотосензибилност;
• поремећаји у раду везивних ткива, као и структура мишића и костију: артхралгија се често јавља. Повремено се примењује рабдомиолиза;
• манифестације у области органа за уринирање и бубреге: понекад постоје проблеми са уринирањем, као и задржавање мокраће / инконтиненција;
• поремећаји у подручју млечних жлезда са репродуктивним органима: често мушкарци развијају импотенцију, а поред тога, код мушкараца и жена, либидо је ослабљен. Понекад мушкарци развијају груди, постоји галактореја или аменореја код жена. Повремено се јавља приапизам;
• системски поремећаји: често постоји осећај замора, постоји оток, развој астеније или пирексије;
• резултати тестова и анализа: плазма индекс пролактина се углавном повећава. Често се повећавају вредности ЦК, мокраћне киселине, алкалне фосфатазе и ГГТ. Понекад се укупан ниво билирубина повећава.

[11],

Прекомерна доза

Знаци тровања: суштини осећај побуде / агресивности, тахикардија, дизартрија, и даље да слаби нивоа свести и екстрапирамидалних симптома. Можда постоји кома.

Међу другим значајним компликацијама је развој НСА, кардиопулмонални шок, срчана аритмија и кома. Поред тога, може доћи до конвулзија, ниво крвног притиска може се смањити / повећати, респираторни процес може бити потиснут. Стопа смртности је примећена у случају акутног тровања - употреба 450 мг ЛС, иако постоје информације о преживљавању у случају акутне ињекције уз коришћење 2 г лекова.

Овај лек нема посебан антидот. У складу са клиничким симптомима, потребно је пратити виталне индикације тела (између осталог, подршку респираторном процесу, елиминацију циркулаторне инсуфицијенције, као и хипотензију) и елиминисати настале поремећаје. Неопходно је напустити употребу допамина и адреналина, као и друге симпатомиметичка имају особине карактеристичне СС-агонисти - јер ß-стимулација може да побољша хипотензије.

Да бисте открили могућу аритмију, требало би да пратите перформансе ЦЦЦ функције. Да би се надгледао стање жртве и задржао га под медицинским надзором, неопходно је док се потпуно не опорави.

[13], [14]

Интеракције са другим лековима

Људи који користе дрогу који могу повећати крвни притисак или сузбити респираторни процес или рад Народне скупштине треба пажљиво поставити Зипреку.

Вероватне интеракције због ињекције оланзапина.

Када се комбинује са / м применом лека са лоразепамом, побољшава се осећај поспаности (у поређењу са употребом ове две лечине).

Увођење оланзапина у / м метод заједно са парентералном ињекцијом бензодиазепина је забрањено.

Вероватне интеракције које могу утицати на ефикасност оланзапина.

Пошто метаболизам активне супстанце одвија Зипрека укључује ЦИП1А2 компоненте елемената депресивне / активирање активну изоензима, може утицати на фармакокинетику оралне оланзапина.

Индукција активности елемента ЦИП1А2.

У комбинацији са карбамазепином, и као резултат пушења, ниво очувања оланзапина се повећао - од малог до средњег. Вероватно неће имати значајан утицај на медицински процес, али се и даље препоручује да надгледате лекове како бисте повећали његову дозу, ако је потребно.

Успоравање активности елемента ЦИП1А2.

Флуоксамин, који је инхибитор компоненте ЦИП1А2, смањује очување лека. Због овога, након употребе флуксамина, просечно је повећање његових максималних вредности: код непушача, жена за 54%, а код пушача за 77%. Одговарајуће стопе просечног повећања АУЦ нивоа оланзапина су 52% и 108%. Људи који користе флуоксамин или неки други ЦИП1А2 инхибитор елемент (нпр Ципрофлокацин), потребне за координацију са њом смањени иницијална доза од Зипрека. Ако постоји потреба за употребом инхибитора елемента ЦИП1А2, размотрите могућност смањења дела оланзапина.

Лекови који успоравају активност елемента ЦИП2Д6.

Када користите флуоксетин (диспосабле прима 60 мг или вишекратну пријем сличним дозама током 8 дана) повећање средње посматрани вршних вредности оланзапина (16%), као и снижавање просек његов клиренс (16%). Ови фактори су незнатни у поређењу са индивидуалним разликама различитих пацијената, због чега често није потребно мењати величину доза.

Смањена биорасположивост.

У случају активног угља, постоји смањење биорасположивости оралног оланзапина (за око 50-60%), па се препоручује да се узима или 2 часа пре употребе Зипрек-а, или после 2 сата након употребе лека.

Потенцијалне могућности интеракције лекова са другим лековима.

Лек може дјеловати као антагониста у односу на особине индиректних и непосредних агониста допамина.

Забрањена је комбинација лека са анти-паркинсоником код људи са деменцијом и парализом тремора.

Оланзапин има антагонистички ефекат на α-1-адренергичне рецепторе. Лица која користе лекове који могу смањити крвни притисак (и имати различит механизам антагонизма против α-1-адренергичног механизма изложености) треба их пажљиво користити у комбинацији са оланзапином.

С обзиром да лек може помоћи у смањењу притиска, мора се узети у обзир да ће у комбинацији са појединачним антихипертензивним лековима потакнути њихов ефекат.

Лек је у стању да демонстрира антагонистички ефекат на својства агониста допамина, као и леводопе.

Лек не мењају фармакокинетичке карактеристике диазепама свом активном производа разградње Н-десметилдиазепамом, али комбинована примена ових агенаса потенцира ортостатска хипотензија (у поређењу са употребом сваког од ових лекова самостално).

Утицај на дужину КТ интервала.

Препоручити Зипреку лековима који могу продужити дужину КТ интервала, неопходно је са великом пажњом.

Услови складиштења

Зипрекум треба држати ван домашаја деце са температуром не више од 25 ° Ц.

[15], [16],

Посебна упутства

Коментари

Зипрекса добија велики број позитивних прегледа - скоро сви лечени људи кажу да лек показује веома добар резултат, под условом да се дуго користи за подупирање делова за амбулантно лечење.

Међу негативним прегледима о леку најчешће се јављају цензуре за велики број и висок ризик од нежељених ефеката. Људи се углавном жале на поремећаје метаболичких процеса и велику вероватноћу дијабетес мелитуса.

Мушкарци пријављују повећање млечних жлезда, али ово кршење се јавља чак и без престанка лијечења. Појединачни пацијенти су патили од вртоглавице, констипације, а такође и сувоће оралне слузнице. Постоје и прегледи који означавају високу цену лекова.

[17]

Рок трајања

Зипрескови у облику лиофилизата могу се користити 3 године од датума производње лека. У овом случају, рок употребе већ припремљеног раствора је само 1 сат.