Фармадипин

Фармадипин се користи као хитна помоћ у случају хипертензивне кризе. У овом облику лекови се не смеју користити за коришћење курса.

Индикације Фармадипин

Препоручује се да се примени у случају оштрог повећања крвног притиска - да би се зауставила хипертензивна криза.

Образац за издавање

Доступан је у бочицама од 5 мл или 25 мл. Једно паковање садржи 1 флашу.

[1], [2]

Фармакодинамика

Фармадипин је изговарао хипотензивно и антиангинално својство. Он спречава улазак Ца јона у кардиомиоците и глатке мишићне ћелије периферних и коронарних артерија кроз споро потенцијално зависне калцијумове канале ћелијских мембрана. Помаже у опуштању глатких васкуларних мишића, а поред тога елиминише разне грчеве, смањује јачину периферне отпорности крвних судова и крвног притиска након оптерећења, као и потребу за кисиком код миокарда. Поред тога, благо смањује агрегацију тромбоцита и благо смањује контрактитет миокарда.

Фармакокинетика

Након оралног уноса добро се апсорбује из система за варење. Индикатори биодоступности су 40-60%. Терапијски ефекат најбрже се постиже сублингвалним методом примене - после 5-10 минута. Максимална ефикасност достиже 30-40 минута. Стопа апсорпције лека не зависи од уноса хране.

Хемодинамски ефекат траје око 4-6 сати. Око 90% супстанце нифедипин се везује за крвне протеине у плазми. Метаболизам се јавља у јетри, а из тела лек се излучује углавном у облику неактивних производа размене. Укупни фактор чишћења нифедипина је 0,4-0,6 литара / кг / х. Полу-живот организма Т1 / 2 је 2-4 сата. Ова стопа може повећати приближно 2-пута код старијих особа, а осим да код пацијената који пате од цирозе јетре, јер су приметили успоравања процеса Нифедипине деколте. Због тога, у таквим ситуацијама, требало би да смањите дозу и повећате паузу између узимања дроге.

Нифедипин се не акумулира у телу. Мала количина лека може проћи кроз плаценту и крвно-мождану баријеру, а такође улази у мајчино млеко.

Дозирање и администрација

У случају оштрог јаког скока крвног притиска, иницијална доза једног одрасле особе за одрасле ће бити 3-5 капи. (2-3,35 мг), а за старије пацијенте - максимално 3 капи. (2 мг), држећи лек под језиком, или пада на парче шећера или крупне крпе, а затим држите у устима. Ако жељени ефекат не може бити постигнут, требало би повећати дози док не дође до побољшања стања пацијента. Даље, када се повећа ниво крвног притиска, ова доза треба узети као водич.

Ако је потребно (ако се крвни притисак повећава на 190 у 100/220 на 110 мм живе), појединачна доза може понекад постепено повећавати на 10-15 капи. (6,7-10 мг), узимајући у обзир индивидуалне промене у крвном притиску код пацијента.

[4]

Користите Фармадипин током трудноће

У трудноћи је забрањена употреба нифедипина.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• Нестабилна ангина;
• Алергијска реакција на компоненте лекова;
• Стање кардиогеног шока;
• Акутна фаза инфаркта миокарда;
• Сужење митралног вентила и аорте у тешком облику;
• Хипотензија или тахикардија;
• Период дојења;
• Деца млађа од 18 година.

Последице Фармадипин

Ако се придржавате лекарских препорука, нежељене реакције ће бити безначајне и краткотрајне, а ако се догоде, генерално не морате да прекидате коришћење лекова.

Честа неконтролисана употреба лека може довести до развоја нежељених ефеката, који су типични за лекове који су део ове фармаколошке категорије.

Кардиоваскуларни систем: често вазодилатација и оток, повремено - хипотензија, повећана брзина срца, тахикардија, а такође и синкопа.

ЦНС и ПНС: углавном главобоља; ријетко су мигрена, осећај анксиозности, проблеми са спавањем, тремор, вртоглавица и вртоглавица; врло ретко - стање узбуђења, краткотрајни проблеми са видом, а поред дисестезије, као и парестезије.

Ендокрини систем: развој хипергликемије (ова чињеница треба узети у обзир код пацијената са дијабетес мелитусом).

Систем дигестије: углавном констипација; радије ретко због вишка дози посматраном - диспепсија, надимање, бол у стомаку, мучнина, повраћање, осећајем сувоће у усној шупљини, хиперплазија десни (у случају продужене употребе) и пролазног повећања ензима јетре.

Уринарни систем: повремено дисурија или полиурија.

Циркулаторни систем: леукопенија или анемија или тромбоцитопенија је ретка.

Алергије: понекад алергијски оток / едем Куинцке (укључујући едем грла); ретко на кожи, свраб и кошница; изузетно ретка - анафилактички / анафилактоидни шок.

Остало: углавном лоше здравље; понекад постоји носацна конгестија или крварење од њега, као и еритема; ретко - грчеви у мишићима, едем доњег ногу или зглобова, неспецифични бол, диспнеја, грозница, импотенција.

[3]

Прекомерна доза

Симптоми акутног тровања нифедипин: развој људске свести, што може довести до коми, пад крвног притиска, тахикардија или брадикардија, повећање нивоа шећера у крви, метаболичке ацидозе, аноксијом, кардиогеним шоком, често праћен плућног едема.

Интеракције са другим лековима

Нифедипин док употреба антагониста рецептора АТ-1 нервних завршетака и других антагониста калцијума, диуретици, АЦЕ инхибитора и ФДЕ5 група, алфа-адренергичких блокатора, алфа-метилдопа, и бета-блокатори могу повећати своју антихипертензивне особине.

У случају истовремене употребе са β-блокаторима, поред повећања јачине антихипертензивног ефекта, понекад постоји и ризик од срчаног удара.

Дилтиазем смањује брзину излучивања нифедипина, па када се то деси, доза нифедипина се смањује.

Амиодарон, заједно са кинидином, може повећати негативни инотропни ефекат активне компоненте лекова. Понекад, када се комбинује са оралном применом нифедипина са кинидином, засићење другог у крвној плазми се смањује.

Истовремена примена нифедипин са теофилина, и поред њега срчани гликозиди код пацијената повремено повишен ниво теофилина, и дигоксина у крвној плазми (ово је разлог зашто је потребно пажљиво пратити њихов рад).

Нифедипин помаже у повећању нивоа серумске засићености серума са карбамазепином, као и фенитоином. Комбинација нифедипина са циметидином може повећати ниво прве у крвној плазми.

Рифампицин повећава активност ензима, повећавајући брзину нифедипинског цепања, чиме се смањује јачина клиничких ефеката нифедипина (па ова комбинација је контраиндикована).

Третман са нифедипином треба завршити 36 сати пре планиране употребе фентанила. Нифедипин има добру компатибилност са радиопаичним контрастима.

Као резултат истовремене употребе активног састојка Пхармадипине са магнезијум сулфатом, који се примењује интравенозно, може се десити неуромускуларни поремећај преноса код жена током рађања.

Нифедипин се цепи цитохром П450 3А4, који се налази у цревној и јетрној слузници. Због тога лекови који доприносе сузбијању или побољшању овог система ензима могу утицати на ефекат тзв. "Првог проласка" (са оралном применом) или фактора чишћења нифедипина.

Када се комбинује пријему са нифедипин макролидни антибиотици (нпр, еритромицин), супстанце, инхибитори ХИВ протеазе (као што су ритонавир), азол антифунгална средства (нпр кетацоназоле), флуоксетин и нефазодон а осим њих циметидин са куинупристин или далфопристин и ЦИСАПРИД могуће повећати засићеност активног лека супстанце плазме.

Пошто валпроинска киселина због успоравање активности ензима у плазми повећава засићење сличан структури нимодипина, нифедипин (блокатором калцијумових канала) могу такође примећено повећање засићење првог, заједно са повећаним утицајем ефикасности.

Тикролимус се такође цепи цитокромом групе П450 3А4. Због тога, у неким случајевима, узимајући га заједно са нифедипином, потребно је смањити дозу. Такође, током апликације треба да пратите засићење такролимуса у плазми и, ако је потребно, смањите његову дозу.

Грапефруит јуице успорава активност цитохрома П450 3А4 групи, међутим употреба у комбинацији са нифедипин изазива повећање нивоа засићења супстанце у плазми и такође продужава трајање свог излагања (јер процес метаболизам успорен када први пасус или смањење односа пречишћавања). Као резултат, антихипертензивна својства лека могу се повећати. Ако пијете сок грејпфрута редовно, сличан ефекат се може наставити 3 дана након последње употребе. Зато се сок треба избегавати на бази овог цитруса или грејпа, док се третман са активном компонентом наркотика наставља.

[5]

Услови складиштења

Препоручује се да лек држи у затвореном простору од сунчеве светлости, сувим и неприступачним за децу. Температура у просторији не би требало да прелази 25 ° Ц.

Рок трајања

Фармадипин се може користити 3 године од датума припреме.