Ламитор

Ламитор је ефикасан антиконвулзант, који се користи за различите конвулзивне синдроме.

Индикације Ламитор

Ламитор је индикован за монотерапију и комбиновани терапијски третман за одрасле особе, а такође и за децу узраста од 12 година са таквим повредама:

• једноставне или сложене парцијалне нападе;
• секундарни или примарни облик генерализованих тоник-клоничних напада;
• једноставно и сложено одсуство;
• миоклонске нападе;
• Напади који имају отпорност на друге антиконвулзенте.

Осим тога, лек се може користити као помоћни алат - деца од 2 до 12 година.

Образац за издавање

Произведено у облику таблета у запремини од 25, 50 или 100 мг. Један блистер садржи 10 таблета. У једном пакирању 3 или 5 блистер паковања се пакују.

Фармакодинамика

Ламотригин је ефикасан блокатор потенцијално зависних натријумских канала лоцираних у пресинаптичким неуронским мембранама. Елиминише вишак ослобођене 2-аминопентандиојске киселине (неуротрансмитера који је укључен у развој епилепсије напада), као и сродно ширење пренетих импулса. 

Фармакокинетика

Ламотригин се апсорбује прилично брзо из црева и скоро не учествује у пресистемском метаболичком процесу тзв. "Првог пролаза". Максимална концентрација унутар плазме субстанце достиже око 2,5 сата након употребе лека.

Максимални период концентрације је продужен ако узмете лек заједно са храном, али стопа сесања остаје иста. Приметне су међуиндивидуалне флуктуације у врху концентрације равнотеже, али сваки појединачни пацијент има такве флуктуације. Индикатор везивања за протеине у плазми је око 55%. Запремина дистрибуције износи 0,92-1,22 л / кг.

У метаболизму је укључен ензим УДФ-ГТ. У зависности од дозирања, ламотригин може мало повећати сопствени метаболизам. Еквилибријски коефицијент чишћења активне супстанце код одраслих је 39 ± 14 мл / мин (просек).

Метаболизирају се у стање глукуронида, који се затим излучују углавном заједно са урином (мање од 10% супстанце се излучује непромењено). Још 2% се излучује фецесом.

Полувреме (код одраслих просечно 24-35 сати) и коефицијент чишћења не зависе од дозе. Индикатор фактора чишћења активне супстанце је смањен за 32% код пацијената са уставном хипербилирубинемијом, али не прелази стандардне вредности. За полувреме ламотригина снажно утичу лекови узети у комбинацији са Ламитор.

Активна супстанца се излучује заједно са мајчиним млеком (концентрација је 40-60% индекса у плазми). Понекад код дојеница концентрације у плазми су достигле терапеутске нивое.

Параметри клиренса активне компоненте код деце (у складу са тежином) превазилазе сличан ниво код одраслих. Највећи коефицијент се примећује код деце млађе од 5 година. Полувреме живота је краће него код одраслих пацијената. Просек је 7 сати (у случају комбинације са лековима који индукују глукурон) и може се повећати до 45-50 сати (у случају комбинације са валпроатом).

Дозирање и администрација

Првобитно ПМ досаге за децу 12+ и одрасле (без дроге натријум валпроат, али узимајући друге антиконвулсаната које подстичу изоензиме) је једнократна 50 мг (по дану) - први 2. Недеље, а затим 100 мг 2 пута (дневно) током наредних 2 седмица. Након тога, доза треба повећати на 200-400 мг (два пута дневно).

Првобитно дозирање ПМ пацијенте који користе натријум валпроат, комбиновање са другим антиконвулзантима, индукцију изоензима, свакодневно је једнако 25 мг 2 недеље, а након тога у 25 мг дневно за наредну 2. Недеље. Надаље, доза се повећава све док се не добије оптимални терапеутски ефекат. Дозирање за одржавање је 100-200 мг (за 1 или 2 дозе).

Почетна доза за пацијенте старосне доби од 2 до 12 година (са Ламитор монотерапијом) је 2 мг / кг два пута дневно (2 недеље), а затим 5 мг / кг два пута дневно у наредних 2 недеља. Величина дозе одржавања је 5-15 мг / кг два пута дневно.

Иницијална доза лека за децу (комбиновани терапијски третман) је 0,2 мг / кг дневно током 2 недеље, а затим 0,5 мг / кг дневно током наредних 2 недеља. Надаље, доза се повећава све док се не добије оптимални терапеутски ефекат. Величина дозе одржавања је 1-5 мг / кг (1-2 пута дневно).

[3], [4], [5]

Користите Ламитор током трудноће

Препоручује се лек током трудноће (осим када могућне предности третмана превазилазе потенцијални ризик за дијете).

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешки поремећаји у јетри;
• период лактације;
• година млађа од 3 године;
• индивидуална нетолеранција према ламотригину или другим компонентама лека.

[1]

Последице Ламитор

Нежељене реакције које се јављају узимање лека са монотерапијом:

• ЦНС органи: главобоља са вртоглавицом, поремећај спавања или поспаност, као и повећан умор;
• Органи дигестивног система: мучнина;
• Алергија: кожни осип на кожи (2%), који се обично примећује у првом месецу након почетка терапије и излази након повлачења лека. Повремено се може развити малигни ексудативни еритем, Лиеллов синдром или Куинцкеов едем.

Нежељене реакције у случају узимања Ламитор као помоћног терапијског средства у току лечења стандардним антиепилептичким лековима:

• органи централног нервног система: поред горепоменуте - агресивности и раздражљивости, поремећаја равнотеже, конфузије и тремора;
• органи вида: поремећај видне оштрине, као и диплопија;
• органи хематопоетског система: неутро-, а такође и леукопенија;

Органи дигестивног система: дисфетички симптоми и повраћање са мучнином.

[2]

Прекомерна доза

Међу знацима предозирања: у случају једне дозе која прелази максимално дозвољено ограничење за 10-20 пута, може се развити атаксија, поремећај свести, нистагмус, а такође и кома.

Симптоми захтевају хоспитализацију са подстицајним лечењем у зависности од клиничке презентације.

Интеракције са другим лековима

Као резултат комбинације са лековима који стимулишу процес глукуронизације (фенитоин или карбамазепин), просечан полуживот се смањује (до око 14 сати). У комбинацији са валпроатом, овај индикатор се повећава на 70 сати.

Валпроати имају снажан инхибиторни ефекат на процес глукуронизације активне супстанце Ламитор.

Лекови попут фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и Примидоне и, уз додатак етинилоестрадиол / левоноргестрел и рифампицин стимулишу процес супстанца глукуронидацијом Ламотригине.

Валпроат, који спречава процес глукуронизације ламотригина, може успорити његов метаболизам, а такође и продужити просечан полуживот скоро 2 пута.

Неки од наведених анти-епилептички лекови (нпр, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, примидона а) обезбеђивање стимулативни ефекат на јетре метаболизам ензими убрзавају процесе ламотригин глукуронидацијом и метаболизма.

У комбинацији са карбамазепин ламотригин показују такве нуспојаве као атаксија, мучнине и губитка оштрине вида, и поред тога, диплопије и вртоглавице. Ове манифестације обично нестају након смањења дозе карбамазепина.

Алансапин у дози од 15 мг смањује максималну концентрацију и АУЦ, респективно, за 20% и 24% у просјеку. Али такве промене у основи не утичу на клиничку слику третмана.

Суппрессион ламотригин лекови као што су флуоксетин, амитриптилин, цлоназепам, халоперидол, лоразепам бупропион или незнатно утиче на формирање примарног распада производа ламотригин - 2-Н-глукуронид.

У употреби комбинованим ресурсима оралних контрацептива (састоје од 30 г супстанце етинилоестрадиол и 150 уг супстанци левоноргестрел), постоји повећање пречишћавања индикатора Стопа ламотригин око 2 пута (после оралне Хоур) чиме напуштају индикатора АУЦ и ламотригин вршног концентрације 52% и 39%, респективно (у просеку).

Када се комбинује са ламотригином, постоји благи пораст фактора чишћења левоноргестрела, који чини 19% и 12% његове АУЦ и максималне концентрације.

Рифампицин повећава стопу очвршћивања ламотригина, а такође скраћује његов полуживот, јер ова супстанца стимулише активност хепатичних ензима који обављају процес глукуронизације. Пацијенти који примају истовремену рифампин као лек, потребно је доделити посебан цирцуит Хоур ламотригин - у складу са моду одреди комбинацијом ламотригин са лековима који стимулишу процес глукуронидацијом.

[6], [7], [8]

Услови складиштења

Потребно је држати лек на мјесту које је затворено од влаге, сунчаних зрака и приступа дјеци. Температурни услови - не више од 30 ° С.

Рок трајања

Ламитор се сме користити 3 године од датума производње лијека.

[9],