Дектер

Специфичан лек Декдор (међународни не-заштићени назив - Декмедетомидине) је концентрисани препарат за производњу инфузионог раствора који је потребан за интравенску анестезију. Декдор се сматра седативним средством медицинске употребе.

[1]

Индикације Дектер

Декдор се користи као седатив код људи старијих од 18 година који се лече у јединицама интензивне неге.

Препоручена дубина седације не би требало да пређе буђење због одговора на вербалне стимулације, што је типично за опсег од нула до -3 тачке према Рицхмондовој агитацији и седативној скали (РАСС).

[2]

Образац за издавање

Декдор је концентрована супстанца за производњу инфузионог раствора, са активним састојком декмедетомидина г / к.

Као помоћне компоненте у припреми су натријум хлорид и ињектирајућа вода.

Концентрат има облик провидне безбојне течности. Ослобађа се у провидним ампулама од 2 мл или у прозирним стакленим флашама од 4 мл и 10 мл.

Картонска амбалажа може да садржи 5 или 25 ампула или 1 бочицу лекова.

Декдор може прописати и применити само лекар у болници, тако да можете купити лек у апотеци само ако имате лек на рецепт.

[3], [4], [5]

Фармакодинамика

Активни састојак Декдор је селективни агонист алфа2-адренергичних рецептора, који има велики број фармацеутских ефеката.

Декмедетомидин има симпатолитичку особину, која се манифестује смањењем ослобађања норадреналина симпатичним неуронским завршетком.

Својство седатива објашњава се смањењем ексцитабилности на плавичастом месту, са доминацијом норадренергичних нервних ћелија лоцираних у мозгу.

Поред тога, Декдор има аналгетички ефекат и може утицати на смањење дозе анестетика и аналгетика. Особине повезане са кардиоваскуларним системом зависе од администриране дозе лека:

• са малим уводом, могуће је посматрати претежно централне ефекте који доводе до брадикардије и хипотензије;
• са већом количином лека, примећује се претежно вазоконстриктивни ефекат који изазива развој општег васкуларног отпора и повећање крвног притиска (са повећањем брадикардије).

Депресија респираторне функције уз увођење Декдор-а се не појављује.

[6],

Фармакокинетика

Кинетичка својства Декдора истраживана је једним кратком инфузијом здравих појединаца и продуженом инфузијом пацијената у јединици интензивне неге.

Дистрибуција лека је двокоморна метода. У првој групи особа, фаза дистрибуције је била брза: време полувремена је било 6 минута.

Просјечни индекс терминала полу-живот је био око 1,35-3,68 сати. Просјечни индекс равнотежне дистрибуције био је око 90-151 литара по кг. Клиренс је био 35,7 до 51,1 литара на сат.

Просечна тежина пацијената на горе наведеним индикацијама износила је 69 кг.

Процењени параметарски кинетички опсег:

• термин полу-живот је један ипо сата;
• равнотежна расподела ~ 93 Л;
• пречишћавање ~ 43 литара по килограму.

Нема кумулације у администрацији инфузије у периоду до 2 недеље.

Везивање активног састојка са протеином у плазми је око 94%.

Квалитет везивања са протеинима се сматра константним у концентрационом простору од 0,85 до 85 нг по мл.

Активни састојак Декдор се може везати за серум албумин и гликопротеин алфа-1 киселине.

Метаболизам лека се јавља у јетри и састоји се од директне оксидације посредоване н-глукуронацијом, н-метилацијом и цитохром П450.

Главни производи метаболизма сматрају се паром изомерних н-глукуронида.

Након интравенске инфузије означеног лека након 9 дана, око 95% етикете је детектовано у уринарној течности и око 4% у фецесу.

Главни метаболички производи у уринарној течности су изомерни н-глукурониди (34%) и о-глукуронид (14,5%). Производи метаболизма секундарне природе могу се кретати од 1.11 до 7.66% дозе.

До 1% непроменљивог активног састојка, Декдор је пронађен у уринарној течности. Приближно 28% метаболичких производа у уринарној течности је препознато као секундарно: њихов карактер није утврђен.

Подаци о кинетичким особинама Декдора, који се користе у детињству, релативно су мали. Период полувреме, вероватно, је изједначен са индексима одраслих. Може се потценити клиренс у плазми код деце до 2 месеца старости.

Дозирање и администрација

Декдор могу користити само квалификовани стручњаци са одговарајућим знањем у одговарајућем правцу.

Интубирани пацијенти пребачен Дексдор са иницијалном ратом инфузије 0,7 мг по кг на сат, уз даљу промену у ходнику дози 0.2-1.4 мг по кг по сату, с обзиром на реакције пацијента. За иницијално неухрањене слабе пацијенте, иницијална стопа се често смањује.

Декдор се сматра снажним леком - његово увођење се спроводи не по минутима и сатима. Обично један сат инфузије није довољан за постизање потребног квалитета седације.

Не користите више од ограничавајуће дозе од 1,4 мцг по кг на сат. Ако захтевана седација није постигнута, онда се пацијент мора пребацити на други седатив.

Не постоје информације о континуираној употреби Декдора - више од 2 недеље.

Код старијих особа није потребно подешавање дозе.

Дестинација Декдор у детињству практично није проучавана.

 Декдор се узгаја у 5% р-декстрозе, р-ре Рингер, физиолошки или манитол. За узгој се обично користи следећа шема:

• 2 мл концентрованог интерперата - 48 мл инфузионог раствора - 50 мл укупног запремина;
• 4 мл концентрованог лека - 96 мл инфузионог раствора - 100 мл укупног примењеног запремина;
• 10 мл концентрата - 240 мл инфузионог раствора - 250 мл укупне запремине;
• 20 мл концентрованих лекова - 480 мл инфузионог раствора - 500 мл укупног примењеног волумена.

Припремљена течност је добро мешана, оцењују се хомогеност и боја.

Неискоришћени раствор се не сме складиштити и мора се одложити.

[11], [12],

Користите Дектер током трудноће

Нема поузданих података о употреби лека Дексдор у трудноћи.

Приликом тестирања животиња откривен је репродуктивни токсични ефекат лека, али степен токсичности за људско тело није дефинисан. Из тог разлога, медицински специјалисти саветују да избегну именовање Декдор-а током периода довођења детета, осим када је ово од виталног значаја.

Студије су показале да Декдор и његов активни састојак улазе у мајчино млеко животиња. Због тога се не може искључити одређени степен ризика за дјецу која су дојила. Ако постоји потреба да се Декдор користи код дојења жена, препоручује се прекидање дојења.

Контраиндикације

Декдор се не користи за пацијенте:

• са вероватноћом развоја хиперсензитивних реакција;
• са постојећом атриовентрикуларном блокадом другог трећег степена (ако не постоји ИВР);
• са неконтролисаном хипотензијом;
• са акутним цереброваскуларним поремећајима;
• млађи од 18 година;
• током трудноће и дојења.

[7], [8], [9], [10]

Последице Дектер

Најчешћи нежељени ефекти када се примењује Декдор су флуктуације крвног притиска и брадикардија. Међутим, у неким случајевима описане су и друге, мање честе, нежељене манифестације:

• хипо- и хипергликемија;
• знаци метаболичке ацидозе;
• јака емоционална узнемиреност (агитација);
• халуцинације;
• повећана активност срца;
• оштећење миокарда;
• смањење срчаног избацивања;
• тешкоће дисања;
• напади мучнине и повраћања, жеђ;
• надутост;
• делириум;
• грозница.

Прекомерна доза

Специјалисти су пријавили неколико случајева предозирања са леком Декдор. На основу доступних информација, брзина инфузије код пацијената био 60 мг по кг по сату за 36 минута или 30 микрограма по килограму по сату за 15 минута (на 20 месеци новорођенче. И одраслих пацијената, респективно).

У већини случајева знаци предозирања су били брадикардија, хипотензија, дубока седација, прекомерна поспаност и срчани застој.

Ако сумњате на већу количину лека, инфузију декдорум-а треба смањити или зауставити. Ако је потребно, обезбедите помоћ у реанимацији.

Вреди напоменути да у овом тренутку није забележен случај смрти пацијента од предозирања Декдор-а.

[13], [14], [15]

Интеракције са другим лековима

Декдор интеракције са другим лековима су проучавани код одраслих пацијената.

Комбинација Декдор-а са анестетиком, седативима, барбитуратима и опојним лековима може проузроковати повећање ефекта. Слична студија обављена је инфузијом изофлурана, мидазолама, пропофола, алфентанила. Узимајући у обзир примљене податке, могуће је прилагодити дозе Декдор-а.

Студије микросомалне хепатичности су спроведене како би се испитала способност активног састојка Декдор да инхибира цитокром П450, укључујући и изозим ЦИП2Б6. Ин витро студије показале су вероватноћу интеракције лекова Декдор са супстратима ин виво.

Могуће је да активни састојак може изазвати припрему изозима ЦИП1А2, ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8, ЦИП2Ц9, ЦИП3А4.

Људи који се лече лековима који смањују крвни притисак или изазивају брадикардију (на примјер, бета-блокатори), потребно је обратити пажњу на могуће побољшање ових ефеката.

[16], [17], [18]

Услови складиштења

Декдор се чува у температурном опсегу од + 8 ° Ц до + 25 ° Ц, у соби са ограниченим приступом за децу.

Разређени инфузиони раствор се задржава само у фрижидеру са температуром од + 2 ° Ц до + 8 ° Ц.

[19]

Рок трајања

Ампуле и боце са леком Декдор могу се чувати до 3 године.

Разређени лек се чува не више од једног дана, под условом да се посматрају услови складиштења описани изнад.

[20], [21]