Азалегулолд

Азалептол има седативна и антипсихотична својства. Скоро не изазива развој екстрапирамидалних поремећаја, због тога што је укључено у категорију "атипичних" неуролептичких лијекова.

Индикације Азалегулолд

Индикације за прописивање лекова су шизофренија (у одсуству резултата из терапије са стандардним неуролептицима или преосетљивости на пацијента).

Образац за издавање

Произведено у облику таблета у запремини од 25 или 100 мг. Један блистер садржи 10 таблета, један пакет садржи 5 блистер плоча. Такође се може производити у контејнерима од 50 таблета (1 контејнер у пакету). 

Фармакодинамика

Иако није било могуће дефинитивно утврдити механизам антипсихотичног дејства активне супстанце ЛС. Он је најактивнији у односу на допаминске рецепторе лоциране у лимбичном цефалном региону. Овде, клозапин спречава синтезу допамина са својим рецепторима (као што су Д1 и Д2). Овај објекат није толико изражена као у стандардним неуролептицима - је супстанца синтетизована углавном на недофаминергицхеских местима (где постоје рецептори хистамина и серотонина, холинергичних рецептора, и а-адренергички рецептори).

Клозапин има мали или никакав утицај на концентрацију пролактина унутар плазме, јер се не везује за допаминске рецепторе унутар тубероинфундибуларног тракта.

Међу типичним фармаколошких особина активне компоненте - супресија одговора активације средину услед електричног стимулацију формирања ретикуларне, и поред тога изразили холинолитицхеское централне и периферне ефекте и периферне адренолитиц ефекте. Лек не садржи каталептогене особине. Постоје докази да може успорити ослобађање допамина из корена пресинаптичног нерва.

Клиничка својства - снажан антипсихотички ефекат, који је комбинован са благим својствима. Штавише, лек нема екстрапирамидалне сиде-реакције које су инхерентне другим неуролептичким лијековима (могуће је да је ова особина последица присутности централног антихолинергичког ефекта у лијековима). Нема јако опште инхибиторно дејство на централни нервни систем, за разлику од аминазина и других алифатских фенотиазина.

Фармакокинетика

Индекс апсорпције азалептола после ингестије је 90-95%. Степен апсорпције и његова брзина не зависе од уноса хране. Током првог пролаза, лек је умерено метаболизован. Слике нивоа биолошке доступности - 50-60%.

У сталном стању након двоструке употребе лекова, концентрација крви се врши у просеку 2,1 сата касније (у року од 0,4-4,2 сата). Волумен дистрибуције износи 1,6 л / кг. Синтеза активне компоненте са плазма протеином је око 95%.

Пре процеса излучивања активне компоненте скоро је потпуно метаболизован. У исто време, само један од главних производа распадања супстанце, десметил клозапин, је фармаколошки активан. Особине овог метаболита су сличне онима од клозапина, али су благе и њихов ефекат је мање продужен.

Елиминација активне компоненте врши се у 2 фазе (просечан полуживот је 12 сати (6-26 сати)). Када се користи појединачна доза (75 мг), полувријеме елиминације је 7,9 сати. Овај индикатор се повећава на 14,2 сата ако лек достигне стабилно стање услед узимања појединачне дозе дневно најмање 1 недеља. Мали део непромењених лекова одређује се у фецесу са урином. Око 50% дозирања се излучује под шаком продуката распадања заједно са урином, а још 30% - заједно са фецесом.

Примећено је да у периоду равнотежне концентрације у случају повећања дозе лека са индексом 37.5 до 75/150 мг 2 пута дневно - постоји линеарна (дозно зависно) повећање АУЦ, а поред тога, минимални и максимални учинак у крвној плазми.

Дозирање и администрација

Употреба треба узимати усмено након оброка 2-3 пута дневно. Једна доза одраслог пацијента је 50-200 мг. У року од једног дана дозвољено је конзумирати 200-400 мг лека. Процес лечења обично почиње са дозом од 25-50 мг, а затим се постепено повећава (сваки дан за 25-50 мг) до дневне стопе од 200-300 мг током 1-2 недеље.

Са терапијом одржавања, као и амбулантним пацијентима треба узимати 25-200 мг дневно (једна вечерња дозу је дозвољена увече).

У случају отказивања лека, потребно је постепено смањити дозу 1-2 недеље. Дозвољено је да узима не више од 600 мг.

[2]

Користите Азалегулолд током трудноће

Током трудноће, требало би да водите рачуна о лековима. Додели га само у случајевима када су користи од употребе лекова веће од развоја негативних ефеката из ње за фетус.

Неонатал ефекат антипсихотика (укључујући клозапин и) током 3. Триместру гестације може повећати ризик од нежељених реакција (укључујући Екстрапирамидални поремећаја или синдрома повлачења), који развијају по рођењу и може да варира у трајању и озбиљности. Симптоми приметили повећање крвног притиска, побуде, поспаност, респираторних поремећаја или процесу снабдевања. Стога, стање новорођенчета захтева пажљив надзор.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• када постоје промене у нивоима крви (развој агранулоцитозе или гранулоцитопеније);
• Алкохол и друге психозе узроковане токсином;
• дечија тетаген;
• епилепсија;
• тешке облике болести кардиоваскуларног система, а поред овог бубрега или јетре;
• патологија система хематопоезе;
• затворени угао типа глаукома;
• хипертрофија простате;
• интестинални атон;
• стање кома;
• васкуларни колапс или супресија функције централног нервног система било ког порекла;
• паралитички облик интестиналне опструкције.

Последице Азалегулолд

Могућност развоја или повећања нежељених реакција се повећава када се лек примењује у дозама већу од 450 мг (дневно). Међу њима:

• агранулоцитоза или гранулоцитопенија, која се углавном појављују током првих 18 недеља курса лечења;
• могу развити леукоцитозу или еозинофилију непознатог порекла (посебно током првих недеља третмана);
• често развијају тежак замор или осећај поспаности. Може бити главобоља, вртоглавица, напада епилепсије, и, поред тога, конвулзивни трзање. Ретко се развија екстрапирамидни поремећај, обично у благом облику. Постоје и подаци о појављивању тремора, крутости, а поред ове акатизије. Развија се малигни облик неуролептичког синдрома;
• сувоће у усној шупљини, повреде знојења, смештаја или терморегулације. Такође, развој хипертермије или птимализма;
• могу развити тахикардију или ортостатски колапс. У ријетим случајевима, несвестица (нарочито током првих недеља терапије). Повећани крвни притисак се често не посматра. Понекад постоји колапс, који је праћен инхибицијом респираторног процеса или његовог заустављања. Промене се јављају у ЕКГ индикацијама, развија се миокардитис, аритмија, тромбоемболизам или перикардитис;
• може доћи до констипације или повраћања заједно са мучнином. Једна активност ензима јетре се повећава. Ретко се јавља панкреатитис, интрахепатична холестаза или заједничка холестаза, као и дисфагија;
• постоје информације о развоју уринарне инконтиненције, или обрнуто, његово одлагање. Приапизам, тубулоинтерстилни нефритис се може посматрати, као и ниво креатин-фосфокиназе;
• повећање телесне тежине. На кожи постоји алергија.

Постоје информације о изненадној смрти пацијената, који се подједнако често јављају код пацијената који пате од менталних поремећаја и лијечења антипсихотика, као и код пацијената који нису лечени.

Међу осталим реакцијама:

• развој дијабетеса и смањење толеранције глукозе;
• развој делириума или појаву конфузије;
• кардиомиопатија, анемија, либидо тромбоцитопенија;
• тардивнаа дискинезиа;
• брзо прогресивна некроза јетре;
• развој кетоацидозе, акутни облик хипергликемије, а поред хипертриглицеридемије или хиперхолестеролемије, као и стања не-кетонске коме;
• угњетавање респираторног процеса или његово хапшење.

[1]

Прекомерна доза

Међу манифестацијама превелике дозе:

• осећај поспаности, узнемирености или конфузије;
• појаву халуцинација, напада или диспнеа;
• развој тахикардије, мидриазу, аритмија, екстрапирамидалних поремећаја, колапса, облика аспирације пнеумоније, а поред овог бирдизма;
• стање делириума, летаргија или кома;
• исфлекион или обрнуто хиперрефлексија;
• губитак видне оштрине;
• снижавање крвног притиска;
• промене температуре тела;
• проблеми са провођењем унутар миокарда;
• инхибиција респираторне функције или њеног хапшења.

Да би се елиминисале такве манифестације, потребно је извести гастрично лаваге, а ако је потребно, дати пацијенту активни угаљ. Изводи се и симптоматска терапија са контролом респираторних и кардиоваскуларних система; Поред тога, неопходно је контролисати водени електролит, као и равнотежу киселина-базне.

Ако се ниво крвног притиска спусти, адреналин и његови деривати се не могу прописати пацијенту.

За најмање 4 дана, требате видети доктора који би искључио ризик од касних реакција.

Хемодијализа са перитонеалном дијализом не даје жељени ефекат.

Интеракције са другим лековима

Клозапин за амплификацију централне ефекте етил алкохола, лекова који пригушују ЦНС (попут деривата бензодиазепина, антихистаминика, и опијати), а поред тога, МАО инхибитори. У случају сложених лекова са бензодиазепина, и поред тога, када се користи Азалептола убрзо након терапије са бензодиазепина повећава могућност од хипотензије реакција, а поред развоја респираторни процес депресије и несвестица или престани.

Када се комбинује, ефекат Азалептола и лекова са антихипертензивним и холинолитичким ефектима, као и лековима који потискују респираторну функцију, могу се међусобно ојачати.

Спајање клозапина са лековима који се ефикасно синтетишу са протеинима у плазми (нпр. Варфарин), слободна фракција било које активне компоненте може повећати у крви, што може довести до нежељених реакција.

Забрањено је комбиновати Азалептол са лековима који сузбијају медуларну функцију.

Због комбиноване примјене великих доза Азалептола и еритромицина или циметидина повећава се концентрација клозапина у плазми и развијају се нежељени ефекти.

Постоје индивидуални подаци о повећању показатеље клозапин у крвном серуму добијеног једињења са флувоксамин или другим селективним инхибиторима серотонин-абсорпцију обрнутом (ово је сертралин или флуоксетин и пароксетин или циталопрам).

Лекови који повећавају активност ензима хемопротеинског система П450, могу смањити концентрацију активне компоненте Азалептола у плазми. Због отказивања карбамазепина који се истовремено користи, повећао се индекс плазме клозапина. Једињење са фенитоином смањује плаземске индексе клозапина, а ефикасност лека је ослабљена.

Комбинација са лековима од литијума, као и лекови који утичу на деловање централног нервног система, могу повећати могућност манифестације малигног облика неуролептичког синдрома.

Будући да азалептол има адренолитичка својства, у стању је смањити хипертензивни ефекат норепинефрина и, поред тога, других лијекова који имају доминантна α-адренергичка својства. Такође може елиминисати притисак ефекат адреналина.

[3]

Услови складиштења

Потребно је држати лек у уобичајеним условима за лијекове - ван сунца, дјеце и влаге. Температура је максимално 25 степени.

Рок трајања

Азалептол је погодан за употребу у року од 3 године од дана производње овог лијека.