Имомали

Имодијум је лек који има депресивни ефекат на функцију перисталиса.

[1], [2]

Индикације Имодиума

Показано је да се елиминишу таква кршења:

• лијечење симптома акутне дијареје (за дјецу од 12 година, као и одрасле особе);
• лечење знакова акутних врста дијареје која се јавља због ИБС-а (за одрасле старије од 18 година) под условом да лекар прописује примарну дијагнозу.

[3], [4], [5]

Образац за издавање

Доступно у капсулама, 6 или 20 комада у плочи са блистером. Унутар паковања садржи 1 блистер.

Имадијум лингуал  је таблета која се раствара у оралној шупљини.

Имодиум Плус  је антидијареални лек, доступан у облику ћвакљивих таблета.

[6]

Фармакодинамика

Лоперамид хидрохлорид се синтетише са завршетком опијата на зидовима црева. Ако је таква радња инхибира ПГ ослобађање процеса, као ацетилхолин, смањујући транслаторно перисталтику и продужава период проласка хране кроз дигестивни тракт, а са ове способности је побољшана цревне зидове до усисних течности.

Активна компонента лека повећава тон аналног сфинктера, што смањује инконтиненцију столице заједно са жељом да испразни цревни систем.

[7], [8]

Фармакокинетика

Велики број оралног конзумираног лоперамида се апсорбује у цревни систем, али интензивни метаболички процеси током првог пролаза дају само 0,3% системске биорасположивости супстанце.

Подаци о испитивању супстанце код пацова у односу на параметре дистрибуције показали су да има јак афинитет за цревне зидове, углавном уз накнадну синтезу са завршетком унутар уздужног слоја мускулатуре. Синтеза компоненте са протеином је 95%, углавном се везује за албумине. Претклинички подаци показују да је лоперамид супстрат П-гликопротеина.

Екстракција лоперамида готово све се јавља у јетри. Овде је углавном коњуговано, а затим излучено заједно са жучом. Оксидативни процес Н-деметилације је главни начин метаболизма супстанце, који се углавном врши уз помоћ елемената ЦИП3А4, као и ЦИП2Ц8. С обзиром да је први хепатични пролив на њему јако интензиван, плазма индекс непромењених лијекова остаје прилично низак.

Полувреме супстанце код људи је око 11 сати (распон унутар 9-14 сати). Неизмењена компонента са производима распадања се углавном излучује фецесом.

[9], [10]

Дозирање и администрација

Лек се не користи у почетној фази терапије за тешку дијареју, што је праћено падом индекса воде-електролита. У таквим случајевима препоручује се губитак течности за компензацију помоћу супституционог третмана (оралне или парентералне методе).

Капсуле се конзумирају водом.

Да елиминише симптоме акутних облика дијареје код деце од 12 година и одрасле - иницијална доза је 2-м капсуле (4 мг) и затим пију прве капсуле (2 мг) за сваку наредну течне столице. Стандардна величина дневне дозе је 6-8 мг (или 3-4 капсуле). Током дана у лечењу акутне дијареје, дозвољено је узимати не више од 12 мг лијекова (тј. 6 капсула).

У отклањању симптома акутне дијареје које су настале услед развоја ИБС, одраслих (приликом постављања доктора примарне дијагнозу) на иницијална доза је 4 мг (2 капсуле), онда је потребно да се пити првог капсулу у сваком случају течних столица или као усмерен лијечити доктора. Дању се дозвољава пити не више од 6 капсула (дозирање од 12 мг).

У одсуству побољшања током 48 сати (акутни облик дијареје) након употребе лекова, препоручује се отказивање лека.

[14], [15], [16]

Користите Имодиума током трудноће

Забрањено је користити лек током трудноће.

У присуству поремећаја, труднице, као и жене које доје дојиље, треба да се консултују са лекаром како би се добио одговарајући третман.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• јака нетрпељивост лоперамид хидрохлорида, и поред било којег другог елемента лека;
• деца узраста мању од 12 година;
• у присуству акутног облика дизентера, који карактерише висока температура, као и крв у столици;
• у акутној фази улцеративног колитиса или са псеудомембранозним обликом колитиса, који су повезани са употребом антибиотика који имају широк спектар ефеката;
• са бактеријским обликом ентероколитиса који изазивају микробе из рода Салмонелла, Схигелла или Цампилобацтер.

Имодиум се не препоручује да користите када постоји опасност да ће функција супресија перисталтику пацијента развије тешке компликације, као што интестиналне опструкције, и мегаколон (са токсични облика болести).

Када се захтева надимање, запушење или опструкција црева, неопходно је одмах укинути употребу лијекова.

[11], [12], [13]

Последице Имодиума

Када елиминишу акутни облик дијареје, могу се развити следеће нежељене реакције које су идентификоване током клиничких испитивања:

• органи Народне скупштине: развој тешких главобоља; ријетко - појављивање вртоглавице;
• органи дигестивног система: надимање, мучнина, констипација; мање - нелагодност у стомаку, болови у стомаку, слузокоже сувих уста, диспепсија, и додатни бол у горњем делу абдомена;
• поткожно ткиво и кожа: појављивање осипа.

Током постмаркетиншких студија идентификоване су следеће негативне реакције:

• органи имуног система: реакције преосјетљивости се посматрају појединачно, међу њима анафилактичка (укључујући анафилаксију), као и анафилактоидне манифестације;
• органи Народне скупштине: постоје појединачни проблеми са координацијом, сузбијањем или губитком свести, осећањем поспаности или ступора, развија се хипертензија;
• визуелни органи: у изолованим ситуацијама развија се миоза;
• органи дигестивног система: повремено почиње блокирање црева (у неким случајевима чак иу парализном облику), а поред тога мегаколон (понекад у токсичној форми);
• поткожно ткиво и кожу: ретко се појављују булозног осип, уртикарија, ангиоедем, свраб, и поред тога полиформнаиа еритем, токсична епидермална некролиза или Стевенс-Јохнсон;
• уринарни систем и бубрези: период задржавања урина се развија појединачно;
• општи поремећаји: у једном тренутку се јавља тежак замор.

Прекомерна доза

У случају предозирања (ово важи условно вишак дозу поремећаја функције јетре) могу настати ЦНС потискивање симптома - попут атаксије, укочености, грчева, сузбијање респираторне функције и повећање мишићни тонус. Осим тога, може се развити задржавање уринарног система или знакови слични опструкцији црева.

Деца су можда повећала осетљивост на ефекте на централни нервни систем.

Приликом развијања предозирања, неопходна је хитна консултација са лекаром. Када се појаве знаци кршења, дозвољено је користити налоксон као противотров. Пошто трајање излагања иматијуму премашује период дејства налоксона (1-3 сата), други се може поново одредити. Да би се открило могуће потискивање централног нервног система, неопходно је пажљиво пратити болесничко стање најмање 48 сати.

[17], [18]

Интеракције са другим лековима

Постоје подаци о интеракцији са лековима који имају сличне фармаколошке карактеристике. Деци не би требало да буду прописани лекови имадијумом, који имају велики утицај на функцију централног нервног система.

Предклинички тестови показују да је лоперамид супстрат П-гликопротеина. Комбинована примена лоперамидом (16 мг), инхибитори супстанца П-гликопротеина (као ритонавир или кинидина) порастао плазма дисплеја лоперамидом двапут / три пута. Клинички значај ове интеракције у случају коришћења препоручених доза лоперамида остаје непознат.

Комбинација лоперамидом (расположиви пријемни 4 мг) са итраконазол, и поред тога ЦИП3А4 инхибитора елемента и П-гликопротеина ин 3-4 учетверостручује компоненте плазме лоперамид. Током истог теста, инхибитор елемента ЦИП2Ц8 (гемфиброзил) повећао је ниво активног лека за око пола.

Комбинована употреба са итраконазолом, као и гемфиброзил четири пута је повећала максимални плазма индекс лоперамида и 13 пута АУЦ. Ово повећање није везано за акцију ЦНС, одређено психомоторним тестирањем.

Диспосабле досаге (16 мг) Лоперамиде у комбинацији са кетоконазол, инхибитором ЦИП3А4 елемента, као П-гликопротеина омогућава пораст 5 пута већу у нивоу крвној плазми лоперамид. Овај индикатор није повезан са повећаним фармакодинамичним својствима, одређивање је извршено помоћу папилометрије.

Узимање лекова у комбинацији са оралним десмопресином доводи до повећања индикатора последњег у плазми (3 пута). Највероватније је то услед успоравања покретљивости гастроинтестиналног тракта.

Постоји мишљење да лекови који имају сличан медицински ефекат могу да повећају својства лоперамида, али лекови који убрзавају пролаз хране у гастроинтестинални тракт, напротив, могу ослабити његову ефикасност.

[19],

Услови складиштења

Лек је обавезан да се држи у погодним условима за лекове, недоступне деци. Температуре су максимално 25 ° Ц.

[20],

Рок трајања

Имодијум се може користити 5 година од дана пуштања лека.

[21]