Сибутрамин: опаснији, механизам деловања, како се узимати, последице

Брзи губитак тежине без напора - звучи веома примамљиво за многе који су уморни од додатних килограма. Због тога се користе "магичне" лекови за мршављење и, очигледно, увек ће бити потребни у делу претежно женског становништва, незадовољан њиховом тежином.

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат, отворена међународна корпорација Абботт Лабораториес на прагу последње деценије прошлог века и није оправдао свој први дестинације антидепресив појавио изречене аноректике. Акција супстанце у смислу сузбијању осећаја глади био изненађујуће ефективно, а губитак вишка килограма, тако велика да се користи као лек за гојазност са 1997 год прописивање пацијентима са повећаном тежином изазваних неконтролисаним апсорпцију хране.

Зашто је сибутрамин забрањен?

Слава сибутрамин, као делотворан горионика масти, осим елиминише жељу да ужину, шири брзо у свим земљама и континентима, као проблем вишка килограма, а акутне не само у САД, али иу већини економски развијених земаља Европе. Свјетска здравствена организација сматра овај проблем епидемијом и, наравно, појављивање новог лијека који елиминише глад и подстиче метаболичке процесе у телу је више него позитивно доживљено. Сибутрамин и лекови који је садржи је прописан пацијентима са вишком тежине десно и лево.

Међутим, извештаји о менталним поремећајима код пацијената који узимају овај лек са датом активном компонентом почео су да се појављују брзо. Међу њима, случајеви самоубистава, акутне кардиоваскуларне патологије са смртоносним исходом, посебно међу старима, постају све чешће. Осим тога, лекови са Сибутрамином могу, према неким извештајима, узроковати сличне зависности од дроге. Све ове чињенице и дугачак списак нежељених ефеката који су откривени током детаљнијег истраживања особина овог лијека објашњава зашто је Сибутрамин забрањен. Од 2010. Године продаја лекова са овим активним састојком привремено је прекинута на територији Европске уније, у Аустралији, САД, Канади и Украјини, ау Русији се могу купити само на рецепт.

Индикације за коришћење овог лека су примарна гојазност гојазности ИИ-ИИИ степена, када индекс телесне масе порасте за 30-35 кг / м² са неефикасношћу других метода лијечења. Обоје одмах након појављивања, а сада је овај лек за додатне килограде препоручен не свима у низу, већ у посебно тешким случајевима гојазности. У схеми лијечења са Сибутрамином предложена је ниско-калорија дијета и вежба. Такође је прописан за људе који пате од дијабетеса зависног од инсулина, хипер- или хипопротеинемије. У овом случају, препоручени индекс телесне масе пацијента је 27кг / м² и више.

Комплексна терапија, укључујући лекове са Сибутрамином, врши се под надзором специјалисте са практичним искуством у лечењу гојазности. Важан део тога је формирање психолошке спремности пацијента да промене своје навике у погледу режима и исхране, као и промена у начину живота, и сачува их након укидања терапије.

Фармакодинамика

Механизам дјеловања ове супстанце је у томе што доприноси брзом задовољењу глади, активирајући осећај ситости и тиме смањујући количину хране коју конзумира без напора од стране пацијента.

Иницирање пренос хемијских сигнала (нпр засићења време оброка) између неурона у мозгу је ослобађање неуротрансмитера серотонина и норепинефрина у екстрацелуларни простор (Синапсе) где је сигнал прима. Молекули Сибутрамин врати блок неуротрансмитера назад у пресинаптички ћелију. Због тога повећао синаптички концентрацију норадреналина и серотонина, појача стимулације неурон примање пулс. Сигнал засићење улази у постсинаптичкој ћелији интензивну организам не захтева прима велике количине хране. Осим тога, лек повећава производњу топлоте од метаболизам и јачање процеса и формирање монодеметил- дидеметилсибутрамин - активне метаболите способних сами да инхибира поновно преузимање ослобађају неуротрансмитера (серотонина и норепинефрина), и - задовољство хормон допамин, али у знатно мањој мери. На тај начин, сибутрамин промовише брз осећај ситости, а постаје константна. Жеља да имају оброк нестаје сама од себе, што је значајно смањен унос хране, што доводи до брзог губитка тежине.

Активна супстанца и његови активни метаболити индиферрентни ослобађање ензима моноамин оксидазе и његова активација не интерагује са неуротрансмитера, укључујући катехоламина, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминске киселине и бензодиазепина. Они потискују хватање мембранских рецептора тромбоцита серотонина и може променити њихове функције.

Смањење телесне масти коришћењем података лекова прати повећање нивоа липопротеина велике густине ( "добар") холестерола у крвној плазми помоћу квантитативне смањи позадинске триацилглицеридес, укупан холестерол због "лошег" и мокраћне киселине.

Током лечења овим лековима углавном се јављају благо повећање крвног притиска и срчане фреквенције, али су и тежи параметри. Већина лијекова са сибутрамином су моно препарати, међутим, Редукин такође садржи микрокристалну целулозу, природни и непрехрамбени непрехрамбени производ, осим главног активног састојака. Има својство да остаје у стомаку, отиче под утицајем течности, чиме осигурава осећај ситости. У комбинацији са сибутрамином, допуњује њено дејство. Способни да апсорбују не само воду, већ и запаљујуће бактерије, чисти црева и спречава тровање храном.

[1], [2], [3]

Фармакокинетика

Код оралног рецепта постоји брза апсорпција активне компоненте из гастроинтестиналног тракта (око 80%). Када се уђе у јетру, Сибутрамин се метаболише у монодетил- и дидбутилсибутрамин. На крају 72 минута након коришћења лека, дозиране на 0.015 г, примећена је највећа концентрација активног састојка, а од три до четири сата примећују се његови метаболити. Узимајући капсуле уз храну, пацијент смањује максималну концентрацију метаболита за једну трећину, а вријеме његовог постизања се повећава за три сата, без промјене укупне концентрације и дистрибуције. Сибутрамин (скоро потпуно) и његови метаболити (> 90%) се везују за серумске албуминије и шире се са добром брзином у ткивима тијела. Концентрација активних супстанци у серуму постиже стање равнотеже четири дана после почетка терапије и двоструко надмашује концентрацију у серуму, одређено након првог уноса.

Излучивање неактивних деметилованих метаболита из тела углавном се јавља у урину, мање од 1% се излучује калоријским масама. Полувреме сибутрамина је 66 минута, његови метаболити (монодезметил и дидесметилсибутрамин) - 14 и 16 сати респективно.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Дозирање и администрација

Лек се узима једном ујутро без обзира на унос хране. Третман почиње са једном капсулом од 0,01 г, која се прогута целом и опрана водом у довољној количини. Ако изгубите мање од два килограма тежине током прве четири недеље терапије и добре толеранције, прописује се већа дневна доза од 0,015 г. Уколико се у наредне четири недеље смањује тежина за мање од два килограма, лек се откаже као неефикасан у овом случају, јер се не препоручују веће дозе.

Лечење се зауставља у следећим случајевима:

• када током три месеца пацијент губи мање од 5% почетне тежине;
• када се губитак масе стабилизује на мање од 5% почетне тежине;
• када након већ постигнутог смањења тежине, пацијент поново запошљава три килограма или више.

Третман овог лијека вероватно је не више од двије године.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Користите Сибутрамина током трудноће

Резултати Сибутрамине Тест у лабораторијским животињама показују да активна материја не утиче на способност зачећа, међутим, тератогеног ефекат сибутрамин на фетус је примећено у потомство замораца. Утврђено је да имају физичке аномалије у вези са изгледом, као и структуру скелета.

Лекови који садрже Сибутрамин нису дозвољени за труднице и жене дојиље. Током читавог терапијског третмана и пола месеца након завршетка лечења овим лековима, женски плодни болесници треба да користе поуздане контрацепције.

Контраиндикације

• ограничења старосне доби: није додељена малољетницима или лицима старијим од 65 година;
• секундарна гојазност изазвана болестима ендокриног и централног нервног система, других органских узрока;
• Поремећаји у исхрани - булимија, анорексија (у присуству или у анамнези);
• менталне патологије;
• генерализовани тик;
• поремећаји циркулације у мозгу (у присуству или у анамнези);
• токсичан гоитер;
• исхемијска болест срца (у присуству или у анамнези), поремећаји ритма и срчаног удара, хронична декомпензирана дисфункција срчаних мишића;
• циркулаторни поремећај у периферним судовима;
• неконтролисано повећање крвног притиска изнад 145 мм Хг;
• тешки степен поремећаја функције јетре и / или бубрега;
• аденомом простате са одложеним мокрењем;
• феохромоцитома
• злоупотреба супстанци и / или алкохолизам;
• глауком затвореног угла;
• хиполаказија, синдром малабсорпције глукозе-галактозе;
• позната сензибилизација за сибутрамин и / или друге састојке лека.

Са посебним опрезом преписана пацијената са овом болешћу: хипертензије, поремећаја циркулације, мишићни спазми, коронарне инсуфицијенције, епилепсије, јетре и / или ренална дисфункција, жучних каменаца, глауком, крварења, тикова, као - он лекова који крше згрушавање крви.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Последице Сибутрамина

Ова супстанца - врло ефикасан аноректик, и наравно, да они који желе да губе тежину и читају рејве, који су многи, поставља се питање: Шта је опасно Сибутрамине?

Наравно, као и свака супстанца, може изазвати алергије. У већини случајева - ово није анафилактички шок, већ нешкодљивија реакција тела, на пример, осип из Сибутрамина. Неугодно, али не опасно. Престани узми - она ће се загребати и проћи.

Озбиљнија посљедица је зависност. Овај лек се не препоручује више од једне године, али људи који су почели да га узимају, често не могу да зауставе, развијају стварну зависност од дрога, што је, уствари, подскуп од наркоманије. Уопште није. Међутим, ко може гарантовати да ће његово тијело бити отпорно на ову имовину овог лијека?

Неће бити праве наркотичне зујалице од Сибутрамина, али када се откаже, а за које се препоручује да се постепено одвијају, могу се појавити осећаји слични као "ломљење". Ово се дешава чак и са кратким, три месеца, узимајући лек. Ово је вртоглавица и мигрене, поремећаји спавања и анксиозност, повећана ексцитабилност или апатија и мисли о самоубиству. Сибутрамин има директан утицај на мозак и централни неједнак систем. Овако се бори за превелику тежину и превелику телесну тежину. Али није увек могуће утицати на психу и нервни систем без непожељних посљедица. Први дестинација Сибутрамин је праћено тешким неуропсихијатријских поремећаја, самоубиства, смрти од акутних абнормалности срца и мозга, пацијенти постали зависни од дроге и дужина његовог именовања ће претворити тужне последице. Тренутне дозе Сибутрамина су знатно ниже од оних које су препоручене на почетку, лек је боље пречишћен, али непожељни ефекти, иако мање изражени, и даље постоје. Током периода терапије овим леком немогуће је радити на надморској висини, возити возила, радити са механизмима који захтевају повећану концентрацију пажње. Овај лек је контраиндикован код људи који имају историју алкохолне или токсичне зависности или анамнезе, јер ће се ефекти преклапати.

Упутства за лек показују да се нежељени ефекти најчешће јављају у првом месецу лечења, а ако се настави, учесталост и интензитет ових ефеката су смањивани са временом. Негативне акције, у главном, биле су реверзибилне и прошле уз повлачење лека.

Најчешћи лупање срца, хипертензија, црвенило коже са осећајем топлоте, затвор, комплетан анорексије, акутних хемороида, мучнина, осећај сувоће у устима, несаница, несвестица, укоченост делови тела, напади панике, појачано знојење, укус перверзија.

У пост-регистрацију СЦОУТ студији, коју је иницирао надлежног органа Европске уније након многим случајевима тешких нежељених ефеката, који је присуствовао велики број пацијената са гојазности и великом вероватноћом од кардиоваскуларних болести, добијени су следећи резултати: ризик од не-фаталног срчаног удара, можданог удара, срчаног удара у (!) пацијената који су узимали сибутрамин порасли су за 16% у поређењу са онима који су узимали плацебо. Међутим, што је врло угодно, уз помоћ реанимације могуће је уштедјети 1,4% више пацијената који су узели овај лек. Међутим, смрти, и од васкуларних патологија, и из свих узрока, у обе групе пацијената су испуњене са истом фреквенцијом.

Било је нежељених ефеката у облику алергија од малих осипа до анафилактичног шока. Смањен број тромбоцита, тј - Блоод лоше искључен, било је случајева аутоимуне оштећења зидова крвних судова (хеморагични пурпуре), менталних поремећаја, који су дискутовани горе. У овим случајевима препоручено је лијечење.

Нервни систем реаговао је на лек с конвулзијама, краткотрајним неуспелима у сећању, амнезијом.

Болни синдроми у глави, леђима, ушима, поремећајима вида и слуха, варењем, ЕНТ болестима, херпесом. Листа нежељених ефеката је бескрајна. Закључује извештај о томе да повремено синдром повлачења прати главобоља и повећан апетит (!).

Жене које планирају да рађају након узимања Сибутрамина, има смисла озбиљно размишљати. Лек је тератоген, његова способност да изазове мутације још није потврђена, али користите овај алат за кратко време и главно - често није званично. Према томе, додаци на листу су и даље могући.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Прекомерна доза

Узимање доза Сибутрамина који прелазе препоручене оне повећава вероватноћу стварања нежељених ефеката и повећања њихове тежине. Последице предозирања нису довољно проучене и нема специфичног антидота.

Као део прве помоћи у случају превеликог дозирања, испирање желуца и ентеросорбенти се прописују сат времена од тренутка примања дозе која прелази препоручену дозу.

Неопходно је посматрати стање пацијента у року од 24 сата након примања прецењене количине лека. Када се развију симптоми нежељених ефеката, врши се одговарајући третман. Најчешће последице предозирања, повећаног крвног притиска и срчаних палпитација, заустављају се с ß-блокаторима.
Употребом апаратуре "вештачког бубрега" у случају сибутрамин предозирања непрактично јер, како истраживања показују, размена сибутрамин производа хемодијализом практично елиминисан.

[32],

Интеракције са другим лековима

Не примењује се у комбинацији:

• са другим лековима који заустављају менталне патологије или су упућени пацијентима са прехрамбеном гојазношћу, који имају централни ефекат;
• са препаратима који инхибирају ензимску активност моноаминог оксидазе (између лекова који садрже инхибиторе сибутрамина и моноамин оксидазе, треба да постоји временски интервал од најмање две недеље);
• са лековима који стимулишу производњу серотонина и сузбијају његов повратни хват;
• са лековима инактивирају микросомалне ензиме јетре;
• са лековима који могу изазвати палпитације срца и повећати крвни притисак, као и узбуђивати симпатички нервни систем.

Препарати који садрже Сибутрамин не утичу на фармакодинамику оралних контрацептива.

Такође треба напоменути да сибутрамин и алкохол нису компатибилни.

Тренутно, медицински производи који садрже Сибутрамин су привремено забрањени у Украјини и њихово одсуство из апотека који раде у правном пољу је немогуће, чак и по прописима. Међутим, за куповину дроге са Сибутрамином није тешко, интернет је пун предлозака. Истина, продаја недозвољених дрога, као и њихова куповина - кажњива је. Ово такође треба размотрити.

[33], [34], [35],

Услови складиштења

Услови складиштења препарата на бази Сибутрамина се не разликују од оних за већину лекова. Температура складиштења не би требало да прелази 25 ° Ц, рок употребе - до три године. Препарат не мора бити уклоњен са оригиналног паковања и остављен на мјестима доступним млађи дјеци.

[36], [37], [38], [39], [40]

Аналоги 

Најпроученији лек за лечење прехрамбене гојазности је Ксеницал (синоним - Орлистат). Ово је такође скуп скуп аналога Сибутрамина. Активна супстанца спречава апсорпцију масти у танком цреву, где их морају апсорбовати и уклањају из фецеса. Ради само када се посматра нискокалорична исхрана, повећавајући ефекат за око 20%. Главни нежељени ефекти се изражавају у поремећају црева, надутости, инконтиненције столице и директно зависе од садржаја масти у храни. Што је већи садржај масти, то су израженије нежељене акције.

Разлика између орлистат и сибутрамин - у механизму деловања, ако је први лек добро помеша са мастима, уклања их из тела и подстиче организам да надокнади енергију проширити масти резерви, други - смањује апетит делујући на својим центрима у људском мозгу. Сибутрамин има директан ефекат преко централног нервног система на друге системе тела. Орлистат готово не улази у општи крвоток, делује у цревима и практично не утиче на системе тела. Овај лек је аналог Сибутрамина само на фармаколошком ефекту - губитак тежине, механизми њихове акције су потпуно различити.

Аноктични Фенфлурамин је серотонергични лек, дериват амфетамина, ближе Сибутрамину механизмом деловања, и сходно томе, забрањена је опојна дрога.

Антидепресив Флуоксетин, спречава поновну употребу серотонина, сходно томе има аноректичке особине. Списак се може наставити, али сви ови лекови, који утичу на централни нервни систем, имају више или мање нежељених ефеката као што је Сибутрамин и могу да изазову непоправљиву штету по здравље.

Не постоје прави аналоги Сибутрамина, постоје јефтиније синониме индијске производње, на примјер Голд Лине, Редус, Слимиа. Кинески суплементи су дефинитивно "мачка у врећама".

Редукин Лигхт, нема везе са Сибутрамином, садржи активну супстанцу окситриптана, која има седативе и апетизирајуће особине. То је биоадитивни.

Јефтини аналоги - Голд Лине Лигхт, Листата, који не садрже Сибутрамин, али са паковањем који подсећа на производе који садрже сибутрамин. Ово је више рекламни трик, и ефикасност ових алата је прилично ниска.

[41], [42], [43], [44]

Преглед губитака и доктора

Прегледи мршављења и њихових рођака о Сибутрамину су врло често застрашујуће, нежељени ефекти, охрабрити многе да зауставе лечење, али не могу сви да се отарасе непожељних последица узимања. Судећи према рецензијама, ови ефекти нису увек реверзибилни. Сасвим много прегледа говори да су људи веома жао због своје одлуке да се прибегну овом леку. Иако су многи прегледи очигледно позитивни, наглашавајући високу ефикасност ове супстанце, и поред сувог уста, не спомињу се ни други нежељени ефекти.

Мишљење лекара прилично фиксирани, они не поричу високу ефикасност сибутрамин, нагласио је потребу да се поштују правила именовања и праћења медицинске пацијента, потпуно је искључена себе као средство за изазивање озбиљних нежељених ефеката - нико не пориче да. Наглашено је да се половина болесника суочава са барем једним од нежељених ефеката узрокованих Сибутрамином. Ипак, није ништа што је ова супстанца забрањена, чак и привремено, у економски развијенијим земљама.