Цетиризине

Цетиризин је блокаторски лек за хистамин Х1 рецептор. Ефикасан је у раној фази развоја алергијских манифестација, а такође смањује и број ослобођених алергијских проводника. Лек се користи за елиминацију различитих врста алергија.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Цетиризина

Користи се за уклањање следећих врста патологија:

• поллиноза;
• алергични облик хладноће;
• дерматитис;
• коњунктивитис;
• ангиоедем и уртикарија.

[5], [6]

Образац за издавање

Ослобађање се обавља у таблетама, на блистеру за 10 комада. Унутар паковања - 1-2 блистер плоче.

Цетиризине гекал

Цетиризин хексал је антихистамински лек за системску употребу. Произведено у облику оралног раствора.

Цетиризин-аспарапхарм

Цетиризин-астрофарм је антихистамински лек опште акције, дериват пиперазина.

Цетиризин-нормон

Цетиризин-нортон се користи за елиминацију симптома сезонског алергијског ринитиса или његовог хроничног облика, као и хроничног облика кошница идиопатског типа.

[7], [8], [9]

Фармакодинамика

Цетиризин је производ разградње хидроксизина у људском тијелу. То је моћан селективни антагонист периферних Х1 завршница. Током синтезе са рецепторима, студије ин витро није постојала никаква веза са другим ендингима који се разликују од Х1 рецептора.

Осим антагонистичког ефекта на Х1 рецепторе, супстанца има анти-алергијске особине. У случају примене лекова у једном дозом од 10 мг / двапут на дан, успорава последњи корак укључује инфламаторне ћелије (нарочито еозинофила) у процесу размножавања у коњуктивитиса и кожи људи који су примењују антиген. У дневној дози од 30 мг лека успорава проток еозинофила са бронхоалвеоларним течности током касне фазе бронхоконстрикције која настаје удисањем алергена особе које пате од бронхијалне астме.

Такође, цетиризин успорава касну фазу инфламаторне реакције узроковану интрадермалном ињекцијом каликреина људима са хроничном уртикаријом. Заједно с тим смањује снагу молекуларне адхезије (ИЦАМ-1 елементи, као и ВЦАМ-1, који делују као маркери изазвани алергијом запаљења).

Постоје докази да лекови у дозама од 5 и 10 мг могу успорити појаву црвенила и везикула који су резултат прекомерног високог хистаминског резултата на кожи. Једном употребом 10 мг лекова, ефекат почиње после 20 минута / 1 сат. Ефекат његовог коришћења траје не мање од 24 сата са једним пријемом.

Постоје информације да код дјеце од 5 до 12 година нема толеранције за антихистаминске особине Цетиризина (потискивање процеса развоја црвенила и везикула). Након завршетка поновног лијечења цетиризином, нормална реакција коже на хистамин се враћа за око 3 дана.

Особе са алергијског облика ринитиса и пратеће бронхијалне астме (озбиљност светлости или умереног) употреби лекова у износу од 10 мг једном дневно допринела побољшању стања присуства знакова ринитиса, без давања на истом утицај на рад плућа. Ови подаци потврђују безбедност употребе лекова за бронхијалну астму са умереном или благом тежином.

Постоје докази да употреба великих дневних доза цетиризина (60 мг) није индуковала значајно продужење КТ интервала.

Узимање лекова у препоручени дози побољшава здравље људи са сезонским или годишњим алергијским ринитисом.

[10], [11], [12],

Фармакокинетика

Највиши ниво равнотеже супстанце унутар плазме је скоро 300 нг / мл, а за постизање овог индекса потребно је око 1 ± 0,5 сата. Акумулација супстанце у случају употребе дрога у количини од 10 мг у периоду од 10 дана није наступила.

Количина апсорпције супстанце се не смањује у случају комбинованог пријема са храном, али истовремено смањује брзину. Индекси биорасположивости су слични када се користи супстанца у облику капсула, раствора или таблета. Видљива расподела волумена је 0,5 л / кг. Синтеза супстанце са плазма протеином је 93 ± 0,3%. У овом случају, цетиризин не утиче на синтезу варфарина са крвним протеином.

Супстанца није подвргнута обимном метаболизму током првог трансфузије јетре. Око 2/3 дозе се излучује у урину непромењено. Коначни полуживот је око 10 сати. Цетиризин има линеарну фармакокинетику када се користи у дози од 5-60 мг.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Адолесценти од 12 година, као и одрасли, треба узимати лекове брзином од 10 мг једном дневно уз вечеру или два пута дневно (ујутру и увече) за 5 мг. Код деце од 2 до 6 година, доза је 5 мг (или 10 капи) једном дневно, или 2,5 мг (или 5 капи) два пута дневно (ујутру и увече).

Људи са бубрежном инсуфицијенцијом треба да узму половину стандардне дозе.

[24], [25], [26], [27], [28]

Користите Цетиризина током трудноће

Не узимајте током трудноће.

Због чињенице да Цетиризине пролази у мајчино млеко, не може се примењивати током лактације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција за цетиризин, хидроксизин и друге елементе лека;
• смањена функција бубрега (ниво ЦЦ унутар 30-49 мл / мин);
• отказивање бубрега у хроничној форми;
• деца млађа од 6 година.

[19], [20]

Последице Цетиризина

Често се Цетиризине толерише прилично добро. Нежељени ефекти се развијају с времена на време и краткотрајни. Главне манифестације:

• реакције органа дигестивног система: дисфетички феномен и сувоћа оралне слузокоже;
• манифестације од НА: главобоље, мигрене, вртоглавица, осећај узбуђења, поспаности или умора;
• алергијске манифестације: кожни осип, един Куинцке, копривница и свраб.

[21], [22], [23]

Прекомерна доза

После расположивог ПМ у износу од 50 мг у развоју таквих симптома овердосе осећај поспаности, тешке анксиозности или раздражљивост, али поред констипацију, сува оралне мукозне и одлажу мокрење.

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је исцрпљивање желуца и лијечење у циљу отклањања симптома. Не постоји специфичан антидот. Процедура хемодијализе ће бити неефикасна.

[29], [30]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба са теофилином (у дневној дози од 400 мг) узрокује смањење нивоа цјелокупног цепидијског ефекта цетиризина (особине теофилина се не мењају).

Миелотоксични лекови повећавају хематотоксични ефекат лека.

[31], [32], [33], [34], [35]

Услови складиштења

Цетиризин се мора држати на месту које је затворено од сунчеве светлости и продирања влаге, која није доступна деци. Температурни услови - не више од 25ºС.

[36], [37], [38]

Рок трајања

Цетиризин је погодан за употребу у периоду од 2 године од ослобађања таблета.

[39], [40]