Азитхро

Азитро је системски антибактеријски лек, део је групе лекова за макролид.

[1],

Индикације Азитхро

У дозама од 100 мг / 5 мл, као и 200 мг / 5 мл се користи за уклањање заразних болести изазваних осетљивим бактеријама азитромицином:

• патологија ЕНТ органа (отитис медиа витх тонсиллитис или бактеријски фарингитис, као и синуситис);
• болести у респираторном систему (не болничка пнеумонија, као и бактеријски бронхитис);
• патхологи инфективне природе на кожи и унутар меких ткива (ерисипелас, еритем хронични флоатинг тип (раној фази Лиме болести), и поред тога Пиодерма секундарној типа).

Лек у дозама од 200 мг / 5 мл се користи за лечење СТД-а (цервицитис или некомпликовани уретритис, изазван бактеријом Цхламидиа трацхоматис).

[2], [3]

Образац за издавање

Произведен је у облику прашка (16,5 г супстанце) у бочици како би се направио 20 мл суспензије. Унутар једне пакне 1 бочице, на коју је причвршћен дозирни шприца и посебан адаптер.

[4], [5], [6],

Фармакодинамика

Азитромицин је укључен у категорију макролида. Да ли је азалид са широким спектром антимикробних активности. Активна супстанца због инхибиције везивања процеса микроба синтезу протеина рибозома подјединицу С-50, и поред пептида нарушавања кретања (у одсуству ефекта о процесу везивања полинуклеотид). У основи, развија се бактериостатски ефекат.

Отпорност на азитромицин може имати и урођени и стечени карактер. Фулл Цросс-отпор пнеумокока, Стапхилоцоццус ауреус (овде укључено и метицилин резистентне бактерије) ентерокока и фекална β-хемолитичке типа Стрептоцоццус развија између следећих супстанци: азитромицин, еритромицин и других макролида и линкомицин.

Осетљивост на азитромицин поседују такви микроби:

• грам-негативни аероби: Хаемопхилус параинфлуензае и штап грипа, као и моркселла цатаррхис;
• друге бактерије: легионелла пнеумопхила, Цхламидиа трацхоматис, хламидофилна пнеумонија и пнеумонија микоплазме, као и Мицобацтериум авиум.

Врсте бактерија појединачно стичу резистенцију - Грам-позитивних аеробе: Стрептоцоццус агалацтиа, Стапхилоцоццус ауреус, Стрептоцоццус пнеумониае и пиогених.

Бактерије које имају инхерентну отпорност на супстанцу:

• Грам-позитивни аероби: метицилин-отпорни епидермални и златни стафилококи, а поред тога ентерококни фекал;
• Грам-негативни аероби: Клебсиелла, Е. Цоли, као и Псеудомонас аеругиноса;

Грам-негативни анаероби: група бактероида фрагилис.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Након употребе лекова, биорасположивост супстанце достиже око 37%. Највиши ниво серума се примећује 2-3 сата након употребе суспензије.

Супстанца се брзо дистрибуира унутар телесних течности и ткива. Савршено пролази унутар ткива и органа уринарног тракта, респираторних канала и меких ткива са кожом. Кумулира унутар ћелија, због чега индекс лека унутар ткива знатно премашује аналогне вредности плазме (до 50 пута). Ово указује на то да лек има висок афинитет у ткивима због слабе синтезе супстанце са плазма протеином.

Индекси активног састојка унутар циљних органа (ово је грло са плућима и простатом) је већа од МИЦ од 90 за патогенске супстанце са једном дозом од 500 мг. Велика количина азитромицина кумулира унутар фибробласта са фагоцити. Посљедњи врши кретање лијека на месту упале.

Лек у својим бактерицидним вредностима наставља да истраје на месту упале у периоду од 5-7 дана након употребе последње дозе, што омогућава третман са кратким курсевима - током 3 или 5 дана. Коначни полуживот супстанце је сличан времену полувремена од ткива и износи 2-4 дана.

Око 12% лека се излучује непромењеним у урину у периоду од 3 дана. Велике концентрације непромијењене супстанце се примећују у жучи. Одређени су десет продукта распадања, који се формирају процесима хидроксилације, као и Н- и О-деметилација, као и друге метаболичке трансформације. Производи дезинтеграције азитромицина немају антимикробна својства.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Дозирање и администрација

Трајање терапије и величина доза прописује лекар. Суспензија се узима једном дневно - 1 сат пре оброка или 2 сата након ње. Ово је неопходно, јер истовремена употреба са храном нарушава апсорпцију активне супстанце.

Да бисте побољшали укус након употребе суспензије, дозволите се да пијете лек са било којим воћним соком. Ако пропустите дозу, покушајте да је узимате што је брже могуће, а све наредне треба конзумирати у интервалима од 24 сата.

За одрасле (азитромицин у проценту од 200 мг / 5 мл):

• лечење заразних болести респираторног система и ЕНТ органа, као и меких ткива са кожом (елиминише хронични миграторски тип еритема) - укупна доза лека је 1500 мг. Лијек се узима 500 мг једном дневно у периоду од 3 дана;
• елиминација СТД изазваних бактеријом Цхламидиа трацхоматис - једнократна употреба 1000 мг Азитро;
• лечење миграторног типа еритема - курс траје 5 дана. Величина укупне дозе лека је 3 г. За 1 дан је потребно конзумирати 1 г лекова, ау наредним данима узимати 500 мг суспензије једном дневно.

Пошто старији пацијенти могу да спадају у категорију људи у ризику од срчаних обољења проводљивости, потребна у складу са опрезом у случају азитромицина, јер то може изазвати појаву аритмије или торсадес де поинтес.

За децу:

• лечење заразних болести у респираторном систему, ОРЛ и меких ткива са кожом (искључена само еритем плутајући укуцајте хронични облик), - величина укупне дозе лека је 30 мг / кг током периода од 3 дана терапије (сингле дан доза у овом случају је 10 мг / кг);
• када се елиминише миграторски тип еритема - величина укупне дозе лека је 60 мг / кг током 5 дана терапијског курса. Режим лечења је следећи: првог дана се узима 20 мг / кг лека, а затим у наредним данима потребно је узимати 10 мг / кг једном дневно.

Испоставило се да Азитро дјелује ефикасно у процесу елиминисања фарингитиса код дјеце стрептококалног типа. Дневни једнократни унос дрога од 10 или 20 мг / кг се примењује свака 3 дана. Упоређивање ових дозирања током клиничких испитивања показало је да је њихова ефикасност дроге прилично слична, али је ипак уништавање бактерија у случају узимања дневне дозе од 20 мг / кг било значајније. Међутим, често за превенцију фарингитиса, изазваног стрептококусом, као и реуматским типом полиартритиса који се развија у облику секундарне патологије, пеницилин се сматра леком првог избора.

Деца тежина 5-15 кг (користећи азитромицин у количини од 100 мг / 5 мл). Код одређених параметара тежине потребна је посебна шема употребљених дозирања:

• тежина 5 кг - дневна доза суспензије је 2,5 мл (ниво азитромицина у овој дози је 50 мг);
• тежина 6 кг - дневна доза је 3 мл (азитромицин - 60 мг);
• тежина 7 кг - величина дневне дозе је 3,5 мл (ниво азитромицина - 70 мг);
• тежина 8 кг - дневна доза је 4 мл (азитромицин - 80 мг);
• тежина 9 кг - дневна доза је 4.5 мл (ниво азитромицина - 90 мг);
• тежина 10-14 кг - дневна доза је 5 мл (садржај активне супстанце - 100 мг).

Деца масе преко 15 кг (користе азитромицин у омјеру од 200 мг / 5 мл). Узимајући у обзир тежину детета, понуђене су такве дозне шеме:

• тежина унутар 15-24 кг - дневна доза је 5 мл (азитромицин - 200 мг);
• тежина 25-34 кг - дневна доза је 7,5 мл (садржај активног састојка је 300 мг);
• тежина унутар 35-44 кг - дневна доза је једнака 10 мл (садржај супстанце - 400 мг);
• тежина ≥ 45 кг - дневна доза износи 12,5 мл (ниво азитромицина - 500 мг).

[26], [27], [28], [29],

Користите Азитхро током трудноће

Лек може проћи кроз плацентну баријеру, али нема негативан ефекат на фетус. Треба напоменути да пажљиво контролисано одговарајуће испитивање употребе дрога код трудница није спроведено. Као резултат тога, Азитро је неопходно да преписује трудноћу само у случајевима када му помоћ за жену буде већа од вероватноће компликација код фетуса.

Азитромицин прелази у мајчино млеко, због чега је потребно отказати дојење током периода самог третмана, а такође и још два дана након његовог завршетка.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосјетљивости на активну компоненту или друге елементе лијека или других макролида и кетолидних антибиотика;
• поремећаји у јетри у тешкој мери;
• пошто азитромицин у комбинацији са дериватима ергот способан да изазива теорију у ерготизму, немогуће је комбиновати ове лекове.

[18], [19], [20], [21]

Последице Азитхро

Пријем суспензије може узроковати развој таквих нежељених ефеката:

• реакције хематопоетског система: повремено развија хемолитички облик анемије, леуко- или тромбоцитопеније, као и еозинофилију. Само клинички тестови указују на појаву трансиентне неутропеније са благом тежином, али веза између употребе азитромицина и развоја овог поремећаја није могла бити откривена;
• поремећаји психе: повремено постоје осећања анксиозности, агресивности, нервоза или узбуђења, а поред тога постоје и халуцинације и заблуде;
• приказује НА тела: у неким случајевима, постоје главобоље, вртоглавице / вртоглавица, парестезија и поред заплене, синкопа, дисгеусиа, хипоестхесиа или умор, осећај тешког умора, несанице или поспаност. Повремено се развија паразимија, аносмија, мијастенија гравис или агевиа;
• кршења у раду визуелних органа: повремено развијају поремећај вида;
• манифестације са стране звучних органа: повремено се јавља звук звона, глувоћа или поремећај слуха. Ови проблеми често су се развијали током клиничких испитивања уз продужену употребу лека у високим дозама. Генерално, такве манифестације су биле излечене;
• повреде у раду ССС: повремено постоје тахикардија или аритмија (ово укључује вентрикуларну тахикардију). Пролонгација КТ интервала, развој пироуетског типа аритмије, смањење нивоа крвног притиска и вентрикуларне фибрилације су пријављени одвојено;
• манифестације гастроинтестиналног тракта: често постоји непријатност у стомаку, мучнина, дијареја и повраћање. Мање често постоји оток, лабава столица, анорексија и гастритис са диспепсијом. Повремено се развија сенка промене језика и зуба. Опажен је појединачни панкреатитис или псеудомембранозни облик колитиса;
• реакције органа хепатобилиарног система: повремено је била интрахепатична холестаза или хепатитис (такође су постојали подаци о патолошким променама у вредностима функционалних тестова јетре). Једно пријављено о развоју хепатицне дисфункције и хепатитису у некротичном или фулминантном облику;
• Инфективне и паразитарне процеса: ретка Кандидијаза (његов орални облик), вагиналним болести, бактеријских и гљивичних тип инфекције, а поред пнеумонија, гастроентеритис, фарингитис и ринитис са поремећајем респираторне функције;
• кутне манифестације: повремено се појављују симптоми алергије, укључујући и осип са сврабом. Повремено се развијају кошнице, фотофобија и Куинцкеов едем. Осим тога, постоје и мултиформе еритема и Стевенс-Јохнсон / Лиелл синдроми;
• поремећаји у раду мишићног система и костију: понекад постоје болови у зглобовима;
• реакције система мокраће: повремено постоји недостатак бубрега акутне природе, бубрежног бола, као и дисурија и тубулоинтерстијског нефритиса;
• поремећаји млечних жлезда и репродуктивних органа: понекад постоје крварења од материце, вагинитиса и тестиса;
• опште реакције: понекад постоји анафилакса, која укључује бол у грудном кошу и оток;
• резултати лабораторијских тестова: често смањење броја бикарбоната или лимфоцита, а поред тога, повећање нивоа еозинофила. Понекад се урее, као и креатинин са билирубином унутар плазме и активност АСТ и АЛТ елемената могу повећати, а индекс калија се такође мења. Сва ова кршења су била реверзибилна;
• процеси опијености и лезије: узроковани поступком компликације.

[22], [23], [24], [25]

Прекомерна доза

Манифестације прекомерне дозе дрога: дијареја, повраћање и мучнина, који имају изражен карактер, као и губитак слуха.

За лечење поремећаја потребна је лаважа желуца, као и терапија која има за циљ очување здравља пацијента и елиминисање знакова поремећаја.

[30], [31]

Интеракције са другим лековима

То захтева опреза азитромицин комбинацији са другим лековима који могу продужити КТ-интервал (су кетоконазол литијум, и поред тога, хинидин са терфенадине, и циклофосфамид са супстанцом халоперидол).

У процесу проучавања интеракције лекова са антацидима није било промене у биорасположивости азитромицина, иако је ниво пикове супстанце унутар плазме опао за 25%. Потребно је користити азитромицин најмање 1 сат пре употребе антацида или 2 сата након.

Комбинована примена лијека са цетиризином (20 мг доза) током 5 дана није узроковала фармакокинетичку интеракцију код равнотежних индекса, али је значајно промијенила вриједности КТ интервала.

Комбинација Азитра са ергот алкалоидима или дихидроерготамином може изазвати настанак вазоконстриктивног деловања уз поремећаје перфузије, што доводи до пораза прстију на ногама и рукама. Због тога је неопходно избјећи такве комбинације.

У случају коришћења циметидина 2 часа пре узимања азитромицина, није утврђено да се фармакокинетички параметри последњих година мењају.

Појединачни макролиди могу утицати на метаболизам циклоспорина. Због тога, уз комбиновано коришћење ових средстава, потребно је стално пратити параметре циклоспорина и мењати примијењену дозу у складу с њима.

Комбинација лека са варфарином може повећати антикоагулантни ефекат, па је стога неопходно пратити индикаторе ПТВ током терапије.

Постоје подаци да су макролиди способни да утичу на метаболизам црева у дигоксину, тако да комбиновано коришћење ових лекова захтева редовно праћење вредности дигоксина.

Лек не утиче на фармакокинетичке параметре теофилина у случају њихове комбиноване употребе. Али у овом случају, истовремена примена теофилина са другим макролидима довела је до повећања серумских индекса ове супстанце.

Укључење зидовудин једном дневно количина 1000 мг у комбинацији са азитромицина (за вишекратну употребу употребу доза 600 или 1200 мг) није утицала на фармакокинетичких параметара и уринарна екскреција зидовудин глукуронском или његових производа деградације. Али употреба азитромицина резултирало повећаним нивоима фосфорилованог типа зидовудин у мононуклеарних ћелија у периферној крвотока.

Комбинована Азитхра са рифабутином није утицала на вредности ових лекова унутар плазме. Људи који су користили ове лекове истовремено су развили неутропенију, али треба узети у обзир да није било могуће повезати појаву овог поремећаја уз употребу азитромицина.

Пријем заједно са цисапридом је у могућности да продужи продужење КТ интервала, а поред тога повећава аритмију вентрикула или синдрома фибрилације. Због тога се препоручује да се не комбинују ове супстанце.

Комбинована примена са алфентанилом или астемизолом треба обавити са опрезом, јер у комбинацији са еритромицином, дошло је до повећања изложености.

Уз истовремени пријем са нелфинавиром, равнотежна серумска вредност азитромицина се повећава. Иако се не препоручује промена дозе лека у случају комбинације са нелфинавиром, оправдано се надгледа развој негативних ефеката азитромицина.

Потребно је имати у виду могућност развоја унакрсне отпорности између азитромицина, као и других макролида (нпр. Еритромицина) и клиндамицина са линцомицином.

[32], [33], [34]

Услови складиштења

Азитро се мора држати на мјесту неприступачном за малу децу. Температурни услови за прах нису већи од 30 ° Ц, али суспензија која се може употребити може се чувати у индексу не више од 25 ° Ц.

[35], [36], [37], [38]

Рок трајања

Азитро је погодан за употребу у року од 3 године од датума пуштања лека. Истовремено, завршена суспензија се може чувати у периоду од највише 5 дана.

[39], [40], [41]