Азитхрок

Азитрокси су антибактеријски лекови за системску употребу. То је група линцомицинс, мацролида и стрептограмина.

Индикације Азитхрок

Користи се за елиминацију различитих инфекција које су узроковане бактеријама осјетљивим на дјеловање супстанце азитромицин. Међу њима су:

• инфекција у меком слоју ткива и коже: фоликулитис, еризипела, а поред тога фурунцулоза са импетиго и пиодерма, као и заразне ране;
• патологије које утичу на органе урогениталног система: цервицитис (укључујући његову бактеријску форму) и простатитис. Лек се може користити за бактеријски уретритис (ово укључује гонореални облик уретритиса и других СТД-ова);
• инфекција у респираторном систему: бронхитис у акутном или хроничном облику, као и пнеумонија (ово укључује његов атипичан облик);
• болести органа ЕНТ: тонзилитис са синуситисом, фарингитис са синуситисом, тонзилитис, медитин отитиса и шкрлатна грозница;
• Друге заразне болести: рани стадијум развоја Лајмске болести, а поред тога, комбинована терапија са улкусне болести у 12. Дванаестопалачном цреву стомаку (изазвана деловањем микроба пилори Хелицобацтер).

[1], [2], [3],

Образац за издавање

Ослобађање лека се обавља у таблетама.

Азитрок 250 је доступан у 3 или 6 таблета по блистеру. Унутар паковања - 1 блистер плоча са таблете.

Азитрок 500 се производи у количини од 3 таблете унутар блистера. У засебном пакирању садржи 1 блистер плочу.

[4], [5]

Фармакодинамика

Активна супстанца лека је азитромицин, који има велики број антимикробних ефеката. Лек је укључен у подгрупу азалида из категорије макролидних антибиотика.

Азитромицин је полусинтетичка супстанца која садржи 15-члану структуру макроцикличног типа, који се формира увођењем атома азота у 14-члановну схему лактонског прстена. Оваква модификација уклања појединачне особине лактона, али истовремено доприноси повећању отпорности киселине супстанце (ова цифра у азитромицину прелази аналогну вредност еритромицина за 300 пута).

Азитрокси има бактериостатски ефекат на већину микроба, али може имати и бактерицидни ефекат према појединачним сојевима (у случају коришћења високих концентрација лекова). Ефекат лека се јавља на овај начин: молекул супстанце реагује са рибосомном супстанцом 50С, а као последица овог процеса, други почиње да се мења. Таква реакција проузрокује супресију пептидранслоказе и уништавање везивања протеина (ови процеси су потребни за бактерије за нормално репродукцију и раст).

Азитромицин је снажан код инфекција узрокованих бактеријама изван ћелија и патогена који су у њима.

Лек има велики број антимикробних активности. На пример, активни састојак има бактериостатска својства и утиче на следеће сојеве:

• Грам-позитивне аеробе (овде су бактерије које производе п-лактамазу): Стрептоцоццус агалацтиа, Стрептоцоццус вириданс, Стрептоцоццус пнеумониае и пиогени. Поред тога, стрептококи из група Ц, Г и Ф, епидермални и златни стафилококи;
• Грам-негативни аеробе: инфлуенза бациллус, Бациллус Диукреиа, Цампилобацтер еиуни и Хаемопхилус параинфлуензае, а поред Е. Цоли, Гарднерелла вагиналис, легионеле пневмофила, пертусис бацила цоли и паракоклиусха и Моракелла цатаррхалис, и гонококе.

Лек је активан у патологијама које изазивају појединачни анаероби, међу којима су пептострептококи, клостридијумска перфрингенција и Бацтероидес бивиус.

Осетљивост у односу на азитромицина поседује микроорганизме попут уреалитикум Уреапласма, Цхламидиа трацхоматис, Цхламидиа пнеумониае и Мицопласма пнеумоније, а поред бледо паллидум, Боррелиа Бургдорфера и Листериа моноцитогенес.

Следећи сојеви су отпорни на дејство лека: ацинетобацтер, псеудомонас и микроби из групе ентеробактерија.

Азитромицин такође има укрштену резистенцију са еритромицином.

[6]

Фармакокинетика

Када се узму интерно, биорасположивост супстанце је око 37%. Пикови нивои у серуму примећени су 2-3 сата након употребе дроге.

Након употребе, азитромицин се дистрибуира по целом телу. Фармакокинетички тестови показали су да ниво материје у ткивима знатно премашује индексе плазме (за 50 пута). Ово указује на то да супстанца има високу синтезу са ткивима.

Синтеза са протеином из плазме варира у зависности од вредности унутар плазме и може досећи најмање 12% у случају 0,5 μг / мл и максимум 52% на 0,05 μг / мл у серуму. Волумен дистрибуције у равнотежној вредности је 31,1 л / кг.

Коначни полуживот компоненте из плазме у потпуности одговара његовом полуживоту из ткива у периоду од 2-4 дана.

Око 12% супстанце се излучује непромењено у урину у периоду од 3 дана. Непромијењен азитромицин у врло високим концентрацијама се примећује код жучи. Ибид 10 се детектују и његови производи распадања добијени процесима Н- и О-деметилацијом и заједно са овим коњугата у цепању кладинозе и дезозамин и хидроксилација агликонског прстенова.

[7]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално - или 1 сат пре оброка, или 2 сата после јела. Дневна доза се узима за 1 пријем. Лијек треба прогутати, опрати водом, немогуће је жвакати пилулу. Трајање лечења и величине дозе појединачно одређује лекар који присуствује.

Одрасле дозе Димензије:

• да се елиминишу инфекције у респираторним и ЕНТ органима: потребно је узимати 500 мг лека једном дневно током тродневног периода;
• елиминисање инфективних патологија унутар меких ткива и на кожи: иницијална доза је 1000 мг сингле пријем, и даље, 2. Ток дана, доза је смањена на 500 мг (по дану једнократну пријем). Трајање такве терапије је 5 дана (за цео курс потребно је узети 3 г лекова);
• инфекција у подручју урогениталног система: једнократни унос 1000 мг лека;
• у првој фази борелиозе: од почетне дневне дозе је 1000 мг (појединачна доза), а даље током целе године, 500 мг Азитрока треба узимати једном дневно. У принципу, курс је 5 дана (током овог времена потребно је уопће узети 3 г лекова);
• са комбинованом терапијом за елиминацију улкуса у подручју дуоденума или желуца (повезано са микробним Хелицобацтер пилори): једнократна доза од 1000 мг на дан током 3 дана.

Дозирање за децу преко 12 година: израчунавају се узимајући у обзир тежину пацијента. Генерално, дневна доза је 10 мг / кг за 1 доза. Трајање лечења у овом случају је 3 дана.

У терапији се може користити и следећи режим: првог дана потребно је 10 мг / кг лијека, а затим 4 дана 5 мг / кг једном дневно. У овом случају, без обзира на упорабљену шему, укупна доза за курс не би требало да прелази 30 мг / кг.

При лечењу ране фазе боррелиозе, која се преноси преко кичме, деци добијају почетну дозу од 20 мг / кг (једном дневно), а од 2. Дана смањују је на 10 мг / кг. Трајање терапије је 5 дана (укупна доза за читав терапијски третман може бити највише 60 мг / кг).

[10], [11]

Користите Азитхрок током трудноће

Азитрокси могу користити труднице само у случајевима када вероватна корист за жену превазилази могућност фетуса који има разне компликације. Препоручити лек може бити само лекар који је задужен.

Активна компонента лека може продрети у мајчино млеко, због чега, у случају употребе лека током лактације, потребно је током периода медицинског курса да одбије дојење.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на елементе лека, као и друге дроге из категорије макролида;
• поремећаји у раду бубрега или јетре (то укључује отказ бубрега / јетре);
• деца млађа од 12 година.

Потребан је опрез када се користи код људи са аритмијом.

Лек се не може применити у комбинацији са дериватима ергота, јер таква комбинација у теорији може изазвати развој ерготизма.

[8], [9]

Последице Азитхрок

Употреба таблета може проузроковати развој следећих нежељених ефеката:

• реакције ЦЦЦ-а: развој кардијалике или тахикардије;
• манифестације ПСЦ и ЦНС: појављивање вртоглавице, главобоља, осећај озбиљног замора и анксиозности, а поред тога равнотежа и проблеми са будношћу и спавањем;
• поремећаји у ГИ и хепатобилиарном систему: повраћање, бол у стомаку, мучнина, поремећаји столице, епигастрични болови и надимање. Осим тога, може доћи до поремећаја у процесу жучног тока, жутице, губитка апетита и повећања активности ензима јетре. Појединачни пацијенти (са продуженом употребом таблета) су развили кандидомикозу у орални слузници;
• манифестације алергије: појава свраба и осипа, развој фотосензитивности, уртикарије, единог Куинцкеа и алергијског облика коњунктивитиса;
• други: неки појединци су понекад развили дршку и жад.

Прекомерна доза

У клиничким испитивањима ефеката азитромицина на тело, утврђено је да су негативне реакције које се јављају као резултат превелике дозе сличне нежељеним ефектима који се развијају када се узимају стандардни облици дозе. Међу њима су: губитак слуха који се може третирати, као и мучнина, дијареја и повраћање.

Да би се елиминисали поремећаји, неопходно је узети активни угаљ, а такође обавити опће подстицајне и симптоматске медицинске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Као резултат комбинације Азитрока са антацидима, који садрже магнезијум или алуминијум хидроксид, а поред хране и етанола, ниво апсорпције азитромицина се смањује.

Када се комбинују лекови са варфарином није примећена промена у смислу ВВП, али у сваком случају је неопходно комбиновати опрез са овим лековима, јер су средства из категорије макролида може потенцирати варфарин антикоагулативне својства.

Комбиновани лекови са дигоксином повећавају нивое крви.

Комбинација лека са дихидроерготамином и ерготамином доводи до повећања њихових токсичних својстава.

Због процеса оксидације микросома унутар јетре, токсична својства азитромицина су побољшана, а индекс појединачних лекова унутар плазме је такође повећан. Међу њима терфенадине и циклоспорина бромокриптин, и поред тога валпроат, карбамазепин, теофилин, дизопирамид и ергот алкалоиди са гексобарбиталом и фенитоина.

Када се комбинује са азитромицином, примећује се повећање нивоа плазме одређених лекова: метилпреднизолон са триазоламом, а поред тога фелодипин, циклозерин и индиректни антикоагуланси. Као посљедица тога, потребно је пратити индексе ових лијекова у крви уз комбиновану терапију, а такође и прилагодити дозирање у складу с њима.

Линкомицини у комбинацији са азитромицином слабе лековита својства последњег.

Медицински ефекат азитромицина се потенцира комбинацијом са супстанцама хлорамфениколом и тетрациклином.

Употреба азитромицина код особа које користе оралне антидијабетичне лекове могу изазвати хипогликемијску кризу.

Активна супстанца лекова има некомпатибилност са хепарином.

[12], [13]

Услови складиштења

Од азитроксија се захтева да садржи на месту где влага и сунчева светлост не продиру, а такође и недоступна деца. Температурне границе - 15-25 ^о Ц.

Рок трајања

Азитрокси се смеју користити током 3 године од производње таблета.