Азитхромак

Азитхромак је антибактеријски лек који се систематски користи. Укључени у категорију линцомицинс, стрептограмини и макролиди.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Азитхромак

Користи се у лечењу заразних патологија, које су узроковане бактеријама осјетљивим на азитромицин:

• болести у горњем делу респираторног система, као и ЕНТ органи: тонзилитис, упалу средњег уха, као и синуситис са фарингитисом;
• патологија у доњем дисању: пнеумонија стечена у заједници и бронхитис бактеријског типа;
• инфективне болести у подкожном слоју и на кожи: импетиго, еризипела и секундарни тип инфекције дерматитиса;
• СТД: цервицитис и некомплицирани уретритис;
• да спречимо ширење Мицобацтериум авиум бактерија код људи са ХИВ инфекцијом (користи се у комбинацији са рифабутином или монотерапијом).

[5], [6],

Образац за издавање

Отпуштање у таблете (250 или 600 мг), које је упаковано у бочицу (30 комада) или блистер (6 комада). Унутар једног паковања садржи 1 бочицу или 1 блистер плочу са таблицама.

[7], [8]

Фармакодинамика

Азитромицин је укључен у категорију макролидних антибиотика (посебно - подгрупе азалида). Има антибактеријска својства - синтетизује се са рибозомским патогеним микробом од 50с и уништава везивање протеина.

Активни састојак има велики опсег антимикробне ефикасности. Лек активно дјелује против таквих бактерија:

• Грам-позитивне коке - пнеумокока, стрептококе и пиогени Стрептоцоццус агалацтиа, а поред С. Вириданс, Стапхилоцоццус ауреус и Стрептоцоццус типа Ц, Ф и Г;
• Грам-негативних бактерија - Бациллус Диукреиа, Легионелла пневмофила, Хаемопхилус инфлуензае, Хаемопхилус параинфлуензае, Моракелла цатаррхалис и пертусис бациллус цоли паракоклиусха, гонококе и Цампилобацтер еиуни и даље Хелицобацтер пилори и Гарднерелла вагиналис;
• неки анаероби - клостридије, Бацтероидес бивиус, пептококки и пептострептококки, и поред, Мицопласма пнеумониае, Боррелиа Бургдорфера, Цхламидиа трацхоматис, Листериа моноцитогенес, бледа Трепонема и Уреапласма уреалитикум.

[9], [10], [11]

Фармакокинетика

Након интерне употребе, активни састојак се брзо апсорбује и дистрибуира унутар тела. Највиши нивои плазме су 2-3 сата касније. Брзо пролази унутар ткива, кумулирајући их у вриједностима које значајно премашују параметре плазме (до 50 пута). Ниво биорасположивости је 37%. Употреба таблета са храном не утиче на апсорпцију супстанце.

Просјечан полуживот компоненте је око 68 сати. У случају лекова у дозама у распону од 250-1000 мг, индекси у крви зависе од величине дозе. Дужи полуживот материјала, и његова велика запремина расподеле у телу због чињенице да лек прелази у ћелијској цитоплазми, а такође смештени у лисосомал фосфолипида комплекса.

Лек се излучује углавном жучом (већина се излучује непромењеном). Приближно 6% дозе се излучује непромењено заједно са урином, након терапијског курса који траје 7 дана.

[12], [13], [14],

Дозирање и администрација

Оралли. Пријем у комбинацији са храном не утиче на апсорпцију лекова на било који начин, па је дозвољено да узима таблете са или без хране.

Величине доза за тинејџере у тежини од 45 кг и одрасле особе.

Инфективне болести у респираторном систему, коже и поткожних слојева: једнократну прима 500 мг по 1 дану, а затим у наредном периоду од 4 дана узимајући 250 мг лека дневно (укупна доза по курсу од 1,5 г) или 500 мг једном дневно у периоду од 3 дана.

Патологија урогениталног тракта: елиминисање не-гонококом уретритис и цервицитис порекла изазвао бацтериум Цламидиа трацхоматис, мора да узима лекове једном са 1 г (4 таблете количина 250 мг). За лечење гонококног цервицитиса или уретритиса узимајте 2 грама лека једном (8 таблета са запремином од 250 мг).

Када спречити ширење микроба из групе Мицобацтериум авиум: треба узимати једном недељно 1200 мг лека (2 таблете са запремином од 600 мг). Дозвољено је комбиновање азитромакса са одговарајућом дозом рифабутина.

[21], [22], [23],

Користите Азитхромак током трудноће

Забрањено је користити азитромакс током трудноће или лактације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство хиперсензитивности против еритромицина са азитромицином и другим елементима лека или других макролидних антибиотика;
• Забрањено је користити код људи који пате од бубрежне инсуфицијенције у акутној форми или изричитог поремећаја у раду јетре;
• деца чија тежина не прелази 45 кг;
• комбиновани пријем са алкалоидима ергот.

[15], [16]

Последице Азитхромак

Пријем таблета може изазвати појаву таквих нуспојава:

• манифестације алергије: постоји једна анафилакса (повремено са фаталним исходом) и оток, а поред уртикарије, осипа, Куинцке едема, васкулитиса и синдрома серума;
• кожна реакција: Лилов синдром или Стевенс-Јохнсонов синдром је изолован, а осим тога, екфолиативни облик дерматитиса и полиформиформног еритема;
• поремећаји у раду ЦАС-а: вентрикуларна тахикардија или синусна и вентрикуларна фибрилација се развијају појединачно, а смањују се крвни притисак и продужење КТ интервала. Такве манифестације нестају када је лек повучен;
• поремећаји функције гастроинтестиналног тракта: често постоји дијареја. Понекад постоји дехидрација, запртје, повраћање (због чега се дехидрација развија), мучнина, анорексија, али и промена нијанси језика. Појављује се појединачни панкреатитис и колитис псеудомембранозног типа;
• функционални поремећаји јетре: постоји једно отказивање јетре (понекад са фаталним исходом), хепатитис токсичног типа и интрахепатична холестаза. Постоје и случајеви хепатичне некрозе;
• манифестације урогениталног тракта: повремено се појављује вагинитис. Недостатак бубрега се развија у акутном степену, а поред тога тубулоинтерстилијски нефритис и нефроза;
• реакција хематопоетског система: појединачно се јавља тромбоцитопенија;
• манифестације из НА: повремено постоји осећај нервозе или анксиозности, као и конвулзије. Постоји вртоглавица, осећај узбуђења и повећана активност, развија се агресивно понашање и напад епилепсије, као и губитак свести;
• реакције чула: поремећаји појединачне видљивости развијају слух или слух (бука у ушима, губитак слуха и губитак слуха) и укуси укуса;
• Системски поремећаји: Парестезија, бол у зглобовима или мишићима се посматрају појединачно, а поред тога се развија осећај слабости или астеније;
• промене у вриједностима лабораторијских студија: најчешће су забиљежили пад нивоа лимфоцита, хемоглобина, као и албумина са моноцитима и шећером са хематокритом. Калијум, креатинин, као и ГГТП, ЦК, АСТ, еозинофили, АЛТ, тромбоцити и моноцити у серуму такође могу повећати. Ретко се јавља леуко-или неутропенија, индекс АП, тромбоцита, ЛДХ и билирубин са фосфатима у серуму опада. Такве повреде су, у већини случајева, биле отврдњаване.

[17], [18], [19], [20]

Прекомерна доза

У случају коришћења великих доза лекова, могуће је развити манифестације које су сличне нежељеним ефектима. Прекомерно знојење се изражава на следећи начин: повраћање, дијареја и мучнина означене природе, као и поремећај слуха.

За лечење кршења захтеваће се пробијање гастричке, употреба активног угља, као и симптоматска терапија која ће помоћи у раду виталних органа за живот.

[24]

Интеракције са другим лековима

Антациди који садрже магнезијум и алуминијум инхибирају апсорпцију азитромицина, због чега је потребно узимати ове лекове у интервалима од најмање 2 сата.

Комбинација лека са варфарином захтева стално праћење нивоа ДТВ током терапијског курса. Уз истовремену употребу варфарина са макролидима, примећује се појачавање антикоагулантних ефеката.

У случају истовременог пријема Азитхромак-а са циклоспорином, неопходно је пратити фармакокинетику другог и прилагодити дози у складу са индикацијама.

У комбинацији са нелфинавиром, потребно је пратити стање пацијента како би благовремено утврдили могући развој нежељених ефеката.

Комбинација макролида са теофилином повећава индексе последњег у плазми. Употреба азитромицина не утиче на фармакокинетичке карактеристике теофилина, нити зависи од величине дозе (једнократна ИВ ињекција или вишеструка доза од 300 мг ЛС сваких 12 сати). Да би добили прецизније информације о нивоу теофилина унутар плазме, неопходно је пратити здравствени статус лекова који су третирани током комбиноване употребе наведених лекова.

Диспосабле 1. Г зидовудин у комбинацији са неутрошив пријемном азитромицина (600 или 1200 мг) није утицала на фармакокинетичке карактеристике и излучивање зидовудин (заједно са њеном дериватом глукуронске). Али употреба азитромицина доводи до повећања фосфорилисаног типа зидовудина у ћелијама мононуклеарних кругова у периферној крви.

[25], [26]

Услови складиштења

Азитхромак треба чувати ван домашаја мале деце. Индекси температуре су унутар 15-30 ° С.

[27], [28], [29]

Рок трајања

Азитхромак се може користити у периоду од 5 година од пуштања лијека.

[30], [31],