Уромитексан

Специфично средство за терапију антидотом се користи за смањење или елиминацију интоксикације узроковане антитуморним лековима.

Индикације Уромитексана

Уромитексан се користи за спречавање токсичних ефеката антитуморних средстава као што су ифосфамид, циклофосфамид, трофосфамид на уринарни систем. Врло често УРОМИТЕКСАН користи код пацијената који припадају посебном ризику - на пример, након озрачивања, области карлице, упала бешике после антиканцерогена терапија, у супротности функција уринарног система у историји.

[1], [2], [3]

Образац за издавање

Антидот Уромитексан је течност без одређене боје и мириса, запечаћена у ампуле од 0.4 г (4 мл).

Картонска кутија садржи 15 ампула.

Уромитексан може се производити у таблетираном облику - 10 белих конвексних таблета 0,4 г или 0,6 г у плочи од алуминија.

Активни састојак Уромитекана је месна - супстанца - антидот акролеина (метаболит антитуморних лекова из више оксазафосфорина).

Фармакодинамика

УРОМИТЕКСАН служи Антидоте супстанце акролеин, што заузврат је производ метаболизма низа лекова против рака оксазафосфоринов оштећења мукозних ткива уринарног система.

Заштитне способности Уромитексана објашњавају се повезивањем месне са молекулом акролеина: овај процес изазива стварање стабилног нетоксичног тиоестера.

Смањивањем уротоксичног деловања антитуморних лекова, Уромитексан нема негативан ефекат директно на њихове антитуморске способности.

Фармакокинетика

Након интравенске ињекције, активни састојак, Уромитекан, ускоро се претвара у дисулфид, а у систему реналне филтрације поново се наставља. Као резултат, формирано је слободно једињење тиола, који је у контакту са дериватом алкиловања, да би се формирао нетоксични стабилни естер.

Лимитни полуживот је 2-3 сата након интравенске ињекције.

Полу-живот 60 мг по кг у убрзани фази је 0,17 сати, ау успореној фази 1,08 сати.

Уромитексан се у потпуности излучује бубрезима осам сати.

Након оралног уноса таблета, апсорпција Уромитекана почиње у танком цреву. Просечан садржај врха у метаболитима у уринарној течности се налази након 2-4 сата. Око 25-35% коришћене количине Уромитекана налази се у уринарној течности као слободна супстанца у прва четири сата. Количина 2-4 г по м ² трајања полу-отровна је 5-7 сати.

Да би се одржао неопходна количина Уромитекана у уринарном систему, потребно је да се у телу посматра одговарајућа количина уношења лека. Биолошка расположивост у уринарној течности са унутрашњим коришћењем Уромитекана може се кретати од 45 до 79%, у односу на расположивост након интравенске ињекције.

Присуство дијететских маса у дигестивном тракту не утиче на квалитет доступности лека у урину након ингестије.

Након комбиноване интравенске и оралне примјене Уромитекана, системска изложеност се повећава на 150%, што омогућава одржавање константног излучивања активног састојка у року од 24 сата.

Приближно 5% активног састојка се излучује у интервалу од 12-24 сата, у односу на интравенозну ињекцију. Степен везивања за протеине у плазми је од 69 до 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Дозирање и администрација

Најчешће, Уромитекан се користи као интравенозна инфузија млијека (успорена). Једна доза треба да буде 20% од једне количине антитуморног средства.

Прва ињекција Уромитекана се врши заједно са првом инфузијом антитуморног лека, а друга и трећа ињекција се дају четири и осам сати након инфузије антитуморног лека.

Када беспрекидно даили инфузиони препарати оксазафосфоринов УРОМИТЕКСАН ординирају у количини од 20% запремине антитуморски агенс почетком инфузије, а затим - у количини од 100% од антинеопластичног агенса инфузија дневно, и по завршетку инфузије цитостатик средства ињекцију УРОМИТЕКСАН изведена 6- 12 сати у истој количини.

У комбинованој варијанти УРОМИТЕКСАН третман треба примењивати као споре интравенске ињекције млазом одједном са прве инфузије антинеопластичних агенаса: сингле количина лека треба да буде 20% од једног дозе цитостатичког агенса. После два и шест сати после интравенске ињекције треба водити УРОМИТЕКСАН таблетирати у количини од 40% једног цитостатик.

При лечењу Уромитекана код педијатријских пацијената, прикладно је користити често и продужено инфузију раствора (нпр. Свака три сата, до шест пута).

Уромитексан има заштитни ефекат само на уринарном тракту, али не ублажава друге штетне ефекте приликом употребе цитотоксичних лекова. Због тога, заједно са Уромитексаном, требају се прописати и други потпорни и симптоматски агенси.

[11], [12], [13]

Користите Уромитексана током трудноће

Рјешење или таблете Уромитекан не могу користити труднице и болеснице дојке, нити се могу извести директно са цитостатским третманом.

Уколико лекар и даље усвоји именовање Уромитексана, онда мора пазљиво да измери могуће ризике и користи таквог третмана за сваког пацијента појединачно.

Контраиндикације

Рјешење или таблете Уромитекана обично нису прописане:

• са тенденцијом на алергијску реакцију на лек;
• жене са дојком или дојењем бебе.

[9], [10]

Последице Уромитексана

С обзиром на то да се Уромитекан увек прописује у контрауму антитуморног третмана, често је тешко одредити који одређени лек доводи до развоја нежељених догађаја. Ипак, најчешће се верује да негативне посљедице третмана са Уромитексаном могу бити:

• мучнина, дијареја, бол у стомаку;
• грозничавих стања, плиме;
• вртоглавица, поремећај сна, летаргија, главобоља;
• осип и локалне реакције.

Током терапије Уромитексаном могу се јавити лажне позитивне реакције с откривањем кетонских тијела у анализи урина. Уринарна течност може добити црвенкасто љубичасту боју која нестаје након додавања у урин хладне сирћетне киселине.

Прекомерна доза

Доказано је да поједине количине Уромитекана од 4 до 7 г могу довести до развоја знака превелике дозе:

• мучнина и бол у стомаку, дијареја;
• бол у глави, замор;
• бол у зглобу;
• кожни осип;
• повећана телесна температура;
• снижавање крвног притиска;
• промена у ритму срца;
• укоченост удова;
• феномени бронхоспазма.

Ако се ови знакови појаве, неопходно је хитно пацијенту пружити хитну медицинску помоћ према утврђеним симптомима.

Антидот према леку Уромитексан не постоји.

[14], [15]

Интеракције са другим лековима

УРОМИТЕКСАН могу слободно комбиновати са било којом од бројних лекова против карцинома оксазафосфоринов: антидоте може бити даван у једној инфузији, без интеракције лекова.

Фармаколошки, Уромитексан се не комбинује са Цисплатином због везивања и деактивације, па се ова комбинација сматра фармацеутским не препоручује.

Уромитексан не може утицати на медицинске ефекте срчаних гликозида, као и на лекове као што су Адриамицин, Винцристине, Метхотрекате, Цармустине.

[16], [17]

Услови складиштења

Уромитексан у облику медицинске течности чува се у температурном опсегу од +15 до +30 ° Ц, а таблете - до + 25 ° Ц.

Важно је да деци не дозволите складиштење лекова.

[18]

Рок трајања

Уромитексан раствор се чува у неоштећеним ампулама до 5 година.

У таблете таблете Уромитекан се може чувати до 3 године.