Лариам

Лариам је лек за маларију. Активна компонента лека је супстанца метанолхинолин.

[1]

Индикације Лариама

Користи се за лечење у следећим случајевима:

• терапија за маларију тече у једноставном облику (која се активира од стране ацтион плазмодиум фалципарум сојевима и других бактерија средствима која показују отпорност према другим антималаријско дрога);
• са маларијом мешовитог порекла или плазмодиумом изазваним бактеријом Вивак;
• за спречавање развоја маларије код особа које ће посјетити подручја у којима постоји висок ризик од уговарања;
• као хитну помоћ или самопомоћ - људима који су осумњичени за маларију.

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама, 4 комада унутар блистер плоче. Паковање садржи 2 блистер паковања.

Фармакодинамика

Лариам утиче на асексуалне врсте патологије (порекло интра-еритроцита). Ова листа укључује плазмодиум Вивак и пласмодиум фалципарум, а поред тога Пласмодиум малариае и Пласмодиум овал.

Поред тога, лек ефикасно дјелује против бактерија које су показале отпорност на многе друге дроге. Међу њима, Прогуанил са Хлорокуином, а поред тога Пириметхамине и комбинација пириметамина са сулфонамидима.

Током испитивања установљено је да је стабилност плазмодиум фалципарум против мефлохин налази углавном у југоисточној Азији, где се често посматрано резистенције бактерија на различитих познатих лекова. Постоје информације о унакрсној резистенцији мефлокуина са кинином и халофантинским супстанцама.

Фармакокинетика

Ниво биорасположивости је већи од 85%. Јело с храном повећава степен и брзину апсорпције, а поред тога индикатор биолошке доступности (за око 40%). Максималне вредности унутар плазме, које су приближно исте као узете дозе, достижу након 6-24 сата. Да би се постигли равнотежни индекси унутар плазме (који износи 1000-2000 μг / л), могуће је уз употребу лекова у количини од 250 мг једном недељно у периоду од 7-10 недеља.

Количина дистрибуције мефлокуина је приближно 20 л / кг. Супстанца може проћи кроз ткива, кроз плацентну баријеру, а у малим количинама улази у мајчино млеко. Синтеза протеина је 98%.

Да би се постигла 95% ефикасности профилактичке лекове потребне за постизање протока од супстанце унутра, најмање 620 нг / мЛ (унутар еритроцита садрже маларије бактерије, те вредности треба да буду 2 пута већи).

Унутар тела, мефлокуин се трансформише уз помоћ хемопротеина П450 3А4 у 2 продукта распадања - карбоксиметоксилоцин са хидроксифоквином. Главни међу њима је 2,8-бис-трифлуорометил-4-хинолин карбоксилна киселина, која нема активности против плазмодиум фалсипарум бактерије.

Просјечни индикатор полувреме је 3 недеље. Излучивање се углавном изводи са фецесом, као и жучом. Укупни ниво очувања је 30 мл / мин (углавном унутар јетре). Са урином се 9% мефлокуина елиминише непромењено, а 4% његовог главног продукта распада.

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално, конзумирају се након оброка, опере водом (најмање 200 мл). Таблета треба гутати цијелом, јер има гренак укус и мало гори. Ако пацијентову неспособност за прогутање цијелог лијека дода се таблети и додати у течност коју пије.

Користите за превенцију маларије.

Величина дозе за одрасле (и за децу тежине од 45 кг) је једнака максимално 5 мг / кг једном недељно (узета на строго дефинисан дан). Код тежине у опсегу од 30-45 кг, дозирање је 3/4 таб., Са тежином од 20-30 кг - пола таблета, са тежином од 10-20 кг - четвртином таблета, а са тежином унутар 5-10 кг - максимално 0,125 таблета.

Прва доза Лариама треба се предузети пре посете региону у којем је ризик од уговарања маларије висок (у суштини то се ради у 7 дана). Ако дозирање није узето претходно, неопходно је третирање шока - да би се користила једнократна доза једном недељно, потребна је дозирање 3 дана за редом, а затим је реконструисана у уобичајени режим. Да би се смањила вероватноћа развоја болести након напуштања потенцијално опасног подручја, чак и током првог мјесеца, неопходно је узимати лекове у превентивном режиму. Ако се особа лечи са другим лековима, превентивно одржавање треба почети најкасније 2-3 седмице пре путовања како би се осигурала сигурност комбинације лијекова.

Лечење са Лариамом.

Укупна величина стандардне дозе која постиже жељени ефекат, је 20-25 мг / кг, и могу се разликовати у зависности од индикатора тежине пацијента, а дистрибуира са неким варијацијама (користити укупну дозу лека за 2-3 сата у интервалу од 6- 8 сати, нежељени ефекти могу бити спречени).

Особе тежине више од 60 кг треба узимати 6 таблета (у 3 пријема према пилуљи 3 + 2 + 1), а за особе са тежином од 45-60 кг - 5 таблета (2 пријема, шема 3+ 2 таблете). Код тежине у распону од 30-45 кг потребно је узимати 3-4 таблете (у 2 пријема под шемом 2 + 2 таблете). Тежина 20-30 кг - 2-3 таблете (у 2 пријема, према шеми 2 + 1 таблета). Уз тежину од 10-20 кг узимајте 1-2 таблете са једном дозом, а тежином од 5-10 кг - такође у 1 узмите 0,5-1 таблете.

Дозвољене карактеристике у неким ситуацијама:

• са ослабљеним имунитетом, а поред људи који живе у ендемичним маларијалним регионима, можете узети смањену укупну дозу;
• ако пацијент развије повраћање до пола сата након узимања таблета, он поново треба пити пуну дозу, а ако повраћање почиње у 0,5-1 сат након узимања - узмите још једну половину дозирања;
• ако који изазива маларију бактерија плазмодиум вивакиа уклонити из Пласмодиум јетре, потребно је обављање превенције релапса користећи деривате 8-аминохинолин агената (нпр, примахин средства);
• ако нема побољшања после 48-72 часова након завршетка комплетног третмана или када се током превенције развија маларија, лекар треба да изабере други лек;
• У тешким облицима акутног типа маларије, лек је дозвољен да се конзумира после 2-3-дневне терапије интравенским кинином. Неопходно је посматрати интервал између апликација ових лијекова најмање 12 сати како би спречио развој многих фармаколошких интеракција;
• у областима у којима су клице-патогени имале укрштену резистенцију, резултат је можда шема са почетном употребом артемизинина или његових деривата, а потом и са Лариамом.

Самозадовољство.

Потребно је узети почетну дозу - најмање 15 мг / кг. На пример, уз тежину преко 45 кг - узимање 3 таблете (доза је 750 мг). Ако у будућности није могуће примити медицинску негу и нема негативних манифестација, после 6-8 сати потребно је узети 2 половину укупне дозе - 2 таблете (доза ће бити 500 мг). Уз тежину више од 60 кг, након додатних 6 до 8 сати, користите још једну пилулу за 1 бунар.

Да бисте искључили или потврдили дијагнозу, морате посетити лекара, чак и ако се добро осећате.

[2]

Користите Лариама током трудноће

Користити Лариам у првом тромесечју дозвољен је само у ситуацијама када вероватна корист за жене превазилази ризик од компликација код детета.

Жене које су у репродуктивном добу, када користе дрогу, а такође и 3 месеца након завршетка курса, треба користити поуздане контрацептиве. Али са концепцијом која је већ дошла током лечења, престанак трудноће није потребна.

Мефлокуин прелази у мајчино млеко у малим количинама. С обзиром да у таквим случајевима нема информација о његовом дејству, потребно је одбити дојење током периода пријема Лариама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• анксиозност или депресија, као и психоза;
• пацијент који пати од шизофреније;
• присуство конвулзија (такође ако имају историју);
• терапија са Халофантрином, а поред тога именовање након употребе мефлокуина (продужење КТ интервала вредности, које ће бити опасне по живот) може доћи;
• манифестације нетолеранције у односу на елементе лека или сличне терапеутске агенсе - као што су кинидин или кинин.

Потребно је користити лек са опрезом у присуству отказивања јетре или епилепсије (јер повећава вероватноћу напада), а поред особа са менталним поремећајима и патологијама срца. Такође, неопходан је опрез када се дијете до шестомесечног узраста тежине мање од 5 кг и старијих особа (старијих од 65 година).

Последице Лариама

Током терапије у акутној фази маларије, могу се појавити нежељени ефекти, симптоми основне болести.

Најчешће уочене такве повреде (често су изражени прилично слабо, а њихова експресија смањује у процесу наставка третмана): повраћање, главобоља и болови у стомаку, пролив, мучнина, инконтиненција фекалија, проблеми биланса, пролив, кошмаре, вртоглавица, као несанице и осећај поспаности.

Повремено се јављају следеће компликације и поремећаји:

• стање депресије, енцефалопатија, моторна или сензорна неуропатија, атаксија, парестезија са конвулзијама и тремор. Постоји осећај анксиозности, узнемирености, збуњености или узнемирености, погоршање меморије, има халуцинације и напада панике развија мисли о самоубиству, као и манифестације психотицног параноидне и агресивне природе;
• повећан или смањен индекс крвног притиска, тахикардија, палпитације, брадикардија, врући флусови, а поред тога ектрасистол са аритмијом. Можда постоје АВ блокаде и пролазни проблеми са срчаним провођењем;
• уртикарија, осип на кожи, оток, осип, алопеција, свраб и еритем (овде обухвата ексудативни полиформнаиа), и Стевенс-Јохнсон-ов синдром;
• мијалгија са мијастенијом, а тиме и артралгијом;
• могу развити проблеме са слухом, видом или вестибуларним апаратом;
• тромбоцито- или леукопенија, смањење количине хематокрита и леукоцитозе;
• стање грознице и осећај слабости, повећано знојење, осећај мржњења и губитак апетита.

Због дужег периода екскреције лекова, негативни ефекти могу да наставе и манифестују се током неколико недеља након завршетка примене лека.

Прекомерна доза

Међу карактеристичним знацима тровања: повећана озбиљност нежељених ефеката.

Лечење у овом случају је следеће: индукција повраћања и лаваге желуца, као и симптоматске процедуре. Поред тога, врше се интензивне активности ради одржавања функције ЦАС, праћења хемодинамских вредности и ЕКГ параметара, као и процене менталног стања пацијента (током првог дана).

Интеракције са другим лековима

Када се комбинује Лариам са хлорокином, кинидином и кинином, промене ЕКГ-а се могу посматрати, а вероватноћа појава напада може се повећати.

Цханнел Блоцкерс Ца, антиаритмијских лекова и антихистаминика, трицикличне, п-блокатори, фенотијазини и блокатори хистамина (Х1) утиче на процесе провођења у срцу, а може утицати на КТ-продужење вредности интервала.

Пошто се вредности плазме валпроата, карбамазепина и фенитоина с фенобарбиталом смањују у комбинацији са Лариамом, што слаби њихову ефикасност, потребно је да се дозирање ових лекова промијени.

Комбинација лека са живим вакцинама од тифоа за оралну примену смањује имуногеност последњег. Због тога је потребно обавити вакцинацију најмање 3 дана пре почетка употребе Лариама.

[3], [4]

Услови складиштења

Лариат треба држати на месту заштићеном од влаге. Температура не сме прећи + 30 ° Ц

[5]

Посебна упутства

Коментари

Лариам - прилично популаран лек који се често користи као профилактички агенс против маларије у случају путовања у земље са високим ендемске нивоима. Коментари о томе су довољно добри, већ зато што су узрочници бактерије болеста маларија у различитим областима имају различиту (на пример, у Шри Ланки), лечење или превенцију, никада не сами - они треба да именује само професионални експерта, у стању да процени слику и изаберите величину дозирање или било који други лек против маларије, ако је потребно.

Рок трајања

Лариам се може користити у 3 године од ослобађања лека.