Азопрол н ретард

Азопрол и ретард - лек који селективно блокира активност β-адренергичних рецептора.

[1]

Индикације Азопрол и ретард

Користити за лечење тахиаритмије, сметње, срчана инсуфицијенција компензована тип (комбинована терапија са АЦЕ инхибиторима, диуретици и СГ), а поред смањења повишене вредности крвног притиска.

Такође, лек се користи да спречи коронарну смрт и поновну појаву инфаркта миокарда након своје акутне фазе.

[2]

Образац за издавање

Ослобађање се прави у таблетама, по 10 комада у блистер пакирању. У кутији су 3 блистер плоче.

Фармакодинамика

Метопролол селективно блокира елементе β1, је рацемска комбинација С-, као и Р-изомери. Способност селективног блокирања β1-завршетака даје С (-) изомер левог карактера, али Р (+) изомер нема позитиван терапеутски ефекат. Активност односа изомера С: Р је једнака 33к1, јер С-облика метопролола има већи афинитет за β1-термине од његових Р-облика. Двоструко клиничко испитивање рандомизираног слепог карактера показало је да је С (-) елемент у дози од 50 мг имао активност слична оној од 100 мг рацемског метопролола.

Хипотензивна ефекат слабљења је дат у минутног волумена срца, а осим тога везивање ренина, као супресија ПАЦ и смањење сензибилизацију барорецептора, што доводи до смањења манифестацијама периферне симпатичког карактера.

Антиангални ефекти се јављају због смањења јачине, а истовремено и фреквенције срчаних контракција, трошкова енергије, као и потреба за миокардом у добијању кисеоника. Лек смањује инциденцију и озбиљност напада ангине и смртност код људи којима је дијагностикован инфаркт миокарда, а истовремено повећава толеранцију различитих оптерећења. Продужена употреба метопролола повећава стопе преживљавања и смањује инциденцу хоспитализације људи са ЦХФ-ом, јер лек побољшава функцију леве коморе.

Метопролол сукцината доприноси смањењу вероватноћу смрти (и такође изненадне смрти) од срчаног удара рецидива (такође код особа оболелих од дијабетеса), а поред тога, побољшава стање пацијената са инфарктом миокарда у акутној фази, а истовремено са идиопатхиц проширене кардиомиопатије.

Антиаритмијска ефекат се испољава у виду уклањања аритмогених ефеката симпатичког ефекта у односу на спроводног система срца, побуда стопе кочења преко АВ чвора и синусни ритам, и истовремено успоравање аутоматизма и продужење рефрактерне фази. Активни елемент има слаб слаб ефекат мембране и нема активност делимичне агонистичке супстанце.

Метопролол успорава или слаби ефекат агониста на срчану активност катехоламина, који се ослобађају под утицајем физичких и нервних напрезања. Супстанца има могућност да спречи повећање срчаног удара, повећану брзину срчане фреквенције и учесталост минутне запремине, а тиме и повећање крвног притиска, што се дешава под дејством оштре ослобађања катехоламина.

Продужена ацтивити друг обезбеђује константну концентрацију супстанце у крвној плазми током 24 сата, на тај начин развијајући упоран терапеутски ефекти и смањене вероватноћа нежељених симптома који су примећени са максималним вредностима плазми ПМ (на пример, слабост у доњим екстремитетима приликом хода или брадикардија ). Стабилна изложеност, као иу случају терапије са другим β-блокаторима, примећена је након 2-3 недеље курса.

Метопролол има слабији ефекат на метаболизам угљених хидрата и производњу инсулина него неселективни β-блокатори.

Фармакокинетика

С (-) компонента се добро апсорбује након употребе лека. Максималне вредности унутар плазме су 55,98 нг / мл, а настају након 6,83 ± 1,52 сата након ингестије. Ниво биорасположивости једне порције је око 94,54%. Вредности биорасположивости могу се повећати у случају узимања лекова уз храну.

Само мали део метопролола се синтетише са протеинима. Активни елемент пролази кроз плаценту, а поред тога продире у мајчино млеко. Већина супстанце подлеже метаболизму који укључује ензиме хемоглобина П450 система унутар јетре.

Излучивање се углавном врши метаболизмом јетре, а средња вриједност полуживота је 6,83 ± 1,52 сата. Старост лечења не утиче на фармакокинетичке параметре лекова. Обично се више од 95% ингестираног дела лека излучује урином. Око 5% ове дозе је у облику непромењене компоненте.

Системски индикатори биорасположивости, као и излучивање метопролола код особа са оштећеном функцијом бубрега, се не мењају.

Дозирање и администрација

Да смањите повишене вредности крвног притиска: узимање једном дневно, 25 мг лека. Такође се дозвољава пораст на 50-100 мг (појединачна доза дневно).

Код ангинске пекторис: величина почетног дела - 25 мг (једнократни пријем дневно). Ако жељени резултат након узимања такве дозе није примећен, дозвољено је повећање дневне дозе на 50-100 мг или препоручити додатне антиангиналне лекове.

У случају срчане инсуфицијенције: пацијенти треба да остану у стабилној фази ЦХФ без случајева погоршања током последњих 1,5 месеца, као и без промена у главној схеми третмана током последњих 14 дана. Лечење ове болести лековима који блокирају β-адренергичне рецепторе, понекад могу изазвати пролазно погоршање стања. Понекад је можда потребно смањити дозу или отказати лекове. За почетак лечења потребно је под контролом доктора. Препоручена величина почетног дела је 6,25 мг. Ова доза у будућности се постепено повећава узимајући у обзир стање пацијента сваких 14 дана.

Да бисте смањили брадикардију или снижили ниво притиска, можда ћете морати смањити дозу лијекова.

Када се аритмија срца: препоручује се узимање поједине дозе дневно, у износу од 25-100 мг.

Лек се може користити као помоћно средство након срчаног удара. Изводи се дуги терапијски ток уз једнократни унос дневно дозе до 100 мг.

Користите Азопрол и ретард током трудноће

Забрањено је постављање Азопрола и заустављање трудница или мајки дојиља. Изузеци су само оне ситуације у којима је употреба лијека изузетно неопходна у смислу виталних знакова.

Као и код других антихипертензиви, п-блокатори могу изазвати појаву негативних симптома (нпр брадикардија) код одојчади, фетуса или новорођенче.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на активни елемент лекова или других компоненти;
• АВ блокада 2. Или 3. Степена, блокада синоатријског карактера, срчана инсуфицијенција у хроничној или акутној фази;
• Схорт'с синдром;
• синусна брадикардија у означеном степену (брзина срца мања од 55 откуцаја / минуту);
• кардиогени шок или смањење крвног притиска (систолни БП је мањи од 100 мм Хг);
• поремећаји функције периферне крвне струје у изразитој форми.

Последице Азопрол и ретард

Употреба лекова може изазвати појаву следећих симптома лијечења:

• реакције које утичу на функционисање централног нервног система: главобоља, погоршање концентрације, повећан умор и вртоглавица. Повремено постоје напади парестезије, депресија, несанице, ноћне море, осећај конфузије или поспаности, погоршање пажње, као и халуцинације, поремећаји памћења и повреда сексуалне функције;
• манифестације чула: повремено развијају визуелне поремећаје, слабљење функције излучивања лакрималне жлезде, буке уха и оштећења слуха, а поред тога, коњунктивитис;
• поремећаји функције ССС: развој ортостатског колапса, синусни облик брадикардије, а поред тога, смањење вредности крвног притиска. Повремено постоји појачавање знакова срчане инсуфицијенције, смањење контрактилне активности миокарда, а поред тога кариједија, АВ блокада првог степена, проблеми са срчаним ритмом и проводом. Људи са Раинаудовом болешћу имају теже проблеме са периферном крвљу;
• поремећаји дигестивне активности: појава повраћања, констипација, бол у стомаку, пролив, мучнина и развој сувог стања оралне слузнице. Одступање вредности јетрених ензима, проблеми у раду јетре, као и крварење рецептора укуса се појединачно виде;
• лезије коже: понекад постоји хиперемија, фотодерматитис, кожне манифестације сличне псоријази, а поред овог осипа. Повремено се развија алопеција. Запажено је погоршање псоријазе;
• повреде респираторне функције: бронхијални спазми, загушење носа и диспнеја;
• проблеми са ендокриним системом: развој хипергликемије (код појединаца са инсулином зависним дијабетесом мелитуса) или хипогликемије (код људи који узимају инсулин);
• симптоми алергије: појављивање осипа или свраб, а поред развоја уртикарије;
• поремећаји хематопоетске функције: развој тромбоцитопеније;
• повреде ОДА: појављивање мијалгије или артралгије;
• развој сексуалне дисфункције.

[3]

Прекомерна доза

Знаци тровања: срчана инсуфицијенција у акутној фази, а поред тога срчани застој, брадикардија или АВ блокада, смањење крвног притиска. Поред тога, могу се развити бронхијални спазми, повраћање, кардиогени шок, генерализоване конвулзије, мучнина, ментална и респираторна несрећа, као и кома и цијаноза.

Да бисте уклонили ове поремећаје, потребно је исцрпљивање желуца и слиједеће симптоматске процедуре:

• у случају проблема са АВ-пропусношћу или брадикардијом - примењује се атропин сулфат;
• уз погоршање контрактилне активности миокарда - добутамин се уноси са глукагоном;
• да се повећа смањена вредност АД - епинефрина са норадреналином;
• За уклањање грчева - убризгавање диазепама;
• да се елиминишу манифестације бронхоспастичког карактера - направи се интравенски ињектирање млета еупилина, а поред тога, инхалација β-адреномиметика;
• поступак пејсмејкера се такође врши.

Интеракције са другим лековима

Неопходно је пажљиво пратити стање људи који су комбиновани са Азопрол н ретард ганглиоблокаторами и други лекови који блокирају активност п-адренергичких рецептора (као што капи), а поред антиаритмијским и МАОИ лекова.

Људи који користе овај лек заједно са дилтиаземом, амиодароном, верапамилом, а такође и кинидинским аналогама, могу развити негативне хронотропне и инотропне манифестације.

Пласма метопролол се смањује у случају комбинације лијекова са рифампицином. Повратни ефекат (повећање вредности) примећује се у комбинацији са ССРИ, хидралазином, циметидином, али и алкохолним напицима.

Када се истовремено користе са хипогликемијским лековима за ингестију, величина њихове дозе треба да се промени.

[4]

Услови складиштења

Азопрол и ретард морају се држати ван домашаја деце. Ознаке температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Азопрол и ретард се могу користити 2 године од дана производње медикамента.