Еметрон

Еметрон - антиеметик који помаже у елиминацији мучнине.

Индикације Еметрона

Користи се елиминише повраћање са мучнином, који настају услед радиотерапије или хемотерапије третмана цитостатицима природе, и поред превенције и отклањања повраћања, мучнине, развоју након операције.

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у облику раствора, у ампуле од 4 мл. Унутар кутије има 5 таквих ампула.

Фармакодинамика

Ондансетрон је ендагонист (5-ХТ3), који има високу селективност. Нема прецизних информација о механизму који дозвољава леку да смањи повраћање са мучнином. Хемотерапеутски лекови цитостатичке природе, као и радиотерапија, могу довести до повећања вредности серотонина унутар танког црева. А овај елемент, активирање вагалних влакана афричког типа, у коме су садржани завршеци 5-ХТ3, стимулише гаг рефлекс. Лекови спречавају развој овог рефлекса.

Као резултат узимања активности афричких влакана у пределу вагусног живца, могуће је повећати серотонински индекс у подручју пострема која се налази у доњем делу четвртог церебралног вентрикула. Овај процес, до краја 5-ХТ3, такође изазива повраћање. Антагонистички ефекат ондансетрона на завршетак 5-ХТ3, који се налази унутар неурона централног нервног система и ПНС, спречава развој повраћања. Овај механизам је сличан ономе који ради у лечењу или спречавању постоперативне повраћања или мучнине (под утицајем цитостатике).

Медицински елемент нема утицаја на плазма индексе пролактина.

Фармакокинетика

Дистрибуција лека након његове администрације унутар или у / у или у / у уводу има исте показатеље. Термални полуживот терминала је отприлике 3 сата, а распон равнотеже је око 140 литара.

Ниво синтезе са плазма протеином је око 70-76%.

Излучивање супстанце из системског крвотока долази кроз вишеструке метаболичке процесе који укључују ензиме - углавном унутар јетре. Мање од 5% непромењене компоненте се излучује у урину.

Одсуство ензима ЦИП2Д6 (полиморфизам у односу на цепање дебрисоквина) нема утицај на фармакокинетичке карактеристике ондансетрона. Промене ових параметара не примећују се код поновљених ињекција лијекова.

Тест ефикасности лека код деце, која су извршена уз учешће 21. Дете 3-12 година старости који су били подвргнути заказане операције под анестезијом, показала је да после једног сервира лека (2 мг за 3-7-година старости, и такође 4 мг за 8-12 година), дошло је до смањења обима дистрибуције и апсолутног броја очуваности. Магнитуда ових промена је одређен узраст и чишћења вредности пацијента се кретала од 300 мл / минути (12-годишњака) до 100 мл / минути (3 године старости). Индикатор расподеле волумена код 12-годишњих пацијената био је 75 литара, а код 3-годишњих пацијената - 17 литара. Делови изабрани са тежином (0,1 мг / кг, не више од 4 мг), помажу у балансирању ових разлика и стабилизују индикатор системске изложености лекова код деце.

Особе са умереним реналном инсуфицијенцијом (КЦ показатељи представљају 15-60 мл / мин) је снизила ниво запреминске расподеле и системски клиренс, због којих је дошло до благог повећања елиминације полуживота (до 5,4 сати).

Код пацијената са отказивањем јетре примећено је значајно смањење системског клиренса ондансетрона, што је довело до повећања полувремена елиминације (за 15-32 сати).

Дозирање и администрација

Примена након радиотерапије или процедура хемотерапије цитостатичке природе.

Одрасли.

Величина дијела лека одређује се еметогеном активношћу терапије третмана. Често је потребно 8 мг дневно. Ако постоји потреба, ова доза се може повећати до 32 мг у таквим случајевима:

• употребом еметогене супстанце или поступком радиотерапије - пре примене цитотоксичног лијека, убризгавајте 8 мг лекова спорим брзином. Да би се спречило појављивање напада одложеног или касног повраћања, после првих 24 сата потребно је користити лекове у таблетама;
• употреба високо еметичких лекова (на примјер, велики дијелови цисплатина) - прије примјене цитостатског агенса, пацијенту се примјењује 8 мг ЛС у ИВ методу, при споријој брзини.

Дио који прелази 8 мг (али не више од 32 мг), у / у методу је допуштено уносити само инфузионно. Потребан део Еметрона раствара се у одговарајућем раствору за инфузије (50-100 мл). Припремљен раствор се уводи спорим брзинама, најмање 15 минута.

Постоји и алтернатива метода - прије поступка за примену цитотоксичних лекова, ињекција инфузије од 8 мг (при споријој брзини) ив. Затим се дозвољава да се инфундирају још 2 порцијама медицинског производа (8 мг), чинећи интервале од 2 до 4 сата, или да изврше континуирану инфузију од 24 сата (брзина је 1 мг / сат).

Величина дозирања се бира на основу степена повраћања. Када користите високоеметогенних цитостатици може да повећа ефекте ондансетрон користећи један И / убризгавање кортикостероиде (нпр 20 мг дексаметазона), која се уводи пре почетка цитостатика терапије.

Да би се спречило касно повраћање које се јавља 24 сата након примене средњих или високо еметичних цитотоксичних лекова, неопходно је узимати лек у таблете (8 мг два пута дневно) током 5 дана.

Деца.

Деци чија телесна површина износи> 1,2 м ² треба да добије ИВ ињекцију на начин од 8 мг ЛС (иницијална доза) пре него што изврши хемотерапију. Пацијент треба затим узимати таблете Еметрон (8 мг) у интервалима од 12 сати. Након завршетка терапије узимање 8 мг таблета одвија се два пута дневно и траје до 5 дана.

Спречавање појављивања мучнине са повраћањем у периоду након операције.

Одрасли.

Да би се спречиле мучнине од мучнине узроковане хируршким интервенцијама, неопходно је убризгавање ИВ споро или ИВ уз употребу 4 мг лека током ињекције пацијента у анестезију. Да бисте уклонили мучнину уз повраћање, користите исте дозне и методе примене.

Деца.

Да би спречили појаву мучнину повраћање после операције спроведене у општој анестезији, потребно је увести лек у дози од 0,1 мг / кг (максимално појединачну дозу од 4 мг) при малој брзини - пре наношења наркозу или после почетка администрације.

О безбедној употреби лекова за бебе испод 2 године живота, има врло мало информација.

Употреба у хепатичким патологијама.

Будући да код поремећаја јетре постоји значајно смањење клиренса ондансетрона, време његовог полувремена унутар крвне плазме је продужено - због тога потребно је смањити дневни део лека на 8 мг.

Употреба медикамента за инфузију.

Припрема раствора се врши непосредно пре примене лека. Ако је потребно, припремљену смешу сме се складиштити на 2-8 ° Ц, али не дуже од 24 сата. Завршни лек задржава својство стабилан када се држи у условима присуства светлости.

Када се раствара лековита супстанца, дозвољено је користити таква рјешења:

• 0,9% раствор натријум хлорида;
• 10% раствор манитола;
• 5% раствора глукозе;
• Рингерово решење,
• 0,3% КЦл раствора заједно са 0.9% раствором НаЦл;
• 0,3% КЦл раствора заједно са 5% раствором глукозе.

Друге смеше инфузије Еметрон растварање је забрањено. Такође, лек не сме се мешати у једном шприцу са другим лековима. Инфузија лека се примењује брзином од 1 мг / х.

Са концентрацијама лекова од 16-160 μг / мл (нпр. 8 мг / 0.5 л или 8 мг / 50 мл), може се примењивати помоћу механизма за инфузију у облику слова И са сличним средствима.

Употреба цисплатина: до концентрације од 0,48 мг / мл (нпр. 240 мг / 0,5 Л), приликом примене лекова 1-8 сати.

Употреба 5-флуороурацила: до концентрације од 0,8 мг / мл (нпр. 2,4 г / 3 литра или 0,4 г / 0,5 литра), у време примене са брзином од најмање 20 мл / х ( 0,5 л / 24 сата). Са употребом високих концентрација флуороурацила могуће је преципитирање Еметрона. Унутар рјешења, флуороурацил може садржавати не више од 0,045% магнезијум хлорида, заједно са другим заједничким елементима.

Коришћење карбоплатина: до концентрације 0.18-9.9 мг / мл (нпр. 90 мг / 0.5 Л или 990 мг / 0.1 Л), током ињекције од 10-60 минута .

Употреба етопозида: до индекса концентрације 0,144-0,25 мг / мл (нпр. 72 мг / 0,5 Л или 0,25 г / 1 Л), током администрације 0,5-1 сат .

Примена Цефтазидим: вредности концентрације 0.25-2 г, након растварања у дестилованој води, пратећи упутства (нпр 0,25 г / мл или 2,5 до 2 г / 10 мл), током јет убризгавања фор 5 минута.

Користити циклофосфамид: до концентрације 0.1-1 г, након растварања са дестилованом ињектибилном водом (нпр. 0.1 г / 5 мЛ), пратећи упутства током администрације 5 минута.

Администрација доксорубицина: до концентрације 10-100 мг након растварања употребом дестиловане течности за ињекцију (нпр. 10 мг / 5 мл), након упутстава, током цуре за 5 минута.

Употреба дексаметазона: супстанца у дози од 20 мг се даје интравенски у малој брзини, преко 2-5 минута, по облику слова И механизам уређаја за инфузију кроз који преко 15 минута инфузија се администрира растворен у течности (0,05-0 , 1 Л) Еметрон (у дози од 8-32 мг).

Забрањено је стерилисати помоћу аутоклава ампуле у којима се налази лек.

Користите Еметрона током трудноће

Тестови на животињама показали су недостатак тератогених својстава код ондансетрона. Међутим, нема података о одсуству тератогених ефеката на људе, због тога је током трудноће Еметрон забрањен (нарочито у првом тромесечју).

Ондансетрон се излучује људским млеком, због чега је забрањено дојење док га користите.

Контраиндикације

Контраиндикација је нетолеранција у погледу медицинских елемената.

Последице Еметрона

Употреба лека обично узрокује развој таквих нежељених ефеката:

• Имунски поремећаји: повремено се развијају непосредни симптоми повећане осетљивости (то укључује анафилаксију);
• лезије које утичу на рад Народне скупштине: често се јављају главобоља. Повремено се примећују конвулзије, екстрапирамидални поремећаји (као што су дистоничне манифестације или очуломоторна криза) и вртоглавица (уз брзу примену ињекције лијека);
• проблеми са визуелном функцијом: понекад постоји прелазна визуелна оштећења (нпр. Његова замућеност) и привремено слепило (обично са / у ињекцијом), што се често јавља 20 минута након завршетка процедуре;
• поремећаји у раду срца: повремено развијају брадикардију или аритмију, као и бол у грудној кози (са или без СТ депресије);
• поремећаји васкуларне функције: често обележени врелим блинкањем и осећањем топлине, као и црвенило. Повремено може доћи до смањења крвног притиска;
• повреда плућа, као и медијастинум и грудна кост; повремено је икока;
• поремећаји који утичу на функцију варења: повремено постоји запртје (јер ондансетрон продужава период проливања фекалија унутар дебелог црева);
• лезије које утичу на рад хепатобилијарни система: најчешћа примећено пролазно повећање трансаминаза у крвном серуму, симптоми (обично код људи који су третираних цисплатин);
• системски поремећаји: често постоје симптоми на месту ињекције.

Прекомерна доза

Сада постоји врло мало информација о интоксикацији Еметрона. Обично у овом случају, манифестације су сличне горе поменутим нежељеним ефектима.

Дрога нема антидот, због чега у случају превеликог одојања треба извршити симптоматске и подстицајне мјере.

Интеракције са другим лековима

Нема доказа да лек може блокирати или изазвати метаболичке процесе других лијекова који се користе у комбинацији с њим.

Специфични тестови показују да лек не интерагује са фуросемидом, пропофолом, као и са трамадолом и темазепамом, а поред алкохолних пића.

Појединци који се користе у комбинацији са оралним уносом лекова потентан индуктор ЦИП3А4 елемента (као што су карбамазепин, фенитоин или рифампицин), било је повећање клиренса ЛС активног елемента, и његов наступ у крви - напротив, смањена.

Подаци базирани на тестовима спроведеним уз учешће ограниченог броја пацијената показали су да Еметрон може ослабити аналгетичка својства трамадола.

[1], [2], [3]

Услови складиштења

Еметрон треба држати на мјесту које је затворено од продора сунчеве светлости, као и мале деце. Температура је изнад 30 ° Ц.

[4]

Рок трајања

Еметрон се може користити 4 године од датума производње лека.

Апликација за децу

Лијек је дозвољен за употребу (елиминација повраћања која се јавља након операције са мучнином) код дјеце старије од 2 године.

[5], [6]

Аналоги

Аналози ових лекова су лекови: Веро ондансетрон, Зофран и Атосса са Домеганом и додатак Ондансетрон, Латран Лазараном са ХМВ и Ондансетрон-Алтфарм и Ондазан и Ондансетрон-ЕСЦОМ. На листи се налазе Ондансетрон-Ленс, Ондасол, ондансетрон-Тева, Сетронон са Осетроном и Ондантором, али осим тога Ондансетрон-Вереин и Емесет.