Небиволол

Небиволол је рацемат који укључује 2 енантиомера - Д-, као и Л-небиволол.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Небиволола

Користи се у лечењу следећих поремећаја:

• повећање крвног притиска;
• СВФ;
• ИХД (за спречавање развоја болести).

[5], [6]

Образац за издавање

Супстанца се издаје у таблете упаковане у блистерску плочу од по 30 комада.

[7], [8], [9], [10]

Фармакодинамика

Уз поједину дозу лекова, постоји смањење крвног притиска и смањење срчаног удара (и под оптерећењем и у мирном стању). Такође, 1-кратни пријем доводи до развоја антиангиналног ефекта код особа са ИХД-ом, повећава ниво фракције избацивања, снижава коначне вредности лијевог вентрикуларног дијастолног притиска и слаби ОПСС и притисак пуњења.

Стабилни антихипертензивни ефекат долази након 1-2 недеље континуиране употребе лекова (али понекад може трајати 1 месец). Стабилан терапијски ефекат се примећује након 1-2 месеца.

Антиаритмички ефекат лека развија се инхибирањем патолошког срчаног аутоматизма и инхибицијом АВ проводљивости. Антихипертензивни ефекат се врши смањењем активности РАС-а.

[11], [12],

Фармакокинетика

Оба енантиомера ЛС са великом брзином апсорбују се унутар гастроинтестиналног тракта; док храна не утиче на степен апсорпције.

Људи који имају брз метаболизам имају просечну биорасположивост од 12%, а они који имају спор метаболизам имају готово потпуну биолошку доступност. Због тога, узимајући у обзир интензитет метаболизма, потребно је појединачно одредити величину делова. Унутар крвне плазме, супстанца се синтетише углавном са албумином.

Излучивање супстанце се јавља преко бубрега (38%) и црева (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Одрасли треба да уједе 2,5-5 мг лековите материје дневно (урадите то у првој половини дана). Ако је потребно, могуће је повећати дозу до 10 мг лека. Могуће је постићи стабилно лијечење након 7-14 дана сталне употребе дрога (понекад траје 1 мјесец).

Старији људи треба узети почетну дозу од 2,5 мг дневно. Максимална дозвољена доза за њих је 5 мг.

[24], [25]

Користите Небиволола током трудноће

Небиволол је забрањено користити код трудница, јер супстанце које инхибирају активност п-адренергичких рецептора, оштећењем крвотока унутар плаценте, и могу изазвати фетуса ретардацију раста и поремећаја његовог пренаталног развоја. Жене које су користиле лек током трудноће требало би да прате стање новорођене бебе (хипогликемија са брадикардијом може се развити, посебно током првих 3 дана након порођаја).

Код лактације лек се може користити само ако одбијете дојење током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на небиволол;
• стање депресије;
• облитератне патологије у региону периферних крвних судова до тешког степена (повремена клаудикација или Раинаудова болест);
• присуство бронхијалних грчева или астме у анамнези;
• кардиогени шок;
• миастхениа гравис;
• обиљежени поремећаји у раду јетре;
• метаболичка ацидоза;
• феохромоцитома;
• брадикардија (вредности ХР испод 60 откуцаја / минута);
• АВ блокада 2. Или 3. Степена (у одсуству електрокардиостимулатора);
• СССУ (такође блокада синоатријског типа);
• изразито смањење крвног притиска (систолни крвни притисак је мањи од 90 мм Хг);
• ЦХФ у фази декомпензације или срчане инсуфицијенције акутне природе.

[19], [20], [21], [22]

Последице Небиволола

Узимање лекова може изазвати разне нежељене догађаје:

• код људи са ЦХФ: најчешће постоји брадикардија са вртоглавицом, а поред тога, оток ногу, ортостатски колапс, блокада првог степена и појачавање симптома болести;
• лезије које утичу на репродуктивне органе: повремено се развија импотенција;
• поремећаји у епидерму: понекад свраб и еритематозни карактер. Постоји неколико знакова нетолеранције и појави се појава манифестације псоријазе;
• поремећаји који су повезани са функцијом гастроинтестиналног тракта: често постоји запртје, мучнина или дијареја. Понекад може доћи до диспечног синдрома;
• проблеми са радом респираторних органа: често постоји диспнеја; понекад се развијају грчеви бронхија;
• лезије у ЦЦЦ региону: понекад постоји потенцијал интермитентне клаудикације, развој кардијалике, брадикардија, поремећај срчаног ритма, срчана инсуфицијенција. Осим тога, смањује се вредност смањења крвног притиска или активност АВ-проводљивости / блокаде;
• проблеми са визуелном функцијом: могу се посматрати видни поремећаји;
• поремећаји централног нервног система или ПНС: може изазвати поспаност или замор, ноћне, парестезија, главобољу, несаницу и вртоглавицу, а поред тога, развој депресије и слабљење концентрације.

[23]

Прекомерна доза

Тровање лековима може изазвати такве манифестације као спазма бронхија, инсуфицијенција срца у акутној фази, брадикардија и смањење вредности крвног притиска.

Да би се елиминисали повреде, пацијент се опере стомаку и даје активни угаљ са лаксативима. Уколико постоји таква потреба, интензивна брига се пружа у болници.

[26], [27], [28]

Интеракције са другим лековима

Са комбинованом употребом небиволола са инсулином или антидиабетиком, може доћи до маскирања симптома хипогликемије (тахикардије).

Комбинација лека са ССРИ може довести до повећања вредности плазме небиволола, као и успоравања метаболичких процеса, што повећава вероватноћу брадикардије.

Комбинација са циметидином повећава индекс плазме у леку.

Примена заједно са дериватима фенотиазина, трициклика и барбитурата потенцира антихипертензивна својства лека.

Истовремена употреба са анестетским агенсима повећава вероватноћу снижавања крвног притиска и смањује процесе рефлексне тахикардије.

Комбинација са симпатикомиметима потискује активност лекова лека.

Комбинација са лековима који блокирају успорене канале Ца, антихипертензивне лекове или нитроглицерин доводе до значајног смањења крвног притиска.

Употреба лекова са верапамилом може довести до срчане акције.

Истовремена примена антиаритмијских лекова прве класе може потакнути негативни инотропни ефекат, а такође и супресија АВ-проводне процесе.

[29], [30], [31], [32]

Услови складиштења

Небиволол треба држати на температурама које не прелазе 25 ° Ц.

[33], [34]

Рок трајања

Небиволол се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Апликација за децу

Терапеутско средство се не користи у педијатрији (пре 18 година).

[35], [36]

Аналоги

Аналоги лека су Бинелол, Небилет и Небиватор са Невотензом.

[37], [38]

Коментари

Небиволол добија одличне прегледе од већине људи о његовој терапијској ефикасности (многи кажу да је веома висока). Али у исто време постоји велики број негативних знакова, који се често манифестују.