Пхенобарбитал

Фенобарбитал је укључен у категорију хипнотике и антиконвулзансе.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Индикације Пхенобарбитал

Се користи за лечење од тетануса, епилепсије, МХН, као и потребе за хитном отклањању акутних напада и за лечење хипербилирубинемије када је (понекад се користи да спречи).

Поред тога, лек може бити прописан као седатив (на пример, као део свеобухватног третмана) како би се олакшао осећај страха, анксиозности и тензије.

[9]

Образац за издавање

Ослобађање лека се реализује у облику 0.2% раствора или таблета, а поред тога може се производити као лиофилизат.

[10], [11], [12], [13]

Фармакодинамика

Пхенобарбитал је барбитурат са дугом врстом изложености. Лијек има седатив, антиконвулзиван и хипнотички ефекат.

Поред тога, повећава осетљивост ГАБА завршетка на медијатору, продужава период отварања нервних канала кроз које пролазе токови хлоридних јона и помаже им да се крећу унутар ћелија. Као резултат тога почиње хиперполаризација ћелијских зидова, што доводи до слабљења њихове активности. Надаље, постоји повећање ефекта успоравања ГАБА и инхибиција интернеуроналног транспорта унутар НС.

Када се користи у медицинским деловима, лек повећава ГАБАергични транспорт и омета процес глутаматергичне неуротрансмисије. У високим концентрацијама, медицински елемент спречава проток калцијумових јона кроз ћелијске зидове.

Пхенобарбитал има огроман ефекат на ХЦ. Он слаби узбуђеност моторних центара церебралне подкорде и кора, смањује моторичку активност и промовише развој седативног ефекта уз накнадно заспајање пацијента.

Лек се може користити за заустављање различитих етиологија напада. Утицај антиконвулзанта се развија као резултат угњетавања активности глутамата, активације функција ГАБАергиц система, а поред овог ефекта лијекова у односу на потенцијално зависне На канале. Такође, ниво ексцитабилности неурона који се налази на епилептогеном месту смањује се и блокира се развој и кретање импулса. Лек успорава високу фреквенцију поновљених неуронских пражњења.

Користе се у малим деловима Пхенобарбитал-а, помирујуће дејство. У овом случају, његове велике дозе могу узроковати супресију активности центара подужне подлоге. Истовремено, потискује рад респираторног центра и смањује осетљивост на ЦО2, а такође смањује запремину дисања.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Фармакокинетика

Супстанца апсорбована орално потпуно се апсорбује унутар танког црева. Максималне вредности се примећују након 60-120 минута. Ниво биорасположивости је 80%. Приближно пола појединачне дозе лекова се синтетише са интраплазматским протеином (20-45%).

Медицински елемент у јединственим количинама распоређен је унутар ткива са органима; мали део је такође забележен у ткиву мозга. Полувријеме плазме компоненте је 2-4 дана (одрасла особа). Супстанца продире у плаценту и може се дистрибуирати у свим ткивима фетуса; излучује се са материном млеком.

Екскреција лека из тела полако се наставља. Раздвајање се одвија уз помоћ микросомалних хепатичних ензима. Током ових процеса формирају се неактивни метаболички производи. Деривација у облику глукуронида се јавља кроз бубреге. Приближно 25-50% ЛС се излучује непромењено.

У случају проблема са бубрежном активношћу, постоји значајно продужење деловања лека.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Дозирање и администрација

За малу децу (до 7 година), користите 0.2% раствор 30-40 минута пре спавања. Такође је могуће користити схему са лијековима два пута дневно (прије спавања и преко ноћи). Користите Пхенобарбитал без дозволе за оброке.

1 кашичица садржи око 10 мг лековите супстанце; 1 десерт - око 20 мг; 1 трпезарија - око 30 мг.

Димензије максимално дозвољених појединачних порција:

• дојенчади до 6 месеци старости - 0,005 г лека;
• деца узраста од 0,5 до 1 године - примање 0,01 г лекова;
• деца 2 године старости - употреба 0.02 г лекова;
• деца старосне категорије од 3-4 године - употреба 0.03 г лекова;
• деца из групе од 5-6 година - примају 0.04 г Пхенобарбитал;
• деца старости 7-9 година - 0,05 г супстанце;
• деца узраста од 10-14 година - употреба 0.075 г лекова.

Да би се обезбедили спазмолитички и седативни ефекти, потребно је узимати лек 2-3 пута дневно.

Одељења за лечење појединачно бирају величину појединачних делова одрасле особе. Лек се узима 1-3 пута дневно, а доза је обично у опсегу од 10-200 мг. Морате узети таблете унутра.

Ако се лек узима као таблет за спавање, требало би да је користите пре спавања са стопом од 100-200 мг. Ако је потребан антиконвулзивни ефекат, узимамо 50-100 мг (два пута) дневно. Да би се обезбедио седативни ефекат, потребно је да узима дозу од 30-50 мг ЛС 2-3 пута дневно. Да бисте изазвали спазмолитичке ефекте, потребно вам је 10-50 мг лекова дневно (2-3 пута).

За он / у једној порцији ПМ (Имаго) се тражи 0,1-0,14 г супстанце, а за / м убода - 0,01-02 г Бабиес захтева администрира интравенски 1-20 мг / кг, интрамускуларно - 1-10 мг / кг лека. Множљивост процедура је изабран од лекара који лечи, за сваког пацијента одвојено. Са ИВ ињекцијом потребно је најмање 30 минута да се лијек ради.

Величина максимално дозвољене појединачне дозе одрасле особе износи 0,2 г. За један дан се може применити максимално 0,5 г лекова.

Приближно након истека 14 дана употребе, лек обично почиње постати зависни. Може се развити психичка или физичка зависност од лека. Постоји и синдром повлачења.

[33], [34], [35], [36]

Користите Пхенобарбитал током трудноће

Не може бити додељен првом тромјесечју.

Када трудница користи трећи тромесечје, новорођенче може физички зависити од њега, као и синдром повлачења (могуће чак иу акутном облику), чији су симптоми епилептичне епизоде и повећана узбуђивост, која се појављују одмах након рођења или током првих неколико недеља живот.

У случају узимања дроге током порођаја, понекад респираторна функција бебе почиње да се угуши, нарочито ако се роди преурањено.

Код употребе лекова као антиконвулзанта у трудноћи, беба може крварити у првим данима живота.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• порфирија, која има мешовиту, акутну или повремену форму (такође у присуству ове болести у анамнези);
• миастхениа гравис;
• поремећаји који утичу на функционисање бубрега или јетре и који имају тешку форму;
• зависност од дроге или алкохола;
• присуство нетолеранције у односу на лек;
• дојење.

[28], [29], [30], [31]

Последице Пхенобарбитал

Развој негативних знакова обично се примећује уз дуготрајну употребу лека. Међу њима, често су симптоми алергије, сузбијање централног нервног система и значајно смањење крвног притиска.

Поред тога, може доћи до тромбоцитопеније, агранулоцитозе, поремећаја метаболизма калцијума, главобоље и васкуларног колапса.

Међу могућим реакцијама су и мучнина, остеомалација, запртје, брадикардија, мегалобластни облик анемије и повраћање.

Такође, забележена је хипокалцемија, недостатак фолата, поремећај либида и импотенција.

[32]

Прекомерна доза

Када је лек опијен, знаци поремећаја се не могу манифестовати током наредних неколико сати. Одрасла особа може имати озбиљно тровање ако узима орално 1000 мг ЛС. Ако узимате у дози од 2-10 г, то ће довести до смрти пацијента.

У акутне интоксикације развије осећај узбуђења или тешке конфузије, и поред Атаксија, олигурије, цијаноза. Поред тога, постоје главобоље, смањени ниво крвног притиска приметио чудне покрете ока, хипотермија, поспаност и јак осећај слабости, вртоглавице, и замазивања говора. Такође развија тахикардију, кому и периодично дисање. Са овим супресије може настати приликом респираторне функције и предвиђени зенично нистагмусу, крварења (у подручјима прессинг) ослабљеног пулса, као и смањује или нестаје потпуно рефлексна реакција.

У тешким тровање облику посматраном апнее, едемом плућа циркулаторни колапс (дакле смањена васкуларна тон периферног типа), срчани застој и респираторни активност и смрт.

Када се користи у ЛАН делу, што је опасно по живот, може доћи инхибиције електричне активности мозга, али не треба сматрати клиничку смрт, јер је овај ефекат је потпуно реверзибилан (у одсуству штете проузроковане хипоксију).

Са хроничном превеликом дозом лека, несанице, осећај апатије, вртоглавице, сталне раздражљивости, погоршања менталне активности и осећаја конфузије. Поред тога, постоји поспаност, осећај опште слабости, конфузија у говору и проблеми са одржавањем равнотеже. Међутим, могу се појавити конвулзије са халуцинацијама, тешка агитација и узнемирење бубрежне активности или гастроинтестиналне функције са ЦВС.

Интокицатион може проузроковати срчану инсуфицијенцију у стагнираној форми, пнеумонију, бубрежном инсуфицијенцијом и аритмији.

Када је потребно акутно тровање убрзати процес излучивања активне компоненте лекова и подржати рад животних важних система тела.

Да бисте ослабили апсорпцију лека, можете изазвати повраћање, а затим дати загађен активни угљен. Поред тога, спроводе се и процедуре за спречавање удисања повраћа. Ако је немогуће изазвати повраћање, врши се испирање желуца.

Да би се повећала стопа екскреције Пхенобарбитал-а, препоручена је употреба алкалних раствора и врста лаксативне соли, као и примјена присилне диурезе.

Заједно с тим, неопходно је контролисати важан рад система организма и одржати равнотежу воде.

Могући поступци подршке укључују:

• одржавање стабилних вредности крвног притиска;
• обезбеђивање слободног продора ваздуха у респираторне канале;
• ако је потребно - мјере против шока;
• пријем антибиотика (ако постоји сумња на плућа);
• снабдевање кисеоником и коришћење вентилације;
• употреба вазоконстриктора (ако се смањује крвни притисак);
• превенцију аспирације, конгестивну пнеумонију, расе притиска и друге компликације.

Препоручује се напуштање употребе аналгетика, као и спречавање преоптерећења тела натријумом или течном материјом.

Код озбиљног степена тровања, анурије или стања удара, врши се хемодијализа или сједница перитонеалне дијализе. Истовремено, неопходно је пратити нивое дрога у крви.

Код лечења тровања у хроничном облику, потребно је постепено смањити дозу док се не елиминише у потпуности. Симптоматске процедуре се такође обављају. Понекад вам је потребна психотерапија.

[37], [38], [39], [40]

Интеракције са другим лековима

Када се комбинује са лековима који сузбијају рад ХЦ, а поред лекова који садрже етил алкохол, а заправо етанол, могуће је повећати инхибиторни ефекат на ЦНС.

Омањење хипнотичког ефекта лека се примећује када се узима са кофеином.

Комбинација са МАОИ и метилфенидатом доводи до повећања параметара плазме у фенобарбиталу, тако да је повећана токсичност и инхибиторни ефекат на ХЦ.

Смањена ефикасност и трајање изложености тих препарата се напоменути када се користи пентобарбиталом: хлорамфеникол, карбамазепин кортикостероидима, а поред дакарбазин уз антицонвулсантс категоријом сукцинимиди, метронидазол, доксициклин и кортикотропни. Ова листа се антикоагуланси (кумарин деривати са индандиона), циклоспорин хлорпромазин, хинидин, калциферола са трицикли, дигиталис гликозиди, фенилбутазон, оралних контрацептива који садрже естроген и осим ксантине и фенопрофен.

Када се комбинује са супстанцом ацетазоламид, може се развити рахитис или остеомалација.

Употреба валпројске киселине узрокује повећање вредности лекова унутар плазме, што може проузроковати снажан седатив и ефекат летаргије. Плазма индекс валпројске киселине благо смањује.

Комбинација са нимодипином, верапамилом, а поред тога фелодипин смањује вредности ових средстава унутар плазме.

Истовремена употреба енфлурана, халотана, као и фторотана или метоксифурана може довести до појачавања метаболизма средстава која се користе за анестезију. Као резултат, повећава се ризик од токсичних ефеката на јетру (и бубрези ако се користи метоксифлуран).

Комбинација са грисеофулвином смањује степен интестиналне апсорпције.

Примена заједно са великим деловима мапротилина доводи до смањења конвулзивног прага и антиконвулзивних ефеката барбитурата.

Комбинација са леком узрокује смањење ефикасности парацетамола. Може доћи до хепатотоксичности.

Пријем дневно 0.2 г пиридоксина смањује плаземски индекс фенобарбитала. Истовремено се повећава истовремена употреба са фелбаматом или примидоном.

Уз недостатак фолне киселине, давање лијекова са његовим садржајем проузрокује слабљење ефекта лијека.

Комбинација са другим седативима може проузроковати интензивну супресију респираторних процеса.

[41], [42], [43], [44], [45]

Услови складиштења

Фенобарбитал се мора држати ван домашаја деце, под нормалним условима за било који лек.

[46], [47], [48], [49], [50]

Рок трајања

Пхенобарбитал се сме користити у року од 5 година од дана његовог пуштања у промет.

[51], [52], [53]

Апликација за децу

Препоручити лек за новорођенчад је дозвољен искључиво за лечење ХДН-а. Пхенобарбитал повећава активност детоксикације јетре и смањује серум билирубин.

[54], [55], [56], [57],

Коментари

Фенобарбитал се често користи у разним тровањима, јер повећава детоксикацију деловања јетре. Међутим, многи прегледи указују на то да лек има добар седативни ефекат (често у комбинацији са другим лековима) и добро функционише у лечењу неуровегетативних поремећаја.

Од недостатака дрога, примећује се да узрокује неке негативне манифестације. Деца или ослабљени одрасли често развијају снажну узбуђење. Поред тога, постоје и информације о појављивању астеније, повраћања, вртоглавице, констипације, осећаја опште слабости и мучнине. Повремено говоре о атаксији, депресивном стању, алергијама, несвестићности, халуцинацијама и хемолитичким поремећајима. Неки људи који су дуго узели лек, приметили су појаву рахитиса.