Вергостин

Вергостин је лек за лечење НС; код вестибуларних поремећаја.

Индикације Вергостина

Користи се код људи са Мениереовим синдромом, који се манифестују таквим знаковима:

• вртоглавица, са којом се понекад јавља повраћање и мучнина;
• оштећење слуха ( губитак слуха );
• еар ноисе

Такође је додељено да елиминише манифестације вртоглавице повезане са вестибуларним апаратом и да имају различите етиологије.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског средства се примењује у облику таблета, 10 комада по ћелијском пакету; у паковању - 3 паковања.

Фармакодинамика

Принцип терапијског ефекта бетахистина није у потпуности истражен. Супстанца потенцира васкуларну циркулацију крви у подручју унутрашњег уха - углавном тако што опушта напете предкапиларне сфинктере унутар микроциркулације система унутрашњег уха.

Откривено је да бетахистин има благи агонистички ефекат на Х1-завршетке и снажан антагонистички ефекат на хистамин Х3-завршетке унутар аутономних НА и ЦНС. Истовремено, бетахистин има умерени ефекат, у зависности од величине дозе, у односу на генерисање максималних потенцијала повезаних са неуронима лоцираним унутар вестибуларних језгара (међу њима и медијалним, ау исто време и латералним).

Лек повећава брзину опоравка текуће вестибуларне активности након обављања једностране неуректомије, поједностављујући и убрзавајући развој вестибуларне компензације, која има централни карактер. Овај ефекат се развија појачавањем процеса регулације ослобађања хистамина уз размену, а затим се остварује кроз антагонизам Х3-завршетака.

Када се сви ови ефекти комбинују, позитиван медицински ефекат лека се развија у случају Менијеровог синдрома, као и вртоглавица повезана са вестибуларним апаратом, који има различиту етиологију.

Лек потенцира ослобађање и метаболизам хистамина, блокирајући активност пресинаптичких завршетака Х3, због чега је осетљивост ослабљена. Овај ефекат у односу на хистаминергички систем објашњава високу ефикасност лекова у лечењу вестибуларних поремећаја и вртоглавице.

Фармакокинетика

Бетахистин при великој брзини се потпуно апсорбује када се узима орално. Излучивање се дешава заједно са урином (90%) у облику 2-пиридил сирћетне киселине 24 сата након узимања пилуле. Супстанца није одређена у непромењеном стању.

Тестови који су користили радиоактивно обележену компоненту показали су да је полуживот 3-4 сата, а полуживот урина 3-5 сати.

Дозирање и администрација

Током дана, прописана је употреба 24-48 мг супстанце, која се треба распоредити у неколико униформних техника:

• запремина 8 мг - 1-2 таблете 3 пута дневно;
• 16 мг - 0,5-1 таблета 3 пута дневно;
• 24 мг - 1 таблета 2 пута дневно.

Величина порције је одабрана за сваког пацијента посебно, узимајући у обзир утицај на њега.

Слабљење знакова патологије се понекад примећује тек након 2-3 недеље терапије.

Максимални ефекат употребе Вергостина може се постићи након његовог пријема у периоду од неколико мјесеци. Постоје подаци који потврђују да се на почетку терапије у раним стадијима болести спречава његово пропадање или потпуни губитак слуха у каснијим фазама.

[2]

Користите Вергостина током трудноће

Не можете преписати лијекове за вријеме дојења или трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство јаке осетљивости на било који од елемената лека;
• феохромоцитом.

Последице Вергостина

Увођење лека може довести до неких нежељених ефеката:

• Поремећаји у дигестивном тракту: често се јављају диспепсија или мучнина. Благи поремећаји желучане активности (на пример, надутост, повраћање и бол у гастроинтестиналном региону), који обично нестају, могу се уочити ако је доза лека смањена или узета са храном;
• НС дисфункција: често се јављају главобоље;
• имунолошке лезије: манифестације нетолеранције, као што је анафилакса; 
• проблеми са поткожним слојем и епидермом: симптоми преосетљивости, укључујући уртикарију са осипима, ангиоедем и свраб.

[1]

Прекомерна доза

У случају тровања леком (примена порције до 0,64 г) забележен је развој лаких или умерених симптома (бол у пределу абдомена, мучнина и поспаност). У случају намерне употребе виших доза развиле су се озбиљније сметње (компликације које утичу на кардиопулмонарну функцију и конвулзије), посебно у комбинацији са интоксикацијом са другим лековима.

Конвенционалне процедуре одржавања се изводе како би се третирали поремећаји.

Интеракције са другим лековима

Ин виво тестирање, у којем су испитиване интеракције са другим лековима, није извршено. Подаци из ин витро тестова сугеришу да лек не успорава активност цитокром П450 ензима у ин виво стању.

Информације добијене ин витро показују да метаболички процеси бетахистина потискују супстанце које успоравају активност МАО елемента (то укључује и подтип Б-МАО, као што је селегилин). Вергостин треба веома пажљиво комбиновати са ИМАО препаратима.

На основу чињенице да је бетахистин укључен у групу аналога хистаминске компоненте, када се лек комбинује са антихистаминским лековима, у теорији, може се развити ефекат на терапеутску ефикасност било ког од ових лекова.

[3], [4]

Услови складиштења

Вергостин се мора чувати на мјесту које је затворено за продирање мале дјеце. Температурне вриједности су у распону од 25 ° Ц.

Рок трајања

Вергостин се може примењивати у периоду од 24 месеца од тренутка производње терапеутске супстанце.

Апликација за децу

Вергостин се не користи у педијатрији (особе млађе од 18 година), јер за ову групу пацијената има мало информација о ефикасности и безбедности лекова.

[5]

Аналогс

Антагонисти лекова сматрају се лековима Бетасерк, Бетавер, Тагиста са Вестикапом и Вестибо.