Аленра

Алендра је лек који утиче на минерализацију и структуру костију.

Алендронат На је представник аминобисфосфонатне категорије, вештачки аналог природног пирофосфата. Лек инхибира таложење фосфата Ца, блокира процес његове конверзије у хидроксиапатит, а додатно успорава агрегацију кристала апатита, формирајући веће кристале, и повећава брзину обрнутог растварања ових кристала.

Селективни ефекат је повезан са јаким афинитетом који је примећен у бисфосфонатима на минералне коштане елементе. Лек има ефекат као ефикасна (нехормонална) специфична супстанца која успорава ресорпцију кости посредовану остеокластом. Коначно утврђивање тачног принципа развоја овог процеса још није успјело.

[1]

Индикације Аленра

Користи се за лечење остеопорозе која се развија током постменопаузе. Лек смањује вероватноћу прелома костију кука, као и кичме.

[2], [3], [4]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се спроводи у таблетама - 4 комада унутар ћелијског снопа. У кутији - 1 таква кутија.

Фармакодинамика

Лијек помаже да се успостави позитиван баланс у односу на поправак костију и ресорпцију. Кичмом повећава густину минералне кости у подручју карлице и помаже да се формирају кости које имају здраву хистолошку структуру.

Алендра спречава појаву нових фрактура костију. Смањује серумске вредности Ца, успорава ресорпцију костију и смањује њен волумен, ослобођен из коштаног ткива.

Ефекат лекова који снижава калцијум, посредован потискивањем остеокласта, развија се после 1-2 дана.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Алендронат На је 25% апсорбован у гастроинтестиналном тракту. Ниво апсолутне биорасположивости таблета (у распону од 5-10 мг), које се узимају на празан желудац 2 сата пре оброка, износи 0,64% (за жену) и 0,59% (за мушкарца).

Индекс биодоступности се смањује (отприлике за 40%) у случају употребе лијека 0,5 до 1 сат прије уобичајеног доручка. Вриједности биорасположивости лијека ће бити ниске ако се узимају с храном или 2 сата након узимања хране. Увођење лека заједно са било којим пићем (међу њима и кафа, минерална вода и сок од наранџе) смањује биодоступност за 60%.

Тестови са учешћем животиња утврдили су да се након интравенске ињекције 1. Мг / кг алендроната На супстанца дистрибуира неко време унутар меких ткива, али се касније прилично брзо прерасподељује.

Половина дела који је апсорбован, у непромењеном стању, излучује се углавном кроз бубреге (током периода од 72 сата), остатак се кумулира унутар коштаног ткива дуго времена. Његово излучивање је изузетно споро - због синтезе са коштаним ткивом. Термин полуживот костију траје неколико година.

Око 78% супстанце се синтетише са интраплазматским протеином и не учествује у метаболичким процесима. Вредности лека у плазми су прилично ниске (испод 5 нг / мл) и смањују се за 95% у периоду од 6 сати након инфузије.

Са једном употребом од 10 мг лека, индикатори интрареналног клиренса су били 71 мл у минути; укупни размак при максималном допуштању од 0,2 литара у минути.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Дозирање и администрација

Нанесите лек у количини од 70 мг (1 таблета), 1 пут недељно.

Не постоји оптимално трајање циклуса терапије бисфосфонатима за остеопорозу. Одлуку о потреби наставка курса треба да донесе лекар, индивидуално за сваког пацијента, узимајући у обзир однос користи и постојећих ризика (нарочито након 5 година узимања лека).

Пилула се прогута, испире обичном водом, најмање пола сата пре прве употребе хране, пића или других лекова. Остала пића (укључујући минералну воду), храна и одређене медицинске супстанце могу довести до смањења апсорпције алендроната На.

Да би се поједноставио пролаз лијека унутар желуца, што ће смањити његово иритирајуће дјеловање на слузницу орофаринкса с једњаком, потребно је користити лијек, испијајући најмање 0,2 литре обичне воде (ујутро, након спавања); пилуле за жвакање не могу, јер могу изазвати чиреве у орофаринксу. Прва употреба хране по дану треба да се јави најмање после пола сата од тренутка примене прве таблете. Пацијент не треба да лежи у року од најмање пола сата након уношења лека. Забрањено је узимати лекове увече пре спавања или када ујутро изадјете из кревета.

Интервал између примене Алендре и других лековитих супстанци (узетих орално) треба да траје најмање пола сата.

Потребно је допуњавање калцијферола са Ца - у случајевима када се недовољна количина ових елемената снабдева храном.

Лијек се мора конзумирати истог дана у тједну. Ако је рецепција случајно пропуштена, узмите таблету ујутру наредног дана. Даље, апликација се наставља на уобичајени начин - нова пилула се пије на дан првобитно одабраног за потрошњу.

[26], [27]

Користите Аленра током трудноће

Не можете додијелити Алендру трудницама или женама које доје.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• озбиљна нетолеранција повезана са алендронатом На или другим елементом лека;
• хипокалцемија;
• болести које погађају једњак (Ахалазија или стриктура), код којих долази до кашњења у уклањању његовог садржаја;
• немогућност да стојите или седите право најмање пола сата;
• неуспех бубрежне функције у тешким (ЦЦ вредности - <35 мл у минути).

[18], [19], [20], [21]

Последице Аленра

Главни нежељени симптоми:

• имуне лезије: знакови нетолеранције, укључујући алергију, уртикарију и ангиоедем;
• поремећаји повезани са функцијом НА: вртоглавица или главобоља, као и поремећај укуса (појава необичног или горког укуса након употребе лекова);
• поремећаји вида: еписклеритис или склеритис, као и увеитис;
• проблеми са радом слушних органа: остеонекроза, која погађа спољашњи део слушног канала (компликација која се често јавља када се користе бисфосфонати), и вртоглавица;
• знаци повезани са радом гастроинтестиналног тракта: констипација, чиреви у устима, једњак или ждријело, жгаравица, бол у абдомену, надутост, дисфагија и диспепсија, а поред повраћања, ерозија у једњаку, напетост перитонеалног зида, мучнина, езофагитис и регургитација садржај желуца. Поред тога, могу се појавити стриктуре унутар једњака, мелене и перфорације, крварења или чирева у гастроинтестиналном подручју (усне шупљине, желудац са једњаком и ждријелом);
• лезије поткожних слојева и епидерма: еритем, алопеција, осип, фотосензитивност, пруритус и епидермалне манифестације, међу којима су ТЕН и СЈС;
• проблеми са радом везивног ткива и ОДА: максиларна остеонекроза, бол који погађа зглобове са костима или мишићима, отицање зглобова и атипичне фрактуре у зони фемура;
• метаболички поремећаји: хипокалцемија, која је праћена релевантним клиничким знаковима (обично повезани са присуством преципитацијских фактора);
• системске манифестације: привремени поремећаји (слабост и болови у мишићима; повремено, грозница), често се развијају у почетној фази терапије, а поред тога, периферни едеми и астенија;
• индикације лабораторијских тестова: хипокалцемија или фосфатемија (у случају употребе 10 мг / кг алендроната дневно).

[22], [23], [24], [25]

Прекомерна доза

У случају тровања, развијају се хипофосфатемија и -калцемија, а поред тога и негативне манифестације које погађају горњи део гастроинтестиналног тракта (жгаравица, дисфункција желуца, гастритис, езофагитис или чир на желуцу).

Да бисте синтетисали алендронат, морате пити млеко или користити антациде. Због постојеће вероватноће иритације у подручју једњака, немогуће је изазвати повраћање; Осим тога, жртва мора бити стално усправна.

[28]

Интеракције са другим лековима

Повреда апсорпције лека може се десити када се узме са пићима (такође са минералном водом), храном, антацидима, супстанцама Ца (међу њима и адитивима за храну) и неким другим лековима за гутање. Интервал између употребе таквих супстанци треба да буде најмање пола сата.

Увођење НСАИЛ може бити иритантно за гастроинтестинални тракт. Због тога је неопходно веома пажљиво комбиновати такве лекове са Алендром.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Услови складиштења

Алендру треба држати на мјесту затвореном за продирање мале дјеце. Температурне вредности нису веће од 25 ° Ц.

[36]

Рок трајања

Алендра се може користити у периоду од 3 године од тренутка производње фармацеутског производа.

Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији (испод 18 година старости).

Аналогс

Аналоги лекова су лекови Лондромак са Остемаком.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]