Херпевал

Херпевал је антивирусни лек. Његова активна компонента је валацикловир (супстанца је Л-валин естар ацикловира, који делује као аналог нуклеозида пурина (гванин)).

Унутар јетре, активна компонента лека уз учешће елемента валацикловир хидролазе претвара се у 2 супстанце - валин са ацикловиром. Терапеутска селективност ацикловира углавном се може објаснити чињеницом да га активира специфичан ензим вируса. [1]

Индикације Херпевал

Користи се у лечењу таквих болести:

• херпес зостер;
• лезије слузокоже и епидермиса повезане са вирусом херпес симплекса (ово такође укључује генитални облик херпеса примарног и понављајућег типа);
• грозница на уснама.

Користи се за превентивну терапију понављајућих инфекција епидермиса и слузокоже узрокованих херпес симплексом (такође његов генитални облик). Може се прописати како би се смањила вероватноћа преноса гениталног херпеса на здравог партнера током сексуалног односа.

Прописано је за спречавање ЦМВИ и развој патологија након трансплантације органа.

Образац за издавање

Отпуштање лека се продаје у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 1, 2 или 4 таква паковања.

Фармакодинамика

Ацикловир посебно успорава вирусно деловање херпеса ин витро (у односу на уобичајени херпес 1. И 2. Типа, ЦМВ, херпес зостер, ЕБВ и херпесвирус тип 5). Његов активни облик је ацикловир 3-фосфат, настао током процеса фосфорилације помоћу ћелијских киназа (вирусна тимидин киназа). Овај елемент конкурентно успорава ДНК полимеразу вируса и уграђен је у његову ДНК.

Отпорност је повезана са недостатком вирусне тимидин киназе, због чега се вирус прекомерно шири у телу. Понекад је смањење осетљивости на ацикловир повезано са појавом вирусних сојева у којима је нарушен интегритет структуре ДНК полимеразе или ТЦ вируса. [2]

Код особа са здравим имунитетом, вирус са ослабљеном осетљивошћу на ацикловир се посматра појединачно и понекад се развија само код људи са тешким имунолошким поремећајима. [3]

Фармакокинетика

Валацикловир има добру апсорпцију, скоро се потпуно претвара великом брзином у валин са ацикловиром. Индекс биорасположивости ацикловира у случају узимања 1 г валацикловира је 54% (без обзира на унос хране). Цмак вредности ацикловира су једнаке 10-37 μмол када се примењује појединачна доза од 0,25-2 г (након 1-2 сата од тренутка узимања лека). Ниво валацикловира у плазми износи 4% вредности ацикловира и бележи се након 30-100 минута (у просеку); након 3 сата, смањује се до ознаке испод дефинисане границе.

Синтеза протеина валацикловира је изузетно ниска - 15%.

Полувреме ацикловира је приближно 3 сата; код људи са бубрежном инсуфицијенцијом у терминалној фази - око 14 сати. Валацикловир се излучује урином, углавном у облику ацикловира (преко 80% дозе), као и његовог метаболичког елемента 9-карбоксиметоксиметилгванина.

Дозирање и администрација

За херпес зостер: применити 2 таблете (1 г) лекова, 3 пута дневно, током прве недеље.

Терапија инфекција повезаних са вирусом херпес симплекса.

Особе са здравим имунитетом - 1 таблета (0,5 г), 2 пута дневно.

У случају рецидива, терапија траје 3-5 дана. У случају примарног лечења, које може бити теже, курс је 10 дана. Неопходно је започети терапију са релапсима вируса херпес симплекса што је раније могуће - сматра се оптималним узимање лекова током продромалне фазе или одмах након појаве првих знакова. Лек је у стању да спречи појаву лезија у случају рецидива, ако се терапија започне одмах након развоја првих манифестација болести.

Алтернативно, у лечењу лабијалне грознице, прописује се доза од 4 таблете (2 г), 2 пута дневно. Другу порцију треба попити приближно 12 сати (најмање 6 сати касније) након прве дозе. У наведеним дозама, трајање терапије би требало да буде највише 1 дан, јер је утврђено да дужа употреба не повећава медицинску ефикасност. Лечење треба започети одмах након појаве првих знакова грознице на уснама (свраб, пецкање или печење на уснама).

Сузбијање понављајућих инфекција повезаних са вирусом херпес симплекса:

• особама са здравим имунитетом прописује се 1 таблета лекова (0,5 г), 1 пут дневно;
• са имунодефицијенцијом, потребно је користити 1 таблету (0,5 г) 2 пута дневно.

Смањење вероватноће преношења гениталног херпеса.

Са здравим имунитетом код особа са девет или мање погоршања болести годишње, Герпевал се прописује у дози од 0,5 г 1 пут дневно.

Спречавање развоја ЦМВИ и патологија након трансплантације органа.

Лек се користи у дози од 4 таблете (2 г), 4 пута дневно, што је брже могуће након трансплантације. У случају отказивања бубрега, делови се смањују. Терапија обично траје 3 месеца, али се може продужити код људи са повећаним ризиком.

• Апликација за децу

Преписује се деци од 12 година како би се спречио развој ЦМВИ или патологија након трансплантације.

Користите Херпевал током трудноће

Дозвољено је користити Херпевал током трудноће само у случајевима када је могућа корист од њега већа од ризика од компликација за фетус.

Код хепатитиса Б, лекови се прописују са опрезом, само када је то апсолутно неопходно. У овом случају, валацикловир се може користити за терапију код новорођенчади.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба у случају тешке нетолеранције на ацикловир и друге елементе лека.

Последице Херпевал

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји у области Народне скупштине и психе: вртоглавица, халуцинације, цефалалгија, узнемиреност, конфузија, слабљење интелектуалних способности и атаксија, а поред тога и грчеви, тремор, дизартрија, енцефалопатија, психотични знаци и кома;
• проблеми са дигестивним трактом: дијареја, мучнина, нелагодност у стомаку и повраћање;
• поремећаји повезани са хепатобилијарним системом: привремено повећање тестова функције јетре (понекад описано као хепатитис);
• знаци у подручју лимфног и крвног система: тромбоцито- или леукопенија (потоња се углавном примећује код особа са имунодефицијенцијом);
• имунолошке лезије: анафилакса се јавља повремено;
• поремећаји респираторног система и органа грудне кости: диспнеја;
• симптоми који утичу на поткожни слој и епидерму: осип који укључује знаке фотосензитивности, Куинцкеов едем, уртикарију и свраб;
• поремећаји бубрега и уринарног система: акутна бубрежна инсуфицијенција, бубрежна дисфункција, бол у лумбалној регији и хематурија (често повезана са другим бубрежним дисфункцијама). Бубрежни бол може бити повезан са отказивањем бубрега;
• други: постоје подаци о недовољној бубрежној функцији, хемолитичкој анемији микроангиопатског типа и тромбоцитопенији (понекад комбинованој) код људи са тешком имунодефицијенцијом, посебно код особа са ХИВ -ом у каснијој фази, које су дуже време користиле валацикловир у великим дозама ( 8 г дневно)... Слични симптоми су примећени код људи са сличним патологијама који нису користили валацикловир.

Прекомерна доза

Знаци тровања: повраћање, акутна бубрежна инсуфицијенција, мучнина, неуролошке манифестације, укључујући халуцинације, конфузију, губитак свести, узнемиреност и кому.

Спроводе се симптоматске мере и хемодијализа.

Интеракције са другим лековима

Валацикловир се излучује урином са активном тубуларном секрецијом, због чега други лекови који се надмећу за овај начин излучивања могу повећати нивое једног или оба лека у плазми и њихових метаболичких елемената.

Примена микофенолата у комбинацији са мофетилмикофенолатом (имуносупресивно средство које се користи при трансплантацији органа) повећава вредности ацикловира и неактивне метаболичке компоненте мофетилмикофенолата микофенолата у плазми.

Потребно је пажљиво комбиновати велике дозе Герпевала (4+ г) са другим лековима који мењају бубрежну функцију (на пример, такролимус или циклоспорин).

Услови складиштења

Херпевал се мора чувати ван домашаја мале деце. Индикатори температуре не прелазе 30 ° Ц.

Рок трајања

Херпевал се може користити 24 месеца од датума производње терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су Ваирова, Ватсирек, Валтсикон са Валавиром, Валмик и Валмак са Валатситеком. Осим тога, на листи су Валогард, Валтровир са Херпацицвиром, Валзик и Вирдел.