Летрозол

Летрозол је лек против рака који делује тако што блокира везивање естрогена.

Лек такође има антиестрогени ефекат, селективно успоравајући активност ароматазе (важан биоензим у процесима везивања естрогена) кроз високо специфичну синтезу са компонентама овог ензима. Заједно са овим, лек успорава спровођење естрогене биосинтезе унутар здравих периферних ткива, као и ткива неоплазме. [1]

Индикације Летрозол

Користи се код жена у постменопаузи - у раним фазама са малигним неоплазмама у пределу дојке (изражавајући завршетак женских полних хормона), као додатни третман.

Користи се за малигне лезије дојке у раним фазама, током постменопаузе након завршетка стандардне додатне терапије тамоксифеном - као продужена додатна супстанца.

Прописује се за хормонски зависне малигне лезије дојке (честе) код жена у постменопаузи - терапија прве линије.

Такође се користи у случају малигног карцинома дојке широко распрострањене природе код жена у постменопаузи које су раније користиле антиестрогене.

Образац за издавање

Ослобађање супстанце се остварује у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; у кутији - 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Код жена у постменопаузи, естрогени код жена настају углавном уз помоћ ароматазе, која делимично претвара андрогене настале унутар надбубрежних жлезда у естрадиол са естрадиолом.

Стална употреба лекова у дневном оброку од 0,1-5 мг узрокује смањење вредности естрадиола и естрона у плазми са естроне сулфатом до нивоа до 95% почетних вредности. Инхибиција везивања естрогена мора се одржавати током целог периода терапије. [2]

Када је везивање естрогена блокирано, андрогени, који су прекурсори естрогена у смислу хемијске структуре, расту.

Истовремено, терапија летрозолом благо повећава вероватноћу развоја остеопорозе.

Адјувантно лечење у раним фазама малигног карцинома дојке смањује вероватноћу рецидива, повећава петогодишње преживљавање без прогресије и смањује ризик од метастаза и секундарних неоплазми.

Продужени додатни третман смањује вероватноћу рецидива за 42%.

Фармакокинетика

Када се узима орално, лек је велике брзине и скоро се потпуно апсорбује унутар црева. Просечна биорасположивост је 99,9%. Унос хране смањује брзину апсорпције. Да би се постигле вредности Цмак, у просеку је потребно 1 сат у случају употребе лекова на празан желудац, или 2 сата у случају конзумирања хране.

Синтеза протеина у плазми је приближно 60%. Са продуженом употребом лека, његова акумулација се не примећује.

Већина лека је укључена у метаболичке процесе са формирањем метаболичке компоненте која нема активност.

Излучивање се углавном остварује у облику метаболичких елемената заједно са урином; мањи део излучују црева. Полувреме је 2 дана.

Дозирање и администрација

Лекови се узимају орално, без обзира на унос хране. На дан користе 1-крат, 2,5 мг лека. Лек се користи свакодневно и дуго (5 година или док не дође до рецидива).

Продужени адјувантни третман обично траје 4 године (максимално 5 година). Ако се открију симптоми прогресије карцинома, употреба лекова мора бити потпуно отказана.

Код људи са карциномом у последњој фази или са манифестацијама метастаза, терапија се наставља све док не дође до израженог развоја неоплазме.

• Апликација за децу

Лек није намењен за педијатријску употребу.

Користите Летрозол током трудноће

Летрозол се не сме користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• хормонски статус, који се примећује током плодности;
• тешка нетолеранција на елементе лека.

Потребан је опрез у случају употребе код особа са малапсорпцијом глукозе-галактозе, интолеранцијом на лактозу и недостатком лактазе.

Последице Летрозол

Међу споредним симптомима:

• лезије повезане са НС: поспаност, дисестезија, вртоглавица, парестезија, депресија и нервоза, а поред тога и несаница, анксиозност, хипестезија, раздражљивост, привремени поремећаји церебралног крвотока и оштећење памћења;
• проблеми са дигестивним трактом: мучнина, бол у трбуху, констипација, диспепсија, сувоћа слузокоже уста, повраћање, стоматитис и дијареја, и поред тога, повећање активности интрахепатичних ензима;
• кршења хематопоетских процеса: леукопенија;
• респираторни поремећаји: кашаљ или диспнеја;
• знаци повезани са протоком крви: артеријска тромбоза, тахикардија, мождани удар, тромбофлебитис који утиче на површне и дубоке вене, плућна емболија, повишен крвни притисак, као и исхемијска болест срца;
• епидермалне лезије: осипи, Куинцкеов едем, сувоћа коже, хиперхидроза, пруритус, алопеција, анафилактички знаци и уртикарија;
• поремећаји који утичу на рад ОДА: мијалгија, артритис, преломи, артралгија, као и остеопороза и бол који погађају кости;
• сензорни проблеми: катаракта, поремећаји укуса и замагљен вид;
• поремећаји који утичу на урогениталну функцију: крварење, бол који погађа грудну кост, повећана учесталост мокрења, вагинални исцједак и инфекције;
• метаболички поремећаји: анорексија, жеђ, повећање или смањење телесне тежине, повећан апетит и хиперхолестеролемија;
• друге манифестације: умор, малаксалост, периферни едеми, пароксизмална грозница, хипертермија, астенија, генерализовани едем, сува слузница и бол у пределу жаришта неоплазме.

Прекомерна доза

Постоје докази о интоксикацији летрозолом.

Не постоје посебне методе терапије за тровање овим лијеком, па се проводе симптоматске и подржавајуће радње. Лек се може излучити из тела хемодијализом.

Услови складиштења

Летрозол се мора чувати на месту заштићеном од влаге, деце и сунчеве светлости. Температура није већа од 25 ° Ц.

Рок трајања

Летрозол је дозвољено користити у року од 24 месеца од датума производње терапијске супстанце.

Аналоги

Аналози лека су средства Фемара, Аралет, Летромар и Лерза са Летротером и Летрозол Тевом, а поред овог и Етрузил.

Коментара

Летрозол добија мало повратних информација од пацијената - људи са раком нису превише вољни да говоре о току своје патологије и терапије.

Онколози, с друге стране, сматрају да су лекови из ове категорије веома ефикасни (што је потврђено научним истраживањима и испитивањима) у лечењу карцинома дојке.