Пенигра

Пенигра садржи компоненту силденафил, која је његов активни састојак. Селективно инхибира деловање цГМП-специфичне компоненте ПДЕ-5.

Физиолошки процес развоја ерекције пениса повезан је са ослобађањем НО унутар кавернозног тела у вези са излагањем сексуалном надражају. НО компонента помаже активирању ензима гванилат циклазе, услед чега се ниво цГМП повећава, а глатки мишићи кавернозног тела опуштају, након чега долази до потенцирања дотока крви до њих. [1]

Индикације Пенигра

Користи се код мушкараца у случају проблема са ерекцијом .

Образац за издавање

Отпуштање терапеутског елемента врши се у таблетама - 1 или 4 комада запремине 50 или 100 мг унутар ћелијског паковања. Унутар паковања - 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Силденафил не показује директан опуштајући ефекат на мишиће кавернозног тела, али потенцира ефекат НО, успоравајући активност ПДЕ-5. Мора се имати на уму да у одсуству сексуалног стимулуса силденафил неће имати ефекта.

Код добровољаца који су узимали силденафил 1 пут у оброку од 0,1 г, није било клинички значајних промена у очитавању ЕКГ -а. Као резултат његове употребе, дошло је до умереног или слабог смањења нивоа крвног притиска, што није утицало на ефикасност лека. Значајније смањење крвног притиска примећено је код људи који су узимали лек заједно са нитратима. [2]

Фармакокинетика

Силденафил цитрат се апсорбује великом брзином када се примењује орално; његова биорасположивост је око 40%. Фармакокинетички параметри супстанце зависе од величине порција (унутар терапијског спектра).

Индикатори Цмак у плазми се примећују након 0,5-2 сата (у просеку - 1 сат) након узимања на празан желудац. Узимање лекова заједно са масном храном узрокује смањење интензитета апсорпције, због чега је у просеку потребно 1 сат дуже да се добије Цмак.

Просечне вредности запремине расподеле (равнотеже) силденафила су 105 литара.

Метаболички процеси елемента се одвијају уз учешће изоензима јетре ЦИП3А4 (главна метода), као и ЦИП2Ц9, након чега се претвара у активну метаболичку компоненту Н-десметилсилденафил, која има својства слична силденафилу. Ниво овог метаболита у плазми је приближно 40% од оног за силденафил. Као резултат тога, наведени елемент има скоро 20% терапијског ефекта силденафила. Обе ове компоненте су приближно 96% синтетизоване са протеинима.

Полувреме ових супстанци је 4 сата. Системски клиренс силденафила је 41 л / х, а полувреме елиминације је 3-5 сати. Излучивање метаболита силденафила врши се углавном фецесом (око 80% унетог дела), а мањи део урином (13% дозе).

Дозирање и администрација

Пенигра се обично узима у порцији од 50 мг, отприлике 1 сат пре сексуалног односа. Генерално, дозвољени опсег примене пре сексуалног односа је 4-0,5 сати. Узимајући у обзир ефекат и одговор пацијента, доза се може повећати на максималну дневну дозу (0,1 г) или смањити на минималну (25 мг).

Конзумирање хране доводи до успоравања дејства лека у поређењу са давањем на празан желудац. Такође, за развој изложености лековима потребан је сексуални стимуланс.

Фактори који повећавају ниво лека у плазми: старост преко 65 година, отказивање јетре или бубрега (ниво ЦЦ <30 мл у минути), као и комбинација са супстанцама које успоравају деловање хемопротеина П4503А4 (међу њима су еритромицин са кетоконазол, саквинавир и итраконазол).

Будући да се са повећањем вредности у плазми може повећати ефекат лекова и нуспојаве, пацијенти са факторима ризика треба прво да користе део од 25 мг.

• Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Користите Пенигра током трудноће

Пенигра није прописана за жене.

Контраиндикације

Пошто лек појачава антихипертензивни ефекат амил нитрата и других нитрата, није прописан за особе које користе ове супстанце или органске нитрате било које врсте (стално или према другачијој шеми).

Не можете користити лек у случају нетолеранције на било који елемент таблете.

Контраиндиковано је да се преписује људима који су непожељни у сексу (на пример, људима са тешким стадијумима ЦВС патологија, укључујући интензивну срчану инсуфицијенцију и ангину нестабилне природе).

Последице Пенигра

Нежељени ефекти се често развијају при повећању дозе. Међу њима: диспепсија, поремећаји вида, главобоље, повећана фотосензитивност, епидермална хиперемија, хроматопсија, осип, отицање носне слузнице, вртоглавица и дијареја.

Код неких пацијената, 60 минута након узимања 0,1 г лекова, развио се слаб и пролазан поремећај перцепције боја (повезан са зеленом и плавом бојом), који је нестао након 2 сата.

У флексибилном тестирању дозирања, пробавни поремећаји су били вероватнији него при нижим дозама са порцијом од 0,1 г.

Током периода након регистрације, са увођењем лека, уочени су такви појединачни или атипични симптоми:

• имунолошке манифестације: знаци нетолеранције (међу њима епидермални осип);
• лезије повезане са радом ЦВС -а: синкопа, тахикардија, снижен крвни притисак и крварење из носа;
• пробавни проблеми: повраћање;
• визуелни поремећаји: црвенило или бол у подручју око.

Продужена (више од 4 сата) ерекција, као и приапизам, примећују се након употребе силденафила само повремено.

Прекомерна доза

Тестирање са добровољцима показало је да су увођењем једнократних порција до 0,8 г, случајеви развоја негативних знакова били слични симптомима уоченим у слабијим дозама, али је број таквих случајева и њихова тежина био већи.

У случају тровања, предузимају се стандардне мере подршке. Поступци бубрежне дијализе не убрзавају елиминацију лека, јер се силденафил снажно синтетише са протеином плазме и не излучује урином.

Интеракције са другим лековима

Увођење силденафила заједно са лековима који специфично успоравају дејство ЦИП3А4 (еритромицин и кетоконазол са итраконазолом), као и супстанци које неспецифично успоравају активност ЦИП (циметидин), доводи до смањења нивоа његовог клиренса.

Употреба лека и лекова који индукују деловање ЦИП3А4 (рифампицин) изазива приметно смањење параметара плазме првог.

Осим тога, ниво Цмак силденафила у плазми расте у комбинацији са саквинавиром (успорава активност ЦИП3А4).

Забрањена је употреба у комбинацији са ритонавиром, што успорава дејство П450, јер изазива промену фармакокинетике силденафила.

Сок од грејпфрута мало успорава деловање ЦИП3А4, па може благо повећати вредности лека у плазми.

Увођење 0,1 г Пенигре у комбинацији са амлодипином доводи до смањења вредности дијастолног и систолног притиска за 7 и 8 мм Хг.

АТ се смањује у случају комбинације лека (у дози од 25 мг) са супстанцом која блокира дејство α-адренергичких рецептора (доксазосин у делу од 4 мг) код особа са бенигном хиперплазијом простате.

Услови складиштења

Пенигра треба чувати ван домашаја мале деце, на температурама до највише 25 ° Ц.

Рок трајања

Пенигра се може користити 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лекова су Виагра, Ловигра и Супервига са Еротоном, као и Цонегра и Виафил.