Неопхиллине

Неопхилин је бронходилатор метилксантхине групе.

Индикације Неопхиллин

• Бронхијална астма.
• Хроничне опструктивне плућне болести (хронични опструктивни бронхитис, плућни емфизем).
• Плућна хипертенција.
• Централни ноћни синдром АПНЕА.

Образац за издавање

Дуготрајне таблете.

Основна физикошхемијска својства:

• Таблете 100 мг - бела боја, равни цилиндрични облик, кокирани;
• Таблете од 300 мг - бела боја, равни цилиндрични облик, копани и приређени.

1 таблета садржи теофилински монохидрат у погледу теофилина - 100 мг или 300 мг;

Помоћници: лактоза монохидрат, амонијум метакрилат дисперзија кополимера, дисперзија дисперзије кополимера метакрилата, магнезијум стеарат, талк.

Фармакодинамика

The mechanism of action is mainly due to blocking of adenosine receptors, inhibition of phosphodiesterases, increase of intracellular cAMP content, decrease of intracellular concentration of calcium ions, as a result of which the smooth muscle of bronchi, gastrointestinal tract, biliary tract, uterus, coronary, cerebral and pulmonary vessels relaxes, peripheral vascular resistance опада; Повећава тон респираторних мишића (интеркостални мишићи и дијафрагма), смањује плућну васкуларну отпорност и побољшава крвну оксигенацију, активира респираторни центар медуле облунгата, повећава његову осетљивост на угљен-диоксид, што доводи до смањења епизода и учесталости апнејских епизода; Елиминише ангиоспасм, повећава колатерални проток крви и крвни оксигенацију, смањује перифокално и опште церебрално едем, смањује алкохол и, према томе, интракранијални притисак; Побољшава крвни реолошка својства, смањује тромбозу, инхибира агрегацију тромбоцита (инхибицијом фактора активирања тромбоцита и простагландин ф2α), нормализује микроциркулацију; има анти-алергијски ефекат, инхибирајући дегранулацију масторних ћелија и смањујући ниво медијатора за алергију (серотонин, хистамин, леукотриенес); Повећава проток бубрежне крви, има диуретички ефекат због смањења испратитих испитаника, повећава излучивање воде, хлор иона, натријума.

Фармакокинетика

Када се узме орално, теофилин је у потпуности апсорбиран у гастроинтестиналном тракту, биорасположивост је око 90%, при узимању теофилина у облику дужег дјеловања таблета, максимална концентрација достиже се за 6 сати. Везивање за крвне плазме протеине је: код здравих одраслих - око 60%, код пацијената са цирозом јетре - 35%. Продире кроз хистохематичке баријере, дистрибуирају у ткивима. Око 90% теофилина метаболизује се у јетри учешће неколико цитохрома П450 изоензима на неактивне метаболите - 1,3-диметил мокраћна киселина, 1-метил мокраћна киселина и 3-метилксантина. Излучује се углавном бубрезима у облику метаболита; непромењено излучује у одрасле до 13%, код деце - до 50% лека. Делимично продире у мајчино млеко. Полуживот елиминације теофилина зависи од старости и присуства истодобних болести и слиједи је: код одраслих пацијената са бронхијалном астмом - 6-12 сати; код деце од 6 месеци - 3-4 сата; у пушачима - 4-5 сати; У старијим особама и у случају затајења срца, дисфункције јетре, плућни едем, хронична опструктивна плућна болест и бронхитис - више од 24 сата, која захтева одговарајућу корекцију интервала између уноса лекова.

Терапеутске концентрације теофилина у крви су: за ефекат бронходилатора - 10-20 μг / мл, за ексцитациони ефекат на респираторни центар - 5-10 μг / мл. Концентрације токсичних токсичних је изнад 20 μг / мл.

Дозирање и администрација

Лек треба узети орално 30-60 минута пре оброка или 2 сата након оброка, пиће довољно течности. Таблета од 300 мг може се поделити на пола (100 мг таблета - не дели), али не треба да се дроби, жваће или растворе у води. У неким случајевима да смањи надражени ефекат на желучану слузбу, лек треба да се узме током или одмах након оброка.

Режим дозирања успоставља се појединачно, у зависности од старости, телесне тежине пацијента и метаболичних особина.

Почетна дневна доза за одрасле и децу од 12 година са телесном тежином више од 45 кг је 300 мг (1 таблета од 300 мг једном дневно или 3 таблете од 100 мг). Након 3 дана администрације лекова дневна доза се може повећати на 450 мг (1½ таблета од 300 мг), након још 3 дана лечења, ако је потребно, дневна доза може се повећати на 600 мг (1 таблета од 300 мг 2 пута дневно или 3 таблете од 100 мг).

Ескалација дозе је могућа само ако је добро толерисана.

Код деце од 6 до 12 година уз телесну тежину 20-45 кг дневна доза је 150 мг (½ таблет 300 мг једном дневно). Након 3 дана администрације на лековима дневна доза се може повећати на 300 мг (½ таблет 300 мг 2 пута дневно), након још 3 дана лечења, дневна доза може се повећати на 450-600 мг (1½ таблете 300 мг 1 пута дневно или 1 таблета 300 мг 2 пута дневно, или 3 таблете 100 мг 2 пута дневно).

За старије пацијенте са кардиоваскуларним болестима препоручена дневна доза је 8 мг / кг телесне тежине. Максимални терапеутски ефекат почиње да се појављује на дан 3-4 након почетка лечења.

За пацијенте који пуше, дневна доза се може постепено повећавати на 900-1050 мг (3-3½ 300 мг таблета).

Пацијенти са централном ноћном синдромом Апнеа може узимати једну дозу лека на спавање.

Површина даља дозе препоручује се на основу одређивања концентрација теофилина у серуму.

Дозирање треба одабрати појединачно, али обично се таблете узимају 2 пута дневно. Код пацијената са најтежом клиничком манифестацијом симптома, веће јутро или вечерње дозе су одговарајуће.

За пацијенте чији симптоми и даље постоје ноћу или током дана без обзира на другу терапију или ако нису примили теофилину, терапију се могу надопунити препорученим једним јутром или вечерним дневним дозом теофилина.

Приликом прописивања високих доза, концентрације теофилина у плазми се прате током лечења (терапијска концентрација је у року од 10-15 μг / мЛ).

Укупна доза не сме бити већа од 24 мг / кг телесне тежине за децу и 13 мг / кг за одрасле. Ипак, одређивање нивоа теофилина у плазми 4-8 сати након примене и најмање 3 дана након што свака промена дозе омогућава прецизнију процјену потребе за одређеном дозом због присуства значајних појединачних разлика у степену излучивања појединачних пацијената.

Деца.

Лек се не треба користити код деце млађе од 6 година са телесном тежином мањим од 20 кг.

Контраиндикације

Преосјетљивост на компоненте дроге и друге деривате ксантхина (кофеин, пентоксификалина, теобромин), акутни срчани инсуфицијенцију, акутни инфарнијски инфарнизам, акутни инфаркт миокарда, акутни срчани ритам поремећаји, акутни срчани ритам, пароксимална тахикардија, екстрасистална атеросклероза, широка атеросклероза, пароњална атеросклероза, Хеморагични удар, глауком, крварење мрежнице, крварење у анаманези, улкус на гастри и дванаестопалачни), гастроезофагеално рефлукс, епилепсија, повећана спремност за одузимање, неконтролисани хипотиреоза, хипотикоидизам, хипертиреоза, тиротоксикозу, порфирију, сепса, порфирију деца истовремено са ефедрином.

Последице Неопхиллин

Нежељене реакције се обично примећују у концентрацијама у плазми теофилин и ГТ; 20 мцг / мл.

Респираторни систем, груди и медиастинални органи: Повећана респираторна стопа.

Гастроинтестинални тракт: Хеартбурн, смањење апетита / анорексија са дуготрајним употребом, мучнином, повраћањем, боловима у трбуху, пролив, гастроезофагеално рефлукс, погоршање пептичких чир болести, стимулисање секрета желудачне киселине, цревне атоне, пробавне хемијске болести.

Јетра и билијарни тракт: дисфункција јетре, Јауница.

Бубрежни и мокраћни систем: Повећана диурезија, посебно код деце, задржавање мокраћних људи у старијим особама.

Метаболизам: хипокалемија, хиперцалкемија, хиперурицемија, хипергликемија, рабдомиолиза, метаболичка ацидоза.

Нервни систем: вртоглавица, главобоља, раздражљивост, анксиозност, немир, узнемиреност, узнемиреност спавања, несаница, дрхтање, конфузија / губитак свести, делиријум, нападаја, халуцинације, прединкопалопатија, акутна енцефалопатија.

Кардиоваскуларни систем: палпитације, тахикардија, смањени крвни притисак, аритмије, кардиалгиа, повећана учесталост ангинских напада, екстрасистола (вентрикуларна, суправентрикуларна), затајења срца.

Крв и лимфни систем: Аплазија еритроцита.

Имуни систем: реакције преосјетљивости, укључујући ангиоедем, анафилактичке и анафилатоидне реакције, бронхоспазам.

Кожа и поткожно ткиво: осип на кожи, пилићи дерматитис, свраб коже, уртикарија.

Општи поремећаји: Повећана телесна температура, слабост, осећај грознице и хиперемије лица, повећано знојење, диспнеја.

Лабораторијски параметри: Електролит неравнотежа, неравнотежа киселине и повећани ниво креатинина у крви.

У већини случајева, нежељени ефекти се смањују када се доза лекова смањује.

Извештавање о сумњивим негативним реакцијама.

Пријављивање сумњивих негативних реакција након регистрације лека је важан поступак. То омогућава континуирано праћење омјера накнаде / ризика за предметне лекове. Здравствени професионалци треба да пријаве било какве сумњиве нежељене реакције путем националног система извештавања.

Прекомерна доза

Предозирање је примећено да ли је концентрација теофилина серума прелази 20 мг / мЛ (110 μмол / Л).

Симптоми. Тешки симптоми могу развити 12 сати након предозирања уз продужени облик дозирања.

Пробавни тракт: мучнина, повраћање (често озбиљне форме), епигастрични бол, пролив, хематемезу, панкреатитис.

Централни нервни систем: делиријум, узнемиреност, анксиозност, деменција, токсична психоза, тремор, повећани рефлекси удова и конвулзије, мишићасте хипертензију. У веома тешким случајевима, ЦОМА може развити.

Кардиоваскуларни систем: Синус тахикардија, ектопичан ритам, суправентрикуларна и вентрикуларна тахикардија, артеријска хипертензија / хипотензију, оштро смањење крвног притиска.

Метаболички поремећаји: Метаболичка ацидоза, хипокалемија (кроз пренос калијума из плазме на ћелије могу се брзо и снажно развити), хипофосфатемија, хиперкалкемију, хипомагнезију, хипергликемију, рабдомиолизу.

Остало: респираторна алкалоза, хипервентилација, акутни затајење бубрега, дехидратација или повећање других манифестација негативних реакција.

Лечење. Прекид лека, желучане испирања, интравенског активираног угља, осмотских лаксатива (у року од-2 сата након предозирања); Хемодијалисис. Контрола теофилинског нивоа у крвном серуму до нормализације индекса, праћења ЕКГ и бубрежне функције.

Диазепам је назначен за синдром заплене.

Код пацијената без бронхијалне астме, у случају тешке тахикардије, неселективни β-адреноцлоцкери се могу користити. У тешким случајевима могуће је убрзати теофилински елиминацију хемосорпцијом или хемодијализом.

Хипокалемију треба избегавати / спречити. У случају хипокалемије, хитна интравенска инфузија решења калијум хлорида, мониторинг нивоа калијума и магнезијума у плазмима је потребна.

Ако се користе велике количине калијума, хиперкалемија се може развити током опоравка. Ако је ниво калијума плазме низак, концентрација магнезијума у плазми треба мерити што је пре могуће.

Антиарритмички лекови који имају антиконвулзивне акције, као што је лидокаин, требало би да се избегну у вентрикуларним аритмима због ризика од погоршања напада. За повраћање треба користити антиеметике као што су метоклопрамид или ондансетрон.

У Тахицардији са адекватним срчаним задужењем је боље да не користите лечење.

У опасној поживљавању са предозиром са срчаним ритмом поремећајима - администрација пропранолола неатум и аСТтхматичким пацијентима (1 мг за одрасле и 0,02 мг / кг телесне тежине за децу). Ова доза се може давати сваких 5-10 минута док нормално ритам срца не нормализује, али не прелази максималну дозу од 0,1 мг / кг телесне тежине. Пропранолол може проузроковати озбиљне бронхоспазам код пацијената са астмом, тако да у таквим случајевима треба користити Верапамил.

Даљњи третман зависи од степена предозирања и током интоксикације, као и присутни симптоми.

Интеракције са другим лековима

Дрога који повећавају чишћење теофилина: аминоглутимимид, антиепилептици (нпр. Фенитоин, карбамазепин, примидоне), магнезијум хидроксид, изопротеренол, литијум, морацизин, рифампицин, ритонавир, сулфинпиразон, барбитурати (посебно фенобарбитал и пентобарбитал). Ефекат теофилин-а такође може бити мање у пушачима. Код пацијената који узимају један или више горе поменутих лекова који су истовремено са теофилином, потребно је пратити концентрацију теофилина у серуму и подесити дозу, ако је потребно.

Лекови који смањују чишћење теофилина: алопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, флувоксамин, имипенем, изопреналин, циметидин, флуконазол, фуконазол, фуросемид, пентоксифилин, дисулфирам, интерферон, низатидин, калцијум антагонисте (верапамил, дилтиазем), амиодароне, парацетамол, пробенецид, ранитидин, тацрин, пропафенон, пропанолол, окпентифилин, изониазид, линекомицин, мексилекид, зафирлукаст, мексилетин, флуорокинолонес (офлоксацин, норфлокацин, потребно је смањити дозу најмање 60%, еноксацин 30%), макролиди (кларитромицин, еритромицин), тицлопидин, тиабендазол, вилоксазин хидрохлорид, орални контрацептиви, вакцина против грипе. Код пацијената који су истовремено узимали један или више горе наведених лекова теофилином, треба надгледати концентрација теофилина у серуму и доза треба да се смањи, ако је потребно.

Концентрација плазме теофилина може се смањити истовремено употребом теофилина са биљним лековима који садрже Ворт Јохн'с Ворт (хиперицум перфоратум).

Примена теофилина и фенитоина може резултирати смањеним нивоима другог.

Ефедрин побољшава ефекте теофилинског.

Треба избегавати комбинацију теофилина и флувоксамина. Ако је немогуће избећи ову комбинацију, пацијенти би требали узети половину дозе теофилина и пажљиво прате последњу концентрацију у плазми.

Комбинације теофилина и аденозина, бензодиазепина, халотана и ломустина треба користити са посебним опрезом. Халотхане анестезија може проузроковати озбиљне сметње срчаних ритма код пацијената који узимају теофилину.

Истовремено употреба теофилина и велике количине хране и пића која садрже метилксантине (кафа, чај, кокаа, чоколада, кока-кола и слична тоничка пића), лекови који садрже ксантин деривати (кофеин, теобромин, пентоксификацијски (селективни и неселективни), треба избегавати потенцијало теофилински ефекти.

Ко-администрација теофилина са β-адреноцлоцкерс може да антагонизира свој бронходилациони ефекат; са кетамином, куинолони - смањује праг нападаја; са аденозином, литијум карбонатним антагонистима и β-рецепторима - смањује ефикасност последњег; Са Докапрамом - може проузроковати стимулацију централног нервног система.

Теофилин може потенцијати ефекте диуретике и ресерпина.

Треба избегавати истовремено коришћење теофилинског и β-рецептора антагониста, јер теофилин може изгубити своју ефикасност.

Постоје сукобљени докази за потенцијало теофилинске ефекте у државама грипа.

Ксантини могу погоршати хипокалемију због терапије са β-адренорецепторским агонистима, стероидима, диуретицима и хипоксијом. Ово се односи на хоспитализоване пацијенте са тешким астмом и постоји потреба за надгледањем нивоа калијума серума.

Услови складиштења

Чувати у оригиналном паковању на температури која не прелази 25 ° с.

Чувати ван домашаја деце.

Посебна упутства

Теофилин треба давати само када је то апсолутно неопходно и опрезно у нестабилној ангини пекторис, срчане болести у којима се може приметити тахиарритмија; У хипертрофичној опструктивној кардиомиомиопатији, бубрежној и хепатичкој дисфункцији, у хипертириримизму, у акутном порфирију, у хроничном алкохолизму и плућним болестима, пацијентима са историјом пептичке улкусне болести и пацијената старијих од 60 година.

Употреба теофилина у тешком атеросклерозу, сепса је могућа са опрезом, под медицинским надзором, ако постоје индикације за употребу теофилина. Ограничење употребе теофилина у гастроезофагеалном рефлуксу повезано је са ефектом глатких мишића кардиоезофагеалног сфинчара, који може погоршати стање пацијента у гастроезофагеалном рефлуксу, повећавајући рефлукс.

Пушење и конзумација алкохола може довести до повећања чишћења теофилина и, према томе, до смањења његовог терапијског ефекта и потребу за већим дозама.

Током третмана теофилином потребно је извршити блиско надгледање и смањити дозу код пацијената са срчаним затајењем, хроничним алкохолизмом, јетреном дисфункцијом (посебно у цирози), са смањеном концентрацијом кисеоника у крви (хипоксемију), са грозницом, пацијентима са пнеумонијом или вирусним инфекцијама. Истовремено је потребно пратити ниво нивоа теофилина у плазми који прелази нормалан распон.

Потребно је посматрање приликом лечења пацијената са пептичким чиром, срчаним аритмима, артеријском хипертензијом, осталим кардиоваскуларним болестима, хипертиреозима или акутним фебрилним државама са теофилином.

Пацијенти са историјом нападаја треба да избегну теофилински и користе алтернативни третман.

Повећана пажња је потребна када се користи лек код пацијената који пате од несанице, као и код старијих особа са претходном историјом проширења простате због ризика од ризика од задржавања урина.

Ако је потребна аминофилина (теофилина-етилендиамин), пацијенти који већ користе теофилин требали би поново да се надгледају плазма теофилински нивои.

Узимајући у обзир немогућност гарантовања биоекхиваленција појединих лекова који садрже теофилински ослобађање, прелазећи са лековите производе неофилин, у облику дужег отпуштања таблета, на други лек од ксантхинске групе са продуженим ослобађањем, требало би да се обавља током продуженог отпуштања, требало би да се обавља више.

Током третмана теофилином, посебна пажња треба да се узме у тешком астму. У таквим ситуацијама препоручује се надгледање нивоа калијума серума.

Погоршање симптома астме захтевају хитну медицинску помоћ. У случају акутног астматичног напада у пацијенту који прима теофилински, интравенски аминофилин треба да се примењује врло опрезно.

Половина препоручене дозе за утовар аминофилина (обично 6 мг / кг) треба да се примени опрезно, тј. 3 мг / кг.

Ако је потребно користити теофилин код деце са пирекцијом или децом са епилепсијом и нападајима у анамнези, потребно је пажљиво посматрати њихово клиничко стање и надгледати ниво теофилина у плазми. Теофилин није лек избора за децу са бронхијалном астмом.

Теофилин може да измени неке лабораторијске вредности: повећати масне киселине и катехоламин ниво у урину.

У случају развоја негативних реакција потребно је контролисати ниво теофилинског нивоа у крви.

Важне информације о ексципијентима.

Овај лек садржи лактозу, па се не треба користити код пацијената са ретким наследним облицима нетолеранције галактозе, недостатка лактазе или синдрома малабсорпције глукозе-галактозе.

Користите током трудноће или лактације.

Трудноћа.

Теофилин продире на плаценту.

Употреба лека током трудноће могуће је у непостојању сигурне алтернативе, ако очекивана корист мајци премашује потенцијални ризик од фетуса. Код трудница, концентрација теофилина серума треба да се утврди и доза треба да се прилагоди у складу с тим. Теофилин треба избегавати на крају гестацијског периода, јер може инхибирати контракцију материце и изазвати тахикарзију у фетусу.

Дојење.

Теофилин продире у мајчино млеко, па се терапеутске концентрације у серуму могу постићи код деце. Његова употреба у мајчима дојење дозвољена је само ако је предвиђена корист мајци прелази ризик за новорођенче.

Теофилин може проузроковати повећану раздражљивост у новорођенчету, из тог разлога терапеутска доза теофилина треба држати што нижи.

Дојење треба да се спроведе непосредно пре узимања лека. Било који ефекти теофилин у новорођенчади треба пажљиво надгледати. Ако су потребне вишке терапијске дозе, дојење треба прекинути.

Плодност.

Нема клиничких података о плодностима код људи. Нежељени ефекти теофилина на плодност мушкарца и женске плодности познати су из прециничких података.

Способност утицаја на брзину реакције приликом покретања моторног превоза или других механизама.

Узимајући у обзир да осетљиви пацијенти могу да доживе нежељене реакције (вртоглавицу) када се користе лек, требало би да се суздрже од возила и других активности које захтевају концентрацију пажње током узимања лека.

Рок трајања

2 године.