Тимолол

Тимолол је неквариоселективни бета-адревалоблокивач без суштинске симпатиметачке активности, локалне анестетичке или кардиодепресивне активности. Смањује интраокуларни притисак и користи се у случајевима патолошки повишеног притиска. Тимолол ефикасно смањује формирање воденог хумора у процесима цилијарних тела и је моћан бета-адренергички антагонист. Међутим, физиолошка основа за деловање овог лека да би се смањила интраокуларни притисак није потпуно јасна.

Тимолол се широко користи за лечење глаукома због његове способности да се ефикасно смањи интраокуларни притисак. Може се користити и у монотерапији и у комбинацији са другим лековима против антиглаукома. Тимолол је такође показао ефикасност у смањењу смртности и понављања инфаркта миокарда код пацијената који имају акутни инфаркт миокарда.

Треба напоменути да упркос раширеној употреби Тимолола у офталмологији, нежељени ефекти могу се појавити, укључујући алергију контакт дерматитис. Поред тога, Тимолол може проузроковати системске нуспојаве због своје бетонске активности, као што су брадикардија, срчани инсусхментаци бронхоспазам Бронхоспазам Бронхоспазам Бронхоспазам вртоглавица и умора. Стога, када се прописује Тимолола, важно је размотрити коморбидете пацијента и могући ризици.

Индикације Тимолол

Главна индикација за Тимолола је да се смањи интраокуларни притисак код пацијената са глауком отвореног угла и офталмиц хипертензију. Тимолол смањује производњу водене влаге у оку, што резултира смањењем интраокуларног притиска.

Образац за издавање

Тимолол је доступан у облику 0,25% и 0,5% капи за очи. Паковање може укључивати 1 мл, 2 мл у полимерне капљице са вентилом или 5 мл, 10 мл, капљице од полимера вијчане врат, капљене цеви која се затварају вијчаним капама.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Тимолола приписује се његовој способности да блокира бета-адренергичке рецепторе, што резултира бројним ефектима како у визуелним органима и на системском нивоу:

У офталмологији:

• Смањење интраокуларног притиска: Тимолол смањује производњу водене влаге у предње око, што је резултирало смањењем интраокуларног притиска. Ово је главна акција Тимолола који се користи у лечењу глаукома и офталмичке хипертензије.

На кардиоваскуларном систему:

• Антихипертензивна акција: Блокада бета-адренергичких рецептора срца доводи до смањења откуцаја срца (брадикардија), смањење срчане производње и, према томе, смањење крвног притиска.
• Антиангинални ефекат: Смањење потражње за кисеоником миокарда смањујући откуцаји срца и смањење радног оптерећења срца помаже у смањењу симптома ангине пекториса.
• Антиарритмички ефекат: Тимолол се може користити за контролу неких врста аритмија, јер успорава проводљивост импулса кроз атриовентрикуларни чвор срца.

На респиратору:

• Могуће повећање бронхоспазма: као не-кардиоселективни бета блокатор, Тимолол може проузроковати повећану бронхоспасму код пацијената са астмом или хроничном опструктивном плућном болешћу, што је важан нуспојава.

Остали ефекти:

• Смањивање ризика од понављајућих инфаркта миокарда: Тимолол је показало да смањи ризик од понављајућег инфаркта и смртности код пацијената након инфаркта миокарда због својих кардиопротективних својстава.

Тимолол делује конкуривно блокирајући бета-адренергичке рецепторе, што је резултирало смањеним ефектима ендогених катероламина (нпр., Адреналин и норадреналина) на срцу и глатким мишићима, укључујући крвне судове и бронцхи. Важно је напоменути да је Тимолол не-кардиоселективни бета блокатор, што значи да делује и на β1- и β2-адренергичким рецепторима, што објашњава његов широк спектар акције и потенцијалних нуспојава.

Фармакокинетика

Тимолол је неселективни бета-адреноблокер, који се када се примењује локално у облику капи за очи може смањити и нормалан и повишен интраокуларни притисак. То се постиже смањењем формирања интраокуларне течности. Максимално смањење интракуларног притиска долази до 1-2 сата након наношења и траје 24 сата. Тимолол не утиче на величину и смештај ученике.

Фармакокинетичке карактеристике Тимолола су то након локалне примене активна супстанца брзо продире кроз рожница. Излучивање метаболита врши се углавном од бубрега. Отприлике 80% Тимолола, који се користи у облику капи за очи, улази у системски крвоток кроз коњунктивне посуде, назалну слузбу и ласкону. У овом случају, Цмак Тимолола у воденој влажности ока достиже се приближно 1-2 сата након ињекције. У новорођеним и малим деци концентрација Тимолол значајно прелази његову ЦМАКС у плазми одраслих.

Дозирање и администрација

За покретање третмана са Тимололом, 1-2 капи се обично примењују у погођеним оком. Концентрација коришћених капи могу бити 0,25% или 0,5%, у зависности од појединачних реакција и препорука лекара пацијента. Капи се примењују 2 пута дневно. Ако након редовног користите интраокуларни притисак нормалише, доза се може смањити на 1 пад једном дневно, ујутро.

Третман Тимололом је обично дугорочно. Све промене дозирања или прекида у лечењу треба да се изврше само на упутствима вашег лекара. Важно је редовно видети свог лекара да бисте пратили своје стање и прилагодите ток лечења ако је потребно.

Користите Тимолол током трудноће

Употреба Тимолола током трудноће захтева опрез. Као и код било који бета блокатор, Тимолол може имати ефекте на плод, посебно када се користи у трећем тромесечју трудноће. Потенцијални ризици укључују:

1. ФЕТАЛ БРАДИЦАРДИА: Смањени картулни откуцај срца због блокаде бета-адренергичке рецептора.
2. ФЕТАЛ хипогликемија: Бета-блокатори могу маскирати симптоме хипогликемије и допринети хипогликемији фетуса.
3. Ретарзација раста фетуса: Постоје докази за могући ефекат бета блокатора на раст фетуса.
4. Рано затварање дуктус артериосуса: употреба на крају трудноће може допринети прераном затварању дуктус артериосуса у фетусу, озбиљном компликацији.

Због ових потенцијалних ризика, употреба Тимолола током трудноће треба да буде ограничена на случајеве у којима очекивана корист мајци премашује потенцијални ризик од фетуса. Посебно је важно одмерити ризике и користи када користите Тимолол у трећем тромесечју трудноће.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Тимолола укључују:

• Бронхијална астма или друга озбиљна хронична опструктивна болест дисајних путева.
• Синус брадикардија, атриовентрикуларни блок ИИ или ИИИ степена, тешки затајење срца.
• Декомпирано затајење срца.
• Дистрофични процеси у рожници.
• Деца и адолесценти млађи од 18 година, јер нема података о ефикасности и безбедности лека у овој старосној групи.
• Преосјетљивост на компоненте лека.

Лек се такође треба давати опрезно у плућној инсуфицијенцицији, тешки цереброваскуларна инсуфицијенција, затајења срца, дијабетес мелитус, хипогликемијом, тиротоксикозом, миастенијом гравис, као и у историјској администрацији других бета-адреноцлоцкера.

Последице Тимолол

Тимолол је, као и други бета-адрено блокирање, може проузроковати низ нуспојава који утичу на системски нивои и локални нивои када се користе у облику капи за очи. Ево неких од њих:

Системски нуспојаве:

1. Кардиоваскуларни ефекти: Брадикардија (успоравање откуцаја срца), хипотензију (низак крвни притисак), манифестације затајења срца (Диспнеа, Едем).
2. Респираторни ефекти: Бронхоспазам или погоршање симптома астме, посебно код пацијената са историјом опструктивне болести дисајних путева.
3. Нервни систем: главобоља, вртоглавица, умор, депресија, поремећаји спавања.
4. Хипогликемија: Тимолол може маскирати симптоме хипогликемије, што је посебно важно код пацијената са дијабетесом мелитусом.

Локалне нуспојаве (када користите капи за очи):

1. Очне иритације: црвенило, паљење, свраб, осећај страног тела у оку.
2. Суве очи: смањена производња суза може изазвати нелагоду и иритацију.
3. Визуелне сметње: Привремено смањење оштрине вида, одјугава или дифузних слика.
4. Кератитис: У ретким случајевима се може развити упала рожнице.

Ретке, али озбиљне нуспојаве:

• Анафилактичке реакције: Изузетно ретко, али потенцијално опасно по живот.
• Алергијске реакције на кожи: осип, уртикарија.
• Ментални поремећаји: конфузија, халуцинације, поремећаји меморије.

Ако се појаве било који нуспојава, одмах би требало да се обратите свом лекару за корекцију лечења или избора алтернативног лека. Важно је запамтити да нуспојаве могу зависити од дозирања и индивидуалне осетљивости на лек.

Прекомерна доза

Предозирање Тимолола може се појавити или системској администрацији (нпр. Хипертенсион таблете) или актуелном применом као и капи за очи, посебно ако се лек случајно прогута. Предозирање може довести до више озбиљних системских ефеката због опсежне блокаде бета-адренергичких рецептора.

Симптоми предозирања Тимолола могу да укључују:

1. Брадикардија (споро откуцаје срца): Једна од највероватнијих и најопаснијих манифестација предозирања, захтевајући тренутну медицинску помоћ.
2. Хипотензија (низак крвни притисак): Може довести до вешања и по живот - притела условима, посебно код пацијената са кардиоваскуларним болестима.
3. Погоршање затајења срца: повећан ризик код пацијената са претходним срчаним болестима.
4. Бронхоспазам: Посебно опасно код пацијената са астмом или хроничном опструктивном плућном болешћу.
5. Хипогликемија: неуобичајено, али могу бити опасни за дијабетесте пацијенте.

Мјере и третман прве помоћи у случају предозирања:

• Прекид: Одмах прекидајте употребу Тимолола.
• Потражите медицичну пажњу: потражите тренутну медицинску помоћ или назовите хитну помоћ.
• Симптоматски и подржавачки третман: Мере се могу предузети у здравственој установи за одржавање срчане функције, дисања и крвног притиска. Ово може укључивати давање лекова који подстичу бета-адренергичку активност или привремену употребу вештачког спољног пејсмејкера у случају тешке брадикардије.

Када користите капи за очи, важно је предузети мере предострожности како бисте избегли случајног гутања, посебно код деце. Увек оставите лекове ван домашаја деце.

Интеракције са другим лековима

Тимолол може комуницирати са другим лековима, који захтева опрез када се користи у комбинацији са одређеним лековима:

• Са другим бета-адреноцлоцкерима: Истодобна употреба са другим бета-адреноцлоцкерима, укључујући оралне облике, може резултирати повећаним кардиоваскуларним ефектима.
• Са антиаритмичким лековима: као што је Амиодароне, може постојати повећани ризик од срчаног блока, брадикардије и других поремећаја ритма срца.
• Са лековима за лечење хипертензије и других кардиоваскуларних лекова: Може се појавити повећање хипотензивног ефекта који ће захтевати подешавање дозирања.
• Са ЦИП2Д6 инхибиторима: као што је неки антидепресиви и антипсихотици, могу изменити метаболизам и повећати концентрацију Тимолола у крви, што повећава ризик од нуспојава.
• Са инсулином и оралним хипогликемским средствима: Тимолол може маскирати симптоме хипогликемије, што је важно код пацијената са дијабетес мелитусом.

Услови складиштења

Услови складиштења Тимолола зависе од облика ослобађања лека, али уопште, треба да се придржавате општих препорука за складиштење медицинских производа:

1. Температура складиштења: Већина тимолола, укључујући капи за очи и таблете, треба да се чува на собној температури, обично између 15 ° Ц и 25 ° Ц. Избегавајте да чувате лек на местима са високом температуром или директном сунцу.
2. Заштита од светлости и влаге: Чувајте лек у оригиналном паковању да бисте је заштитили од светлости и избегавајте влагу, што може утицати на стабилност и ефикасност лека.
3. Приступачност деце: Проверите да ли је лек ван домашаја деце да спречи случајног гутања или употребе.
4. Након отварања: Тимололске капи за очи обично се користе током првог отварања бочице (нпр. У року од 4 недеље) како би се избегло ризик од контаминације. Тачне препоруке могу се разликовати у зависности од произвођача, тако да је важно пажљиво прочитати упутства за лекове.

Након ових препорука за складиштење помоћи ће у одржавању ефикасности и сигурности Тимолола током свог рока трајања.

Рок трајања

Не користите Тимолол након датума истека наведен на паковању. Одложите се истекли лек у складу са локалним кодексима и прописима.