Нитроколине

Нитроксолин је антибактеријски и антифунгални лек који припада класи кинолина. Широко се користи за лечење и превенцију инфекција уринарног тракта (УТИ) изазваних осетљивим микроорганизмима, као и за лечење простатитиса, епидидимитиса и инфекција које погађају бубреге и бешику. Нитроксолин је ефикасан против широког спектра Грам-позитивних и Грам-негативних бактерија, као и неких врста гљивица, укључујући Цандиду.

Механизам деловања нитроксолина је инхибиција синтезе ДНК у микробним ћелијама, што доводи до њихове смрти. Лек ремети процесе биосинтезе у ћелијама микроорганизама на неколико нивоа, тако да остаје ефикасан против широког спектра патогена.

Нитроксолин се обично прописује као оралне таблете. Препоручена доза и трајање лечења могу да варирају у зависности од тежине и врсте инфекције, као и од старости и стања пацијента. Већина пацијената га добро толерише, али као и сваки медицински лек, може изазвати нежељене ефекте као што су гастроинтестинални поремећаји или алергијске реакције.

Важно је да се консултујете са својим лекаром пре него што почнете да узимате нитроксолин, посебно ако имате хронично стање или узимате друге лекове, како бисте избегли интеракције и нежељене нежељене ефекте.

Индикације Нитроколине

1. Циститис : Упала бешике узрокована инфекцијом. Нитроксолин се може користити за лечење акутних и хроничних облика циститиса.
2. Уретритис : Запаљење уретре, најчешће узроковано инфекцијом. Нитроксолин може бити ефикасан у лечењу уретритиса различите природе.
3. Пијелонефритис : Запаљење бубрежног чашично-лоханог система, обично узроковано бактеријском инфекцијом. Нитроксолин се може препоручити за лечење пијелонефритиса.
4. Превенција рекурентних инфекција уринарног тракта: Код неких пацијената са рекурентним инфекцијама уринарног тракта, посебно рекурентним циститисом, нитроксолин се може користити за спречавање рекурентних егзацербација.
5. Лечење инфекција изазваних микроорганизмима осетљивим на њега : Нитроксолин се широко користи за лечење инфекција изазваних бактеријама осетљивим на његово антибактеријско дејство.

Образац за издавање

Таблете нитроксолина: Стандардна доза је 50 мг или 100 мг нитроксолина по таблети. Конкретну дозу и трајање лечења одређује лекар у зависности од врсте и тежине инфекције, као и индивидуалних карактеристика пацијента.

Фармакодинамика

1. Инхибиција синтезе ДНК : Нитроксолин је дериват 8-хидроксихинолина, који је у стању да инхибира синтезу ДНК у микроорганизмима. То доводи до оштећења њиховог раста и репродукције.
2. Пенетрација у ћелије микроорганизама : Нитроксолин је у стању да продре у ћелије микроорганизама, где испољава своје антимикробно дејство, спречавајући нормално функционисање и репродукцију микроба.
3. Активност против бактерија : Нитроксолин је ефикасан против разних бактерија, укључујући Грам-позитивне и Грам-негативне бактерије. Може се користити у лечењу инфекција уринарног тракта узрокованих бактеријском флором.
4. Активност против гљивица и протозоа : Поред тога, нитроксолин има активност против неких гљивица и протозоа, што га чини корисним за лечење инфекција изазваних овим патогенима.

Нитроксолин делује против разних бактерија, укључујући многе врсте грам-позитивних и грам-негативних микроорганизама, као и неке гљивице и протозое. Ево неких бактерија против којих је нитроксолин активан:

1. Грам-позитивне бактерије :

   • Стапхилоцоццус спп. (укључујући Стапхилоцоццус ауреус)
   • Стрептоцоццус спп.
   • Ентероцоццус спп.
   • Цоринебацтериум спп.
   • Листериа спп.

2. Грам-негативне бактерије :

   • Есцхерицхиа цоли
   • Клебсиелла спп.
   • Протеус спп.
   • Ентеробацтер спп.
   • Цитробацтер спп.
   • Серратиа спп.
   • Салмонелла спп.
   • Схигелла спп.
   • Хаемопхилус инфлуензае
   • Неиссериа гоноррхоеае
   • Неиссериа менингитидис

3. Остали микроорганизми :

   • Мицобацтериум туберцулосис
   • Трицхомонас вагиналис
   • Цандида спп.

Ово није потпуна листа свих микроорганизама против којих је нитроксолин активан, а ефикасност лека може варирати у зависности од региона и отпорности локалних сојева бактерија.

Нитроксолин је антибиотик који је првобитно коришћен за лечење инфекција уринарног тракта узрокованих микроорганизмима као што је Есцхерицхиа цоли. Његов механизам деловања укључује хелирање (везивање) јона Зн2+ и Фе2+ из матрикса биофилма, што инхибира раст и развој бактерија. Нитроксолин има широк спектар антибактеријске активности, укључујући активност против сојева отпорних на карбапенем, и може се користити као опција лечења некомпликованих инфекција уринарног тракта (Фуцхс ет ал., 2022).

Поред тога, недавне студије су показале потенцијал нитроксолина као лек за рак. Конкретно, откривено је да индукује апоптозу и инхибира раст тумора простате ин витро и ин виво, делујући кроз активацију АМПК (АМП-активирана протеин киназа), што доводи до инхибиције мТОР-п70С6К сигналног пута и изазива заустављање ћелијског циклуса ( Цханг ет ал., 2015).

Нитроксолин је такође показао активност против биофилма Псеудомонас аеругиноса, инхибирајући њихово формирање и промовишући њихово разградњу хелирајућим јонима гвожђа и цинка, што га чини обећавајућим средством за контролу инфекција биофилма (Собке ет ал., 2012).

Ове студије показују да нитроксолин има не само антимикробно, већ и потенцијално антитуморско дејство, што га чини занимљивом метом за даља истраживања у различитим областима медицине.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Нитроксолин се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Његова апсорпција се дешава у горњим деловима црева.
2. Дистрибуција : Нитроксолин се добро дистрибуира у телесним ткивима, укључујући бубреге, уринарни тракт и мека ткива. Такође може да продре кроз плазму и крвно-мождане баријере.
3. Метаболизам : Нитроксолин се подвргава минималном метаболизму у јетри. Већина лека се излучује из тела у непромењеном облику.
4. Излучивање : Главни пут излучивања нитроксолина из организма је излучивање путем бубрега кроз филтрацију у бубрезима и активно излучивање у проксималним и дисталним тубулима. Мале количине лека се такође излучују путем жучи.
5. Полу-живот : Полувреме нитроксолина је релативно кратко, траје отприлике 2-4 сата. То значи да се лек обично узима неколико пута дневно да би се одржала довољна концентрација у крви за борбу против инфекције.
6. Механизам деловања : Нитроксолин је антибактеријски лек и делује тако што инхибира синтезу бактеријске ДНК. Активан је против широког спектра бактерија, укључујући неке врсте грам-позитивних и грам-негативних бактерија, као и неке гљивице и протозое.

Дозирање и администрација

Опште препоруке за употребу нитроксолина за одрасле и децу старију од 12 година:

Одрасли и деца старија од 12 година

• Стандардна доза за лечење непрестаних инфекција уринарног тракта је обично 100 мг 4 пута дневно (сваких 6 сати).
• Трајање лечења може да варира од 7 до 10 дана, у зависности од савета лекара и одговора на лечење. У неким случајевима, ток лечења се може продужити на 2 до 3 недеље или дуже за хроничне инфекције.
• Важно је редовно узимати нитроксолин и завршити цео ток лечења, чак и ако су симптоми раније нестали, како би се инфекција потпуно уништила и избегли рецидиви.

Деца млађа од 12 година

• Дозирање за децу млађу од 12 година обично се заснива на телесној тежини и за њих се може препоручити нижа доза. Увек се консултујте са својим педијатром или специјалистом за тачну дозу за ваше дете.

Посебна упутства

• Нитроксолин треба узимати уз оброк или одмах након оброка да би се побољшала апсорпција.
• Током лечења нитроксолином, требало би да пијете довољно течности да бисте обезбедили адекватну хидратацију и да бисте помогли у испирању инфекције из уринарног тракта.
• Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће, али немојте удвостручити следећу дозу ако је време за следећу дозу близу.

Користите Нитроколине током трудноће

Тренутно нема довољно студија да би се донели коначни закључци о безбедности нитроксолина током трудноће. Због тога се лекари обично труде да избегну преписивање овог лека трудницама, посебно у првом тромесечју, када се формирају органи бебе.

Међутим, ако је неопходно лечити инфекцију, ваш лекар може одлучити да препише нитроксолин током трудноће ако је корист од лечења већа од потенцијалног ризика за бебу. Ако је прописивање нитроксолина неопходно, лекар ће пратити његову употребу и проценити могуће ризике.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на нитроксолин или друге хинолоне не би требало да користе овај лек због ризика од алергијских реакција.
2. Тешко оштећење бубрега : Употреба нитроксолина може бити контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем бубрега због ризика од акумулације лека у телу и његових токсичних ефеката.
3. Тешко оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, употреба нитроксолина такође може бити контраиндикована због ризика од токсичних ефеката.
4. Педијатријски узраст : Безбедност и ефикасност нитроксолина код деце нису утврђене, стога његова употреба у овој старосној групи може бити ограничена.
5. Трудноћа и дојење : Употреба нитроксолина током трудноће и дојења захтева опрез и може захтевати консултацију са лекаром.
6. Преосетљивост на хинолоне : Људи са познатом преосетљивошћу на хинолоне, који укључују нитроксолин, такође треба да избегавају његову употребу.
7. Епилепсија : Употреба нитроксолина може бити контраиндикована код пацијената са епилепсијом због ризика од повећане активности нападаја.

Последице Нитроколине

1. Поремећаји желуца : Нитроксолин понекад може изазвати диспептичне поремећаје као што су мучнина, повраћање, дијареја или бол у стомаку.
2. Алергијске реакције : Код неких пацијената се могу јавити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб, уртикарија или ангиоедем.
3. Повећани нивои мокраћне киселине : Нитроксолин може повећати концентрацију мокраћне киселине у крви, што може погоршати симптоме гихта код неких људи.
4. Повећање нивоа билирубина: Код неких пацијената може доћи до привременог повећања нивоа билирубина у крви док узимају нитроксолин.
5. Дизурија : Неки пацијенти могу имати потешкоћа са мокрењем или болно мокрење док узимају нитроксолин.
6. Повећање ензима јетре : Неки људи могу доживети привремено повећање нивоа јетрених ензима у крви док узимају нитроксолин.
7. Промене у крви : Неки пацијенти могу да доживе промене у крви као што су анемија или леукопенија.
8. Остали нежељени ефекти : Могу се јавити главобоља, вртоглавица, артралгија или мијалгија.

Прекомерна доза

Информације о предозирању нитроксолином су ограничене и нема дефинитивних података о томе које се дозе могу сматрати опасним. Међутим, ако се сумња на предозирање, треба одмах потражити медицинску помоћ или консултацију са токсикологом.

Знаци предозирања могу укључивати акутни бол у стомаку, мучнину, повраћање, вртоглавицу, несвестицу, нападе, тахикардију и друге симптоме.

Лечење предозирања укључује симптоматску терапију и одржавање виталних функција. Важно је да благовремено потражите медицинску помоћ и не покушавате сами да лечите предозирање.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк : Антациди који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк могу смањити апсорпцију нитроксолина из гастроинтестиналног тракта. Због тога се препоручује узимање нитроксолина и антацида у размаку од неколико сати.
2. Лекови који изазивају алкалну реакцију урина : Лекови који повећавају пХ урина (нпр. неки карбонатни или бикарбонатни препарати) могу смањити ефикасност нитроксолина.
3. Лекови који депресирају ЦНС : Лекови који имају централно дејство (нпр. неки барбитурати, бензодиазепини и наркотици) могу повећати нежељене ефекте нитроксолина, као што су вртоглавица и поспаност.
4. Лекови који повећавају хематолошке нежељене ефекте : Нитроксолин може повећати хематолошке нежељене ефекте лекова као што су хипогликемијски агенси, антикоагуланси и антихипертензиви.
5. Лекови који се метаболишу у јетри : Нитроксолин може утицати на метаболизам других лекова који се метаболишу у јетри, тако да ће можда бити неопходно прилагодити њихову дозу.

Услови складиштења

Нитроксолин обично треба чувати на собној температури, која је између 15 и 25 степени Целзијуса. Лек треба заштитити од директне сунчеве светлости, влаге и извора топлоте. Препоручује се чување нитроксолина ван домашаја деце како би се избегла случајна употреба.

Лек треба чувати у оригиналном паковању или контејнеру у коме га је обезбедио произвођач. Важно је избегавати препуњавање лека или његово складиштење у влажним условима како би се спречило распадање или губитак ефикасности.