Спиронолактон

Спиронолактон је лек који припада класи алдостеронских антагониста. Користи се за лечење високог крвног притиска (хипертензије), затајења срца и да се смањи ниво течности и соли у телу. Спиронолактон се такође може користити у лечењу неких других услова, као што су синдром полицистичне јајнике код козметичких акни жена и хормона који зависе од мушкараца и жена. Ради блокирањем акције алдостерона, хормона који регулише течности и ниво соли у телу.

Индикације Спиронолактон

1. Хипертензију (високи крвни притисак): Спиронолактон се може прописати као компонента свеобухватног лечења хипертензије, посебно у присуству високих нивоа алдостерона или када су други антихипертензивни лекови неефикасни.
2. Неуспех срца: Спиронолактон се може користити за лечење затајења срца, посебно у комбинацији са другим лековима, како би се смањило отицање и побољшало функцију срца.
3. Синдром полицистичног јајника (ПЦОС): код жена са ПЦОС-ом, спиронолактон може помоћи у смањењу нивоа андрогена у телу, што може побољшати симптоме хиперондрогенизма, као што је вишак косе, смањена акне и побољшана коса.
4. Хормонални акни: спиронолактон се може користити за лечење акни, посебно код жена чија су акне повезана са повишеним нивоима андрогена у крви.
5. Цироза и асцитес јетре: У неким случајевима се спиронолактон може користити за смањење асцитеса (накупљање течности у трбуху) у цирози јетре.

Образац за издавање

1. таблете

• Дозирање: Најчешће дозе у облику таблета су 25 мг, 50 мг и 100 мг.
• Опис: Таблете могу бити обложене или уједињене. Они су намењени за оралну примену и треба их прогутати целини.

2 Оралне суспензије

• Опис: течни облик спиронолактона који се може прописати када пацијенти имају потешкоће у гутавању таблета.
• Употреба: Посебно корисно за децу или одрасле особе са поремећајима гутања.

3. капсуле

• Дозе: Спиронолактон је понекад доступан у облику капсула, који може пружити алтернативни начин да се преузме лек, посебно ако су потребне индивидуализоване прилагођавања дозирања.

Фармакодинамика

1. Рецептораномизам алдостероне: Спиронолактон је антагонист алдостеронских рецептора у бубрезима, блокирајући њихове ефекте. Алдостерон је хормон који повећава реапсорпцију натријума и воде у бубрезима, што резултира повећаном волумом крви и крвним притиском. Блокирање алдостеронских рецептора резултира смањеном натријумом и задржавањем воде и повећаним излучивањем калијума.
2. Диуретичка акција: Због свог утицаја на натријум реапсорпцију у бубрезима, спиронолактон повећава излучивање натријума и воде у урину, што помаже у смањењу циркулације крви и крвни притисак.
3. Смањени ниво калијума крви: Иако се спиронолактон блокира натријум реапсорпцију, такође блокира излучивање калијума, што може довести до хиперкалемије (повећани ниво калијума крви). Ово може захтевати праћење нивоа калијума крви док узимате лек.
4. Антиандрогена акција: Спиронолактон такође има антиандрогена својства и може се користити за лечење хиперандогених услова као што су хормонски поремећаји и акне код жена.
5. Антиедема: Поред своје диуретне акције, спиронолактон може бити ефикасан у лечењу Едема повезаних са јетреном цирозом и срчаном затајењем.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Спиронолактон се обично брзо и у потпуности апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Дистрибуција: Има велику количину дистрибуције, продиру у разне ткиве и органе, укључујући бубреге.
3. Метаболизам: Спиронолактон се метаболизује у јетри како би формирао активне метаболите као што су каннијум. Метаболити спиронолактоне имају анти-алдостерон акцију.
4. Излучивање: Спиронолактон и њени метаболити углавном се излучују кроз бубреге. Отприлике 80-85% дозе се излучује као метаболити, остатак је непромењен.
5. Полуживот: полуживот спиронолактона је отприлике 1,4 сата, у поређењу са приближно 16,5 сати за његов главни активни метаболит каннијум.

Фармакокинетика спиронолактоне може се изменити у присуству патолошких услова као што су јетрени или бубрежна инсуфицијенција, као и у истодобном употреби других лекова који могу утицати на његов метаболизам или излучивање.

Дозирање и администрација

Затајење срца

• Дозирање: Почетна доза је обично 12,5 мг до 25 мг дневно. Доза се може постепено повећавати у интервалима од неколико недеља до максималне дневне дозе од 50 мг.

Артеријска хипертензију

• Дозирање: Почетна доза је 50 мг дневно, што се може повећати на максималну дневну дозу од 100 мг ако је ефекат недовољан и лек је добро толериран.

Примарни хипералдостеронизам

• Дозирање: За дијагностичке сврхе, почетна доза може бити 400 мг дневно 4 дана. За терапеутске сврхе, доза се прилагођава појединачно.

Цироза са Асцитесом.

• Дозирање: Почетна доза је 100 мг дневно, што се може прилагодити у зависности од одговора на лечење и стање равнотеже електролита. Обично је доза у опсегу од 25-200 мг дневно.

Синдром полицистичне јајнике и други хормонски поремећаји

• Дозирање: 50-100 мг дневно, у зависности од клиничког одговора и толеранције лека.

Начин пријема

• Таблете и капсуле треба узети орално, пожељно ујутро како би се спречило ноћни диуретични ефекат, са малим количином воде, након оброка да би се смањила желудачка иритација.

Важне белешке

• Неопходно је редовно праћење нивоа електролита, посебно калијума, јер спиронолактон може изазвати хиперкалемију (високи ниво калијума).
• Да би се избегла неравнотеже дехидрације и електролита, не би требало да се конзумирају превелика количина воде.
• Треба избегавати додатке калијума или друге диуретике који штеде калијум без лекара.
• Током третмана спиронолактоном, треба се вршити опрез при вожњи и оперативним машинама, као нежељени ефекти попут вртоглавице или умора.

Користите Спиронолактон током трудноће

Употреба спиронолактона током трудноће може бити опасна и захтева посебан опрез. Прво, спиронолактон је ФДА категорија Д за употребу током трудноће. То значи да постоји потенцијални ризик од фетуса, али предности употребе када је то потребно, могу оправдати потенцијалне ризике.

Употреба спиронолактона током трудноће може бити повезана са ризиком различитих нуспојава у мајци и фетусу. У мајци, то могу укључивати хиперкалемију (повећани ниво калијума у крви), хипотензију (низак крвни притисак) и други негативни догађаји. У фетусу може утицати развој бубрега и других органа.

Контраиндикације

1. ХиперКалемија: Зато што се спиронолактон може изазвати задржавање калијума у телу, не треба се користити код пацијената са већ повишеним нивоима калијума крви (хиперкалемија).
2. Инсуфицијенција за бубрежбу: код пацијената са тешким бубрежним инсуфицијенцијом, употреба спиронолактона може бити контраиндицирана због ризика од погоршања овог стања.
3. Хормонално активни тумори: Дрога може бити контраиндициран у присуству хормоналних активних тумора, попут рака дојке или рака бубрега, због могуће повећане хормоналне активности.
4. Алергија: Људи са познатом преосетљивошћу на спиронолактон или друге компоненте лека треба да избегну њену употребу.
5. Трудноћа и дојење: Употреба спиронолактона може бити контраиндицирана током трудноће и дојења због потенцијалних ефеката на развој плода или мајчиног млека.
6. Смањени крвни притисак: код пацијената са ниским крвним притиском, употреба спиронолактона може довести до додатног пака крвног притиска и придружених компликација.
7. Дијабетес мелитус: Потребно је опрез када користите спиронолактон код пацијената са дијабетес мелитусом због свог утицаја на ниво глукозе у крви.
8. Употреба са другим лековима: Спиронолактон може да комуницира са другим лековима, укључујући неке антихипертензивне лекове и лекове који повећавају ниво калијума у крви.

Последице Спиронолактон

1. ХиперКалемија: Спиронолактон може проузроковати повећање нивоа калијума крви, посебно за људе са болешћу бубрега или оних који узимају друге лекове који повећавају овај ефекат.
2. Еффести уринабица: Узимање спиронолактона може повећати учесталост мокрења и диуреза (запремина урина).
3. Слабост вртоглавице: Неки пацијенти могу доживети вртоглавицу, слабост или поспаност.
4. ГИ поремећаји: Диспептични симптоми као што су мучнине, повраћање, пролив или смањени апетит.
5. Поремећаји баланса електролита: садржај натријума, калцијума и магнезијума у телу може се пореметити.
6. Гинекомастија: Мушкарци могу да доживе проширење дојких жлезда.
7. Менструални поремећаји: Менструални поремећаји могу се појавити код жена.
8. Гинеколошки нуспојаве: Могуће се појавити проширење или осетљивост млечних жлезда, менструалних неправилности и проблема са либидом.
9. Повећани ниво мокраћне киселине: Ово може погоршати или покренути напад на гихту.
10. Алергијске реакције: у ретким случајевима, могу се доћи до алергијских реакција као што су уртикарија, пруритус, едем или ангиоедема.
11. Остале нуспојаве: Остале реакције су могуће и могу се разликовати у зависности од појединачних карактеристика тела.

Прекомерна доза

Предозирање спиронолактона може изазвати озбиљну неравнотежу електролита, посебно хиперкалемије (повећани ниво калијума крви), што може довести до срчаних аритмија и других опасних услова. Остали могући ефекти предозирања укључују поспаност, вртоглавицу, главобољу, поремећаје срчаног ритма, нападаје и разне гастроинтестиналне поремећаје.

У случају осумњиченог предозирања спиронолактона, треба одмах тражити медицинску помоћ. Лечење предозирања може укључивати терапеутске мере за враћање равнотеже електролита и управљање срчаним активностима.

Интеракције са другим лековима

1. Дрога која се појачава калијум: Спиронолактон може повећати ниво калијума у телу. У истодобној употреби са другим лековима као што су АЦЕ-инхибитори (нпр. Лисиноприл) или антихипертензивни агенти "АРБИТЕР" класе (нпр. Лосартан), који такође могу да повећају калијум, ризик од хиперкалемије може се повећати.
2. Дрога за снижавање калијума: Дрога попут тиазиде диуретике (нпр. Хидрохлорциониазид) може смањити ниво калијума у телу. Истодобна употреба са тиазиде диуретицима може смањити ризик од хиперкалемије с спиронолактоном.
3. Нестероидни противупални лекови (НСАИД): Неке НСАИД-ове, као што су Ибупрофен или Диклофенак, могу смањити ефикасност спиронолактона, посебно у погледу своје диуретичке акције.
4. Дрога који утичу на бубрежне функције: истовремено коришћење лекова који утичу на бубрежне функције, као што су нефротоксични антибиотици или неки нефротоксични противупални лекови, могу повећати ризик од затајења бубрега.
5. Дрога који утичу на хормоналну равнотежу: Спиронолактон може да комуницира са другим лековима који утичу на хормоналну равнотежу, попут хормонских контрацептива или терапије замјене хормона, што може потенцијално да измене ефикасност или токсичност ових лекова.