Аспирин

Аспирин (активна хемикалија је ацетилсалицилна киселина) је позната нестероидна анти-инфламаторна лека (НСАИД) која се користи у медицини од краја 19. века. Аспирин има антипиретик, аналгетски (болови ублажавајуће) и противупална својства и једна је од најчешће коришћених лекова на свету.

Фармаколошка својства

1. Анти-инфламаторна акција: Аспирин смањује упалу блокирањем производње простагландина, супстанци које играју кључну улогу у развоју упале, боли и грознице у телу. То се постиже инхибицијом ензим циклооксигеназе (ЦОКС), што је неопходно за синтезу простагландина.
2. Аналгетична акција: Ефикасно за благу до умереном боли као што су главобоља, зубобоља, бол у мишићима, менструални бол и друге врсте бола.
3. Антипиретичка акција: Аспирин је ефикасан у смањењу грознице погађајући хипоталамички центар терморегулације, дисатима периферних судова и све веће знојење.

Употреба

• Као аналгетик: смањити бол разних етиологија.
• Као антипиретик: смањити високу телесну температуру.
• АСАН АНТИГУГАНТ: Мале дозе аспирина користе се за спречавање угрушака у крви, што је корисно у превенцији инфаркта миокарда и можданог удара. Аспирин спречава агрегацију тромбоцита (лепљење крвних тлака) заједно смањујући ризик од тромбозе.

Индикације Аспирин.

1. Аналгетична акција (аналгетик):

   • Лечење главобољака, укључујући мигрену.
   • Смањење зубобоље, мишића и болова у зглобовима.
   • Смањење менструалне боли.

2. Антипиретичка акција (антипиретик):

   • Смањење високе телесне температуре повезане са прехладом и другим заразним болестима.

3. АНТИ-ИНФЛАММАЛНО АКЦИЈА:

   • Употреба у различитим упалним болестима као што су реуматоидни артритис и остеоартритис.
   • Лечење упалних процеса, нпр. Тетонитис или бурситис.

4. Акција Антиагрегант:

   • Превенција тромбозе и емболизма, укључујући смањење ризика од инфаркта миокарда и мождани удар на појединцима при високим ризику да их развије.
   • Превенција понављајуће инфаркон миокарда и постоперативна тромбоза.
   • Као профилактичко средство за тромбоемболизам и исхемијски удар.

5. Остала специфична употреба:

   • Третман кавасаки синдрома, болест која утиче на крвне судове код деце.
   • Превенција колоректала

Образац за издавање

1. таблете

• Редовне таблете: Ово је најчешћи облик, који садржи 100 до 500 мг ацетилсалицилне киселине. Таблете се узимају орално и намењене су ублажавању бола, смањују температуру или као антиагрегантнт.
• Таблете за жвакање: Они садрже аспирин у мањој дози, често око 81 мг и користе се углавном да се спрече срчане ударе или ударе срца. Образац за жвакање убрзава почетак деловања лека.
• ПрекривенеТаблетс (ентеросолубле): Премаз спречава аспирин да се разбије у киселом окружењу стомака, смањујући ризик од иритације и улцерогене акције на гастроинтестиналном тракту. Такве таблете се растварају већ у цревима.

2 капсуле

• Течни капсуле: Ове капсуле садрже аспирин у течном облику, омогућавајући да се у апсорбује брже и брзо ублажи симптоме.

3. Повдер

• Раствор прах: аспирин у праху се може растворити у води за орални унос. Овај облик је посебно погодан за оне који имају потешкоће у гутавању таблета.

4. Ректалне супозиторије

• Супопозиције: користи се за управљање аспирин ректално, што је можда неопходно за повраћање или друге услове у којима је орална примена није могућа.

5. Еффервесцентне (шумеће) таблете

• Еффервесцентне таблете: таблете које се растварају у води да формирају еферсентне пиће. Овај образац побољшава апсорпцију аспирина и смањује његове негативне ефекте на гастроинтестиналним трактом.

Фармакодинамика

1. Акција Антиагрегант:

   • Аспирин неповратно инхибира ензим циклооксигеназу (ЦОКС), што је неопходно за синтезу тромбокана и простагландина.
   • Инхибиција ЦОКС-1 доводи до смањења формирања тромбоксана А2 код тромбоцита, што смањује њихову способност агрегата и смањује ризик од угрожавања крви. Ова некретнина се користи за превенцију и лечење коронарних срчаних болести и других васкуларних болести.

2. Аналгетичне и антипиретичке акције:

   • Аспирин такође инхибира синтезу простагландина, који играју кључну улогу у изазивању упале, боли и грознице.
   • Смањење нивоа простагландина у централном нервном систему и у фокусу упале доводи до смањења осетљивости на бол и нормализацију телесне температуре у фебрилним условима.

3. АНТИ-ИНФЛАММАЛНО АКЦИЈА:

   • Аспирин смањује тежину упале блокирајући синтезу простагландина и тромбокана, који су укључени у развој упале, узрокујући црвенило, отицање и бол.
   • Аспиринова ефикасност као противупално средство то чини погодним за лечење услова као што су реуматоидни артритис и остеоартритис.

4. Остали ефекти:

   • Аспирин може повећати ниво уреа крви смањењем протока крви кроз бубреге, што је резултат инхибиције простагландина који одржавају адекватни проток крви.
   • Такође може иритирати желучану слузбу, што доводи до гастритиса и пептичких чирева због блокаде заштитних простагландина у стомаку.

Фармакокинетика

1. Аспирин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, са шумећим обликама таблета, грануле у суспензији и брзим растварајућим таблетима који приказују брже апсорпционе стопе од осталих облика (Канани, Воелкер, 2015).
2. Након апсорпције, АСЦ се брзо претвара у салицилну киселину (СА), његов активни метаболит. Конверзија се углавном јавља током првог пролаза кроз јетру (Бруне, 1974).
3. Фармакокинетички параметри као што су максимална концентрација у плазми (Цмак) и време за достизање максималне концентрације (ТМАКС) значајно се разликују у зависности од коришћене формулације, што утиче на почетак и трајање акције (Кананис, ВОЕЛКЕР, 2015).
4. У одређеној популацији, као што су пацијенти са гатрактомијом, аспирин показује смањење системског одобрења и продужени полуживот, наглашавајући потребу за прилагођавањем дозе за ове особе (Минесхита, Фуками, 1984).
5. Генетски фактори могу утицати на фармакокинетику и фармакодинамику аспирина, утјецати на његову ефикасност као антиагрегантно средство. Варијанте у генима везаним за циклооксигене и гликопротеини повезане су са разликама у аспиринском ефекту аспирина (ВУРТЗ, Кристенсен, Хвас и амп; Грове, 2012).

Дозирање и администрација

Аналгетична и антипиретичка акција:

• Дозирање одраслих: обично 500 мг до 1000 мг сваких 4 до 6 сати по потреби и у зависности од симптома. Не би требало да пређе 4000 мг дневно.
• Дозирање за децу: Употреба аспирина код деце за лечење симптома хладне или грознице могу бити опасна и повезана је са ризиком од Реие-овог синдрома. Дозирање треба да га помно надгледа лекар.

Превенција кардиоваскуларних болести:

• Дозирање: Аспирин ниске дозе, обично 75 мг до 325 мг дневно. Опште прихваћена доза за спречавање срчаног удара или можданог удара је 81 мг дневно (таблета са ниским дозом).

Превенција и лечење коронарних срчаних болести:

• Дозирање: 75-325 мг дневно, зависно од препоруке лекара.

Превенција колоректалног карцинома:

• Дозирање одраслих: Мале дозе (обично 81-325 мг дневно) могу се препоручити неким пацијентима на високом ризику за колоректални карцином, али само под надзором лекара.

Методе пријема:

• Аспирин треба да се одведе са јелима или након оброка са пуно воде да се минимизира гастроинтестинална иритација.
• Пресвучене таблете ентеросолубил дизајниране су тако да смање иритацију желуца, тако да их не би требале сломити или жвакати.

Важне мере предострожности:

• Алкохол треба избегавати приликом узимања аспирина јер може повећати ризик од крварења у стомаку.
• Аспирин може да комуницира са другим лековима, укључујући ибупрофен, варфарин, неке антидепресиве и многе друге, тако да бисте требали да се проверите код лекара пре него што га пре него што почнете да га узмете.
• Аспирин се не препоручује за људе са пептичким чиревима, астмом или крварењем поремећаја без првог консултација са лекаром.

Користите Аспирин. током трудноће

Ефекат на трудноћу:

1. Прво тромесечје:

   • Неке студије сугеришу могућа повезаност између аспирин употребе у првом тромесечју и повећани ризик од порођајаних оштећења као што су срчани недостаци и расцјеп непце, иако се докази могу мешати. Стога се препоручује да се употреба аспирина у првом тромесечју избегава ако потенцијалне предности превазилазе ризике.

2. Друго тромесечје:

   • Употреба аспирина ниског дозе у одређене медицинске сврхе, као што је превенција пре-екралске, али само под медицинским надзором.

3. Треће тромесечје:

   • Употреба аспирина је посебно опасна због ризика од прераног затварања артеријског канала у фетусу, што може довести до озбиљних циркулацијских проблема у новорођенчету.
   • Аспирин такође може повећати ризик од крварења у мајци и фетусу, смањити контрактилност материце, што може резултирати дуготрајним радом и повећати вероватноћу крварења у постпарсовом периоду.

Употреба аспирина за превенцију прееклампсије:

• Аспирин ниског дозе (60-150 мг дневно) понекад је прописано трудницама да спрече пре-еклампу, стање које карактерише високи крвни притисак и протеини у урину. Ово је посебно важно за жене под високим ризиком да развију ово стање.
• Препоручује се почетак преузимања од 12. недеље гестације (другог тромесечја) и наставити до испоруке, већ тек након детаљног испитивања и под строгим медицинским надзором.

Контраиндикације

1. Алергија на аспирин или друге НСАИД (нестероидни противупални лекови):

   • Људи са алергијском реакцијом на аспирин или друге лекове из групе НСАИД-а требало би да избегавају аспирин. Алергија се може манифестирати као бронхоспазам, ангиоедема, уртикарија или анафилаксис.

2. Пептикулцер болест:

   • Аспирин може погоршати стање узроком крварења или перфорације гастроинтестиналног тракта. Инхибира производњу простагландина, који штите желудачку слузбу.

3. Хеморагични поремећаји:

   • Као антиагрегант, Аспирин повећава ризик од крварења, што користи њену употребу контраиндицираним у условима као што је недостатак хемофилије или витамина К.

4. Астма повезана са употребом НСАИД-а:

   • Неки људи са астмом могу имати пораст симптома приликом узимања аспирина или других НСАИД-а, познатих као "астма индукована аспирином".

5. Тешка болест бубрега:

   • Аспирин може погоршати затајење бубрега смањујући проток крви кроз бубреге, што је важно за њихову функцију.

6. Тешка болест јетре:

   • У тешком дисфункцији јетре, употреба аспирина може проузроковати додатно погоршање стања.

7. Трудноћа (посебно треће тромесечје):

   • Аспирин може изазвати затварање феталног артеријског канала, повећано крварење током радне снаге, одложено радне снаге и других озбиљних ефеката.

8. Период лактације:

   • Аспирин се може излучити мајчиним млијеком и може имати штетне ефекте на бебу.

9. Деца млађа од 12 година:

   • Употреба аспирина код деце за вирусне инфекције повезана је са ризиком да се развије Реиеов синдром, ретка, али опасно стање које може проузроковати озбиљну јетру и оштећење мозга.

Последице Аспирин.

1. Дигестивни систем: Аспирин може изазвати гастроинтестиналну иритацију, укључујући гастритис, чиреве, па чак и крварење. Ови ризици повећавају се са вишим дозама и дугорочној употреби (ЛИ и др., 2020).
2. Алергијске реакције: Аспирин може проузроковати разне алергијске реакције, укључујући осип на кожи, ангиоедеми и бронхоспазам, посебно код људи са астмом или оне са хроничном уртикаријом (Стевенсон, 1984).
3. Организовање бубрега: Дуготрајна употреба аспирина може утицати на бубрежну функцију, што је изазвало затајење бубрега, посебно код пацијената са постојећом бубрежном болешћу или код старијих пацијената (Карсх, 1990).
4. Интеракција са другим лековима: Аспирин може комуницирати са антикоагулансима, сулфонилуреем, диуретицима, метотрексатом и антацидима, што може побољшати њихове ефекте или повећати ризик од нуспојава (Карсх, 1990).
5. ЦНС токсичност: Високе дозе аспирина могу проузроковати токсичне ефекте на централни нервни систем, који се манифестује тинитус (звони у ушима), вртоглавица, па чак и нападаје (Ингелбингер, 1974).

Прекомерна доза

Симптоми предозирања аспирина:

1. Блага до умерена предозирања:

   • Главобоља
   • Вртоглавица
   • Тиннитус (тиннитус)
   • Мучнина и повраћање
   • Збрка свести
   • Хипервентилација (повећано и брзо дисање)

2. Тешка предозирање:

   • Тешка неравнотежа базе киселине: Неравнотежа електролита и ацидоза.
   • Хипертермија (висока телесна температура)
   • ТАЦХИПНЕА.
   • Тацхицардиа (брзо откуцаје срца).
   • Цом
   • Нападаји
   • Нефротоксичност: затајење бубрега због токсичних ефеката на бубрезима.
   • Респираторна алкалоза уследила је метаболичка ацидоза.
   • Поремећаји електролита као што су хипокалемија (ниски ниво калијума крви).
   • Хеморагична дијатеза: Повећани ризик од крварења.

Механизми токсичне акције:

Аспирин у високим дозама омета нормално функционисање ћелијске митохондрије и хомеостазе базе киселине, што води до метаболичке ацидозе. Аспирин такође неповратно инхибира ензим циклооксигеназу, што доводи до смањене синтезе заштитних простагландина и повећало формирање лактата и пирогена у телу на отровним дозама.

Лечење предозирања аспирина:

1. Симптоматски третман:

   • Осигуравање прописнике дисајних путева, одржавање дисања и циркулације.
   • Исправљање базе електролита и киселине.

2. Медицински поступци:

   • Желудачни испит за уклањање нерабсорбед аспирина (посебно ако је уносио пре 2-4 сата).
   • Активирани дрвени угљен за смањење апсорпције аспирина из гастроинтестиналног тракта.
   • Присилно алкалне диурезе да убрза излучивање аспирина.
   • Хемодијалисис у случајевима тешког тровања да брзо уклоне аспирин из крви.

3. Одржавање нормалне хидратације за одржавање одговарајуће бубрежне функције и спречавање развоја затајења бубрега.

Превенција предозирања:

• Стриктно придржавање препоручених доза.
• Избегавајте да узимање аспирина истовремено са другим НСАИД-овима или алкохолом, што може повећати његове нуспојаве.
• Пре него што започнете са аспирином, посебно у појединцем са хроничним условима или узимајући више лекова.

Интеракције са другим лековима

1. Антикоагуланти: Ко-администрација аспирина са антикоагулансима (нпр. Варфарин) повећава ризик од крварења због синергистичког унапређења антитромботских ефеката (Карсх, 1990).
2. Нестероидни противупални лекови (НСАИД): НСАИД-ови као што су Ибупрофен или Напрокен могу смањити кардиопротективне ефекте аспирина такмичењем за везивање за циклооксигеназу-1 на тромбоцитама, потенцијално смањујући његов ефекат антиагрегантног (Руссо, Петруцци, 2016).
3. АЦЕ инхибитори: Аспирин може смањити ефикасност АЦЕ инхибитора (нпр. Еналаприл) због инхибиције аспирина синтезе простагландина, што је неопходно за пуну вазодилаторну акцију АЦЕ инхибитора (Спаулдинг и др., 1998).
4. Диуретици: Ко-примјена аспирина са диуретицима може смањити своје диуретичке и антихипертензивне ефекте, такође због интеракције са простагландима (Карсх, 1990).
5. Инхибитори реапсорпције серотонина (ССРИС): Аспирин у комбинацији са ССРИ-ом може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења због синергизма у њиховим ефектима на тромбоирке (Руссо, Петруцци и Амп), 2016).
6. Метотрексат: Аспирин може повећати токсичност метотрексата одлагањем његовог излучивања кроз такмичење за секрет тубула у бубрезима (Хаиес, 1981).