Ацицловир

Ацикловир је антивирусни лек који је дизајниран за лечење инфекција изазваних одређеним врстама вируса. Најчешће се користи за борбу против херпеса вируса, као што су Херпес Симплек Вирус (ХСВ) типови 1 и 2, који узрокују оралне и гениталне херпес и Варрелла-зостер вирус и Херпелла Зостер.

Ацикловир посебно комуницира са вирусним ензимима, што га чини нарочито ефикасним против херпес вируса. Након уноса тела, Ацикловир се претвори у активни облик, ацикловир трифосфат, акцијом вирусних ензима. Овај активирани облик је уграђен у ДНК вируса, блокирајући своју способност да се даље репродукује.

Индикације Ацицловир

1. Херпессимплек (Херпес Симплек): Ацикловир се користи за лечење примарних и понављајућих инфекција са херпесом, што се може манифестирати као херпетички стоматитис (појављивање проблема у подручју уста), херпетички генитални херпес (у гениталном подручју), херпетским областима (у гениталном подручју) и другим облицима.
2. Схинглес (Херпес Зостер): Ацикловир се користи за лечење шинзија узрокованих вирусом Варицелла Зостер. Ово стање карактерише појава болног осипа, обично се налази дуж нерва.
3. ЦхицкенПок (Варицелла): Ацикловир се може користити за лечење ЦхицкенПок-а код одраслих и деце.
4. Превенција рецидива: Лек се може користити за спречавање понављајућих инфекција код пацијената са ослабљеним имунолошким системима.
5. Превенција инфекција повезаних са ХИВ-ом: код пацијената са ХИВ инфекцијом, ацикловир се може прописати како би се спречило одређене херпетичке инфекције као што су херпетички стоматитис или генитални херпес.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик и намењен је да се узме орално. Таблете садрже одређену дозу ацикловира и обично се узимају са водом.
2. Крема или маст: Овај образац је намењен за спољну апликацију и користи се за лечење херпетичких осипа на кожи и слузокоже.
3. Оие маст: Лечити херпетички коњуктивитис или друге инфекције очију, ацикловир се може користити у облику посебне масти која се наноси на унутрашњу површину капка.
4. Решење за ињекције: У неким случајевима, као што су озбиљне или широко распрострањене инфекције, ацикловир се може интравенски давати као решење за ињекције.

Фармакодинамика

1. Инхибиција вирусне ДНК полимеразе: Главни механизам деловања Ацикловира је његова способност спречавања вирусне ДНК полимеразе, која је одговорна за репликацију вирусне ДНК. Ацикловир је уграђен у вирусни ДНК прасак као лажни нуклеотид, што резултира престанком даље синтезе вирусне ДНК.
2. Селективност на вирусне ћелије: Ацикловир се активира фосфорилацијом у ћелији зараженом вирусом, а самим тим и његова акција је усмерена углавном на вирусне ћелије. Ово минимизира токсичност лека у нормалне ћелије тела.
3. Смањење трајања и озбиљности инфекције: употреба ацикловира може смањити трајање и тежину инфекције узроковане ХПВ-ом и СТД-ом и смањити ризик од компликација.
4. Превенција рецидива: Ацикловир је такође ефикасна у спречавању рецидива инфекције, посебно када се повремено узима током дужег временског периода.
5. Смањење вероватноће преноса: Употреба ацикловира такође може смањити вероватноћу преношења заражене особе до здраве особе.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене ацикловира добро се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Апсорпција се може успорити истовремено уносом хране, тако да се лек најчешће узима 1 сат пре оброка или 2 сата након оброка.
2. Дистрибуција: Ацикловир има ниску количину дистрибуције у телу, приближно 1.6-2.0 Л / кг. Добро продире у многа ткива и органе, укључујући мозак, јетру, бубрега, плућа, кожу и очи.
3. Метаболизам: Ацикловир је минимално метаболизован. Већина дозе се излучује непромењено кроз бубреге.
4. Излучивање: Око 60-90% примењене дозе ацикловира излучује се бубрезима у непромењеном облику, углавном у првих 24 сата након примене.
5. Полуживот: полуживот ацикловира из тела је отприлике 2-3 сата код одраслих са нормалном бубрежном функцијом. Ово време може бити дуже код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
6. Дозирање: Дозирање ацикловира може се модификовати код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом како би се избегла накупљање лека у телу и минимизира ризик од токсичних ефеката.
7. Фармакокинетика у различитим облицима дозирања: за масти, креме и гелове нанесене на кожу, биорасположивост ацикловира у топичкој апликацији је ниска. Када се примењује интравенски, његова биорасположивост је близу 100%.

Дозирање и администрација

Метода администрације и дозирања за оралну примену:

1. Херпес симплек (ХСВ-1 и ХСВ-2):

   • Одрасли: обично 200 мг 5 пута дневно током 7-10 дана. У случају понављајуће инфекције или сузбијање хроничне инфекције, доза се може смањити на 400 мг два пута дневно.
   • Деца: Дозирање за децу може се разликовати и треба да одреди лекар.

2. Херпес Зостер (Варицелла-Зостер):

   • Одрасли: 800 мг 5 пута дневно током 7-10 дана.
   • Деца: Препоруке могу се разликовати, консултације са лекаром је обавезно.

3. Херпес профилакса у имуносупресијским пацијентима:

   • Одрасли и деца: Дозе могу варирати; обично 200 мг 4 пута дневно.

За спољну употребу:

• Херпес симплек (усне и гениталије):
  • Крема или маст наноси се на погођена подручја коже 5 пута дневно током 4-10 дана.

За ињекције:

• Користи се углавном у болничким подешавањима за тешке инфекције, дозирање и рута управе зависи од озбиљности стања и лекара.

Важне напомене:

• Препоручљиво је да почнете да узимање ацикловира што је пре могуће након што се појаве први симптоми инфекције.
• Адекватна хидратација треба да се одржава током лечења.
• Дозирање и трајање лечења може подесити лекар у зависности од клиничке слике и одговором на лечење.
• Пацијенти са оштећењем бубрега могу захтевати подешавање дозе.

Користите Ацицловир током трудноће

1. Генитални херпес:

   • У случајевима примарних гениталних херпеса или тешких рецидива током трудноће, ацикловир се може прописати да би се смањио ризик од преноса новорођенчету. Инфекција новорођенчади са херпесом може бити озбиљна и подразумева тешке компликације.

2. Превенција и лечење:

   • Ацикловир се може користити за спречавање понављајућих херпеса код трудница, посебно у трећем тромесечју, да би се смањила вероватноћа активних херпеса током радне снаге, потенцијално захтевајући цесарски део.

3. Процена ризика и користи:

   • Прописивање ацикловира током трудноће треба да се заснива на пажљивој процени равнотеже потенцијалних ризика и користи. Ово укључује у обзир озбиљност инфекције, фазе трудноће и опште здравље труднице.

Превентивне мере:

• Надгледање:

  • Ако се ацикловир користи током трудноће, важно је редовно медицинско надгледање здравља мајке и фетуса.

• Дозирање:

  • Најнижа ефективна доза која пружа контролу инфекције да би се умањила експозиција фетуса.

• Консултације са лекаром:

  • Сва питања која се тичу употребе ацикловира или било којег другог лека током трудноће треба разговарати са лекаром који може узети у обзир све индивидуалне факторе и препоручити најсигурније и најефикасније опције лечења.

Контраиндикације

1. Појединачна нетолеранција или алергија: Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на ацикловир или било коју другу компоненту лека треба да избегну њену употребу.
2. Трудноћа и дојење: Употреба ацикловира током трудноће и дојења треба да буде координирана са лекаром. Обично је употреба ацикловира током овог периода могућа, али захтева опрез и процену потенцијалних ризика и користи.
3. Једва да је потребна јетрена инсуфицијенција: у присуству озбиљне болести јетре, могу се морати потребан прилагођавање дозирања или потпуног повлачења из лека.
4. ГОДИНА БУДНЕ: Пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом могу захтевати подешавање дозирања ацикловира.
5. Имунодефицијентна стања: код пацијената са поремећајима имунолошког система, попут ХИВ инфекције или узимању имуносупресивних лекова, ацикловир може бити контраиндициран или потребан посебан опрез.
6. Педијатријска старост: Безбедност и ефикасност ацикловира код деце млађе од 2 године живота нису успостављене.
7. ОПРЕЗ Када се користи са другим лековима: Ацикловир може комуницирати са неким другим лековима, тако да бисте требали разговарати о могућим ризицима и нежељеним ефектима са лекаром, посебно ако узимате друге лекове.

Последице Ацицловир

Заједничке нуспојаве

• Главобоља и умор су уобичајени симптоми који се могу појавити када узимање ацикловира.
• Мучнина и повраћање, као и пролив и бол у трбуху, уобичајени су када усмено узимају ацикловир.

Нежељени ефекти актуелне апликације

• Црвенило, сврбежавање или паљење на месту примене крема или масти, који је обично привремен и нестаје када престанете са леком.

Нежељени ефекти током интравенске администрације

• Упала вена на месту убризгавања, што може довести до бола.
• Озбиљније реакције могу укључивати оштећење бубрега и повишене ензиме јетре, посебно при високим дозама или код пацијената са претходним болестима бубрега.

Ретке и озбиљне нуспојаве

• Алергијске реакције као што су осип, кошнице, едеми Куинцке, па чак и анафилактички шок.
• Неуролошке реакције попут вртоглавице, дезоријентације, халуцинације, нападаја, анксиозност и тремор. Ове реакције су чешће код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом или у онима који примају високе дозе лека.
• Тромбоцитопенија (спуштена бројање тромбоцита) и леукопенија (снижена грома белог крвног ћелија), што може утицати на способност тела да се одупире инфекцијама.

Прекомерна доза

1. Токсични ефекат на бубреге: У случају предозирања ацикловира бубрега може се развити због формирања ацикловирских кристала у бубрезима, што доводи до њихове штете. Ово је посебно вероватно да је функција бубрега у исто време ослабљена.
2. Симптоми централног нервног система (ЦНС): Могу да укључују главобољу, поспаност, успорило размишљање, нападаје и кому.
3. Поремећаји гастроинтестиналног поремећаја: Мучнина, повраћање, пролив и бол у трбуху могу се појавити.
4. Поремећаји баланса електролита: могу се развити хиперкалемија или хипонатремија.
5. Алергијске реакције: Могу се појавити уртикарија, пруритус, едем, ангиоедема и анафилакси.

Интеракције са другим лековима

1. Пробеницид: Пробеницид може повећати концентрацију ацикловира у крви одгађајући његову елиминацију из тела, што може довести до повећања његовог терапијског ефекта и повећани ризик токсичности.
2. Микофенолат Мофетил: Ацикловир може смањити концентрацију крви микофенолат мофетила убрзавајући његов метаболизам у јетри, што може смањити своју ефикасност као имуносупресив.
3. Дрога која изазива нефротоксичност: у комбинацији са лековима као што су антибиотици аминогликозида или циклоспорин, ацикловир може повећати ризик од нефротоксичних ефеката, посебно код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
4. Дрога који утичу на бубрежну функцију: У комбинацији са лековима који могу утицати на бубрежну функцију, као што су одређене нестероидне противупалне лекове или диуретике, може доћи до повећања токсичног ефекта ацикловира на бубрезима.
5. Циметидин и противупални лекови који садрже ЦОКС-2 инхибиторе: Ови лекови могу повећати концентрацију ацикловира у крви због кашњења његовог метаболизма у јетри, што може довести до повећања његовог терапијског ефекта и повећани ризик токсичности.
6. Дрога која изазива хепатотоксичност: Ацикловир може повећати хепатотоксични ефекат неких лекова, као што су парацетамол или инхибитори протеазе, што може довести до развоја инсуфицијенције јетре.
7. Дрога који изазивају хиперкалемију: у комбинацији са дрогом који повећавају ниво калијума крви, као што су широнолактон или ангиотензин-конвертирајуће инхибиторе ензима (АЦЕИС), може доћи до повећања хиперкалемије.