Реагила

Реагила (карипразин) је лек који се користи за лечење шизофреније код одраслих и за лечење биполарног поремећаја код одраслих и деце од 10 година и више. То је атипични антипсихотик који делује тако што мења активност неуротрансмитера у мозгу као што су допамин и серотонин. Реагила може помоћи у побољшању симптома шизофреније, као што су заблуде, халуцинације, дисоциране мисли и апатија, као и симптоми биполарног поремећаја, као што су манија и депресија. Као и сваки други лек, Реагила може изазвати нежељене ефекте, па је важно да га узимате под надзором лекара и придржавате се његових препорука.

Индикације Реагилс

1. Шизофренија: Реагила се користи за побољшање симптома шизофреније, укључујући заблуде, халуцинације, дисоциране мисли и смањено емоционално и социјално функционисање.
2. Биполарни поремећај: Овај лек се може користити за лечење симптома биполарног поремећаја, укључујући манију (повишено расположење, повећану енергију и активност, агресивност) и депресију (слабо расположење, губитак интересовања за уобичајене активности, поспаност).

Образац за издавање

Реагила је обично доступна у облику таблета за оралну примену.

Фармакодинамика

1. Антагонизам допаминских рецептора: Реагила је антагонист допаминских Д2 и Д3 рецептора. То значи да блокира деловање допамина, неуротрансмитера повезаног са психозом. Антагонизам допаминских рецептора помаже у смањењу позитивних симптома шизофреније, као што су халуцинације и делузије.
2. Делимични агонизам рецептора серотонина: М има делимични агонистички ефекат на серотонин 5-ХТ1А рецепторе. Може побољшати ваше расположење и помоћи у управљању симптомима депресије повезаним са биполарним поремећајем.
3. Модулација глутаматног система: Реагила такође утиче на глутаматни систем модулацијом активности НМДА рецептора. Глутамат је кључни ексцитаторни неуротрансмитер у централном нервном систему, а његова улога у патофизиологији психијатријских поремећаја се још увек проучава. Модулација глутаматног система може побољшати когнитивне функције и помоћи у смањењу негативних симптома шизофреније.
4. Минимални ефекти на друге рецепторе: Реагила се генерално добро подноси и повезана је са мање нежељених ефеката због антагонизма хистаминских, мускаринских и α1-адренергичких рецептора.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Реагила се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу отприлике 1-3 сата након примене.
2. Дистрибуција: Реагила има висок степен везивања за протеине плазме (око 91-98%), углавном за албумин. Има велики волумен дистрибуције, што указује на распрострањену дистрибуцију у телесним ткивима.
3. Метаболизам: Реагила се метаболише у јетри уз учешће ензима цитокрома П450, углавном уз учешће изоензима ЦИП3А4. Главни метаболит карипразина, дезметилкарипразин, је такође активан.
4. Излучивање: Око 26% дозе карипразина се излучује урином, углавном у облику метаболита, а остатак кроз црева.
5. Полувреме: Полувреме Реагиле је отприлике 2-3 дана након дневног дозирања.
6. Храна: Храна може да повећа површину испод криве концентрације у плазми (АУЦ) и максималну концентрацију (Цмак), али то обично нема клинички значајан утицај на њену ефикасност.
7. Индивидуалне карактеристике: Фармакокинетика Реагиле може да варира код различитих пацијената у зависности од фактора као што су старост, пол, присуство патологија јетре или бубрега, као и употреба других лекова.
8. Интеракције: Реагила може да ступи у интеракцију са другим лековима, посебно са другим психотропним лековима, и то може утицати на њену фармакокинетику и/или фармакодинамику.

Дозирање и администрација

1. Дозирање:

   • Уобичајена почетна доза Реагиле за лечење шизофреније је 1,5 мг једном дневно. Доза се може повећати на 3 мг једном дневно након неколико дана, узимајући у обзир одговор пацијента на лечење.
   • За лечење биполарног поремећаја, почетна доза је обично 0,5 мг једном дневно. Доза се може повећати на 1,5 мг или 3 мг у зависности од одговора пацијента на лечење.

2. Начин примене:

   • Реагил таблете се обично узимају орално, без обзира на оброке.
   • Таблете треба прогутати целе, без жвакања или цепања.
   • Препоручује се да се Реагила узима сваки дан у исто време како би се одржао стабилан ниво лека у телу.

3. Трајање лечења:

   • Трајање примене Реагиле одређује лекар и зависи од природе и тежине болести, као и од одговора пацијента на лечење.
   • Прекид примене Реагиле треба да се спроводи постепено под надзором лекара како би се спречила могућа појава синдрома повлачења.

Користите Реагилс током трудноће

Употребу карипразина (Реагил) током трудноће треба спроводити са великим опрезом, јер постоје докази о потенцијалним ризицима за фетус. Студија на мишевима показала је да карипразин може ометати биосинтезу холестерола у мозгу фетуса, што повећава нивое токсичних оксистерола у мозгу и може бити повезано са поремећајима сличним онима који се примећују код Смитх-Лемли-Опитз синдрома, ретког генетског поремећаја који узрокује бројни развојни недостаци (Генаро-Маттос ет ал., 2020).

С обзиром на могуће ризике, употреба карипразина током трудноће захтева пажљиво одмеравање потенцијалних користи и претњи по здравље мајке и детета. Увек се консултујте са својим здравственим радником како бисте проценили ризике и користи пре него што започнете лечење овим леком током трудноће.

Контраиндикације

1. Тешко оштећење јетре: карипразин се метаболише у јетри, тако да његова употреба код пацијената са тешким оштећењем јетре може довести до повећања концентрације лека у крви и повећања нежељених ефеката.
2. Тешко оштећење бубрега: Слично оштећењу јетре, тешко оштећење бубрега може утицати на излучивање лека и његових метаболита, што захтева прилагођавање дозе или алтернативни третман.
3. Интеракција са инхибиторима ЦИП3А4: Карипразин се метаболише помоћу ензима ЦИП3А4, а истовремена употреба са јаким инхибиторима овог ензима може значајно повећати ниво карипразина у крви, повећавајући ризик од нежељених ефеката.

Последице Реагилс

1. Поспаност: Многи људи могу да се осећају поспано или уморно док узимају Рекулти. То може утицати на њихову способност да обављају свакодневне задатке.
2. Вртоглавица: Неки пацијенти могу да доживе вртоглавицу или осећај нестабилности када мењају положај тела.
3. Дрхтање: Ово може да се манифестује као благо дрхтање руку или других делова тела.
4. Поспане, немирне ноге: Неки људи могу да осете нелагодност у ногама док спавају, због чега се крећу или осећају немир.
5. Повећан апетит и повећање телесне тежине: Неки пацијенти могу да доживе повећан апетит и повећање телесне тежине док узимају Рекулти.
6. Проблеми са концентрацијом и памћењем: Неки људи могу приметити потешкоће са концентрацијом и памћењем док узимају овај лек.
7. Проблеми са сексуалном функцијом: Неки пацијенти могу имати проблеме са либидом, ерекцијом или оргазмом.
8. Повећан ниво пролактина: Рекулти може повећати нивое хормона пролактина, што може изазвати проблеме са хормонском равнотежом и протоком млека код жена и мушкараца.
9. Повећан ниво шећера и липида у крви: Неки пацијенти могу имати повећан ниво шећера и липида у крви.

Прекомерна доза

1. Појачани нежељени ефекти: Ово може укључивати поспаност, вртоглавицу, несаницу, анксиозност, узнемиреност, слабост мишића, проблеме са варењем (нпр. Мучнину, повраћање, дијареју), могуће промене крвног притиска и откуцаја срца.
2. Ризик од озбиљних нежељених ефеката: Потенцијално повећани озбиљни нежељени ефекти као што су акинезија, екстрапирамидни симптоми (моторички поремећаји), напади, кардиоваскуларне компликације (нпр. Аритмије) и други.
3. Потенцијално фаталне последице: У случају значајног предозирања може доћи до потенцијално фаталног стања, посебно ако су функције кардиоваскуларног и респираторног система нарушене.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови централног деловања: Карипразин може да појача седативне ефекте других лекова централног деловања, као што су бензодиазепини, наркотични аналгетици и хипнотици. Ово може повећати ризик од поспаности и депресије централног нервног система.
2. Антихистаминици: Карипразин може да појача седативни ефекат антихистаминика.
3. Лекови који утичу на систем цитохрома П450: карипразин се метаболише у јетри уз учешће ензима цитокрома П450, посебно изоензима ЦИП3А4. Лекови који индукују (нпр. Рифампицин, карбамазепин) или инхибирају (нпр. Кетоконазол, кларитромицин) овај систем могу да промене нивое карипразина у крви.
4. Лекови који повећавају КТ интервал: Карипразин сам по себи може да повећа КТ интервал. Комбинација са другим лековима који такође повећавају КТ интервал (нпр. Антиаритмички лекови, антидепресиви) може повећати ризик од срчаних аритмија.
5. Лекови који смањују желудачну киселину: Лекови који смањују желудачну киселину (нпр. Антациди, инхибитори протонске пумпе) могу смањити апсорпцију карипразина из гастроинтестиналног тракта и смањити његову ефикасност.