Дротаверин

Дротаверин (такође познат под трговачким именом Но-Спа) је лек који се користи за ублажавање грчева и контракција глатких мишића унутрашњих органа човека. Његов главни активни састојак је дротаверинијум хидрохлорид.

Дротаверин има способност да опусти глатке мишиће абдоминалних органа, крвних судова и уринарног тракта. Често се користи за ублажавање симптома различитих стања, као што су:

Дротаверин се обично узима орално у облику таблета или капсула. Дозирање и режим могу да варирају у зависности од индивидуалних потреба пацијента и препорука лекара.

Индикације Дротаверина

1. Бол у стомаку: Дротаверин се може користити за ублажавање болова повезаних са грчевима и грчевима у стомаку или цревима, као што су грчеве.
2. Бол жучне кесе и жучних путева: Овај лек се може користити за ублажавање болова повезаних са грчевима у жучној кеси или жучним каналима.
3. Менструални грчеви: Дротаверин помаже у смиривању менструалних грчева код жена, што може смањити интензитет и трајање бола током менструације.
4. Симптоми бешике: Лек се може користити за ублажавање симптома грчева и нелагодности бешике.
5. Симптоми васкуларних грчева: Дротаверин може помоћи у ублажавању васкуларних грчева и побољшању циркулације крви у случајевима када изазивају болне симптоме.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик дротаверина. Таблете се узимају орално, обично са водом, и долазе у различитим јачинама, што омогућава одабир оптималне дозе у зависности од индивидуалних потреба пацијента.
2. Ињекциони раствор: За случајеве који захтевају бржи почетак деловања или када орална примена није могућа, дротаверин се може представити у облику раствора за ињекције. Раствор се обично примењује интравенозно или интрамускуларно од стране медицинског особља.

Фармакодинамика

Дротаверин је лек који припада класи миотропних антиспазмодика. Његова фармакодинамика је повезана са његовом способношћу да опусти глатке мишиће крвних судова и унутрашњих органа, посебно црева, уринарног тракта и материце.

Лек делује тако што блокира фосфодиестеразу, што доводи до повећања нивоа цикличног аденозин монофосфата (ЦАМП) у ћелијама глатких мишића. То, пак, доводи до опуштања крвних судова и смањења тонуса глатких мишића унутрашњих органа, чиме се побољшава циркулација крви и ублажавају симптоми спазма.

Дротаверин такође има антиспазмодични ефекат на крвне судове, што може довести до проширења периферних артерија и вена, побољшања циркулације крви и смањења периферног отпора.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Дротаверин се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Након оралне примене, максимална концентрација у крви се обично постиже у року од 1-2 сата.
2. Дистрибуција: Дротаверин је широко распрострањен у ткивима тела, укључујући централни нервни систем и органе у којима се јављају грчеви. Може да продре кроз крвно-мождану баријеру.
3. Метаболизам: Дротаверин се метаболише у јетри и формира неактивне метаболите. Главни метаболити су Н-оксид и Н-деметиловани дротаверин.
4. Излучивање: Дротаверин и његови метаболити се излучују из тела првенствено преко бубрега. Излучени метаболити су обично у коњугованом облику.
5. Полутерминално време (т½): Полутерминално време дротаверина је око 4 сата. Код старијих пацијената може бити благо продужено.
6. Везивање за протеине: Дротаверин се везује за протеине плазме у малој мери (око 80%).

Дозирање и администрација

1. Таблете или капсуле: Типично, дротаверин се узима 40-80 мг (1-2 таблете или капсуле) до три пута дневно. Међутим, тачну дозу може да прилагоди лекар у зависности од тежине симптома и индивидуалних потреба пацијента. Таблете или капсуле се обично узимају пре оброка и по жељи се могу узети са малом количином воде.
2. Решење за ињекције: У случајевима када је орална примена немогућа или неефикасна, дротаверин се може применити интравенозно или интрамускуларно од стране медицинског особља. Дозирање раствора је обично 40-80 мг (1-2 ампуле) до три пута дневно.

Користите Дротаверина током трудноће

Пре употребе дротаверина (Но-Спа) током трудноће, увек треба да разговарате о томе са својим лекаром. Он мора да процени користи од употребе лека за мајку и потенцијалне ризике за фетус.

Подаци о безбедности дротаверина током трудноће су ограничени. Иако студије на животињама нису показале токсичне ефекте на развој фетуса, подаци о употреби лека код трудница су ограничени, а препоруке за његову употребу варирају.

Лекар може да препише дротаверин трудницама само ако је корист од лечења већа од потенцијалних ризика. Он такође може да размотри алтернативне третмане или друге лекове са већим клиничким искуством током трудноће.

Контраиндикације

1. Позната индивидуална нетолеранција на лек.
2. Тешка дисфункција јетре или бубрега.
3. Хипотензија (низак крвни притисак).
4. Срчана инсуфицијенција.
5. Акутно крварење у гастроинтестиналном тракту.
6. Тахиаритмије (убрзан рад срца).
7. Глауком затвореног угла.
8. Миастенија гравис (болест коју карактерише слабост и замор скелетних мишића).
9. Атонија (слабљење) бешике или црева.
10. Претходни инфаркт миокарда (нарочито у акутној фази).
11. Трудноћа (нарочито у првом тромесечју) и период дојења (дојење).

Последице Дротаверина

1. Поспаност и вртоглавица: Ови симптоми могу бити најчешћи када узимате дротаверин. Они могу утицати на способност концентрације и обављања одређених активности, као што је вожња.
2. Главобоља и слабост: Неки пацијенти могу да доживе главобољу или осећај слабости након узимања дротаверина.
3. Гастроинтестинални поремећаји: Укључује симптоме као што су мучнина, повраћање, дијареја или затвор.
4. Алергијске реакције: У ретким случајевима, дротаверин може да изазове алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб или ангиоедем.
5. Нижи крвни притисак: Код неких пацијената, дротаверин може да изазове смањење крвног притиска, што се може манифестовати као хипотензија и евентуално погоршати постојеће проблеме са кардиоваскуларним системом.
6. Сува уста: Ово такође може бити уобичајена нуспојава када узимате дротаверин.
7. Тахикардија: Неки пацијенти могу осетити убрзан рад срца или лупање срца након узимања лека.

Прекомерна доза

1. Појачани нежељени ефекти као што су вртоглавица, слабост, главобоља, поспаност, мучнина, повраћање, смањен крвни притисак.
2. Поремећаји срчаног ритма као што су тахикардија или аритмије.
3. Гстроинтестинални поремећаји као што су дијареја или затвор.

Интеракције са другим лековима

1. Антихолинергички лекови: Истовремена употреба дротаверина са другим антихолинергичким лековима, као што су атропин или скополамин, може повећати њихов ефекат и повећати ризик од нежељених ефеката као што су сува уста или затвор.
2. Лекови централног деловања: Дротаверин може да појача ефекат лекова централног деловања као што су седативи или аналгетици. Ово може узроковати да постанете поспанији или да спорије реагујете.
3. Лекови који снижавају крвни притисак: Истовремена употреба дротаверина са антихипертензивним лековима, као што су бета блокатори или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), може појачати њихов хипотензивни ефекат и довести до смањења крвног притиска.
4. Лекови који продужавају КТ интервал: Дротаверин може да појача ефекат продужења лекова који утичу на КТ интервал, као што су антиаритмички лекови или макролидни антибиотици. Ово може повећати ризик од развоја срчаних аритмија.
5. Лекови који се метаболишу преко цитохрома П450: Дротаверин може да утиче на метаболизам других лекова који се метаболишу преко хепатичног ензима цитокрома П450, што може довести до повећања или смањења њихове концентрације у крви.