Дуспаталин

Дуспаталин (мебеверин) је лек који се користи за ублажавање симптома синдрома иритабилног црева (ИБС) и других гастроинтестиналних поремећаја повезаних са хипертоничним глатким мишићима.

Механизам деловања мебеверина је да блокира калцијумове канале у глатким мишићима црева, што доводи до његовог опуштања. Ово помаже у смањењу грчева, смањењу болова и побољшању цревне пропустљивости.

Дуспаталин се обично узима орално у облику таблета или капсула. Обично се узима пре оброка или по потреби према препоруци лекара.

Индикације Дуспаталина

1. Бол и нелагодност у стомаку повезани са синдромом иритабилног црева (ИБС).
2. Цревни грчеви и грчеви.
3. Непотпуно пражњење црева и други симптоми повезани са дисфункцијом црева.

Образац за издавање

Дуспаталин је обично доступан у облику таблета или капсула за оралну примену.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања:

   • Селективни антиспазмодични ефекат: Мебеверин селективно опушта глатке мишиће црева без значајног утицаја на нормалну покретљивост црева. Ово вам омогућава да смањите грчеве и повезане болове без ометања нормалног функционисања мотора.
   • Блокирање натријумових канала: Мебеверин блокира натријумове канале у ћелијским мембранама ћелија глатких мишића, што резултира стабилизацијом мембране и спречавањем неконтролисаног уласка натријума у ћелије. Ово спречава деполаризацију и накнадну контракцију глатких мишића.
   • Анти-спазмодични ефекат: Лек смањује повећан тонус и хипермоторну активност глатких мишића црева, што помаже у ублажавању симптома као што су бол, грчеви и нелагодност у стомаку.

2. Ефекти на гастроинтестинални тракт:

   • Смањење бола и нелагодности: Опуштајући глатке мишиће црева, мебеверин помаже у смањењу бола и нелагодности повезаних са функционалним поремећајима црева.
   • Нема ефекта на нормалну покретљивост: За разлику од неких других антиспазмодика, мебеверин не потискује нормалну покретљивост црева, чиме се избегавају нежељени ефекти као што су затвор или споро пражњење црева.

3. Клинички ефекти:

   • Побољшање стања пацијената: Мебеверин је ефикасан у лечењу синдрома иритабилног црева (ИБС) и других функционалних гастроинтестиналних поремећаја. Пацијенти примећују смањење интензитета бола, смањење грчева и побољшање општег благостања.

4. Предности:

   • Минимални системски ефекти: Због селективности деловања на цревне мишиће, мебеверин има минималне системске нежељене ефекте, што га чини безбедним за дуготрајну употребу.
   • Нема антихолинергичких ефеката: Мебеверин нема антихолинергична својства, тако да не изазива нежељене ефекте као што су сува уста, замагљен вид или задржавање урина, који су карактеристични за неке друге антиспазмодике.

Фармакокинетика

1. Усисавање:

   • Након оралне примене, мебеверин се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Формулације са модификованим ослобађањем, као што су капсуле, обезбеђују продужено ослобађање активне супстанце ради одржавања стабилних нивоа у плазми.

2. Дистрибуција:

   • Мебеверин је добро распоређен у ткивима, посебно у глатким мишићима црева, где испољава своје дејство.
   • Везивање за протеине плазме је приближно 75%, што указује на умерено везивање за протеине.

3. Метаболизам:

   • Мебеверин се подвргава интензивном метаболизму у јетри хидролизом естара, формирајући вератричну киселину и алкохол мебеверина.
   • Главни метаболити немају фармаколошку активност, што минимизира ризик од системских нежељених ефеката.

4. Повлачење:

   • Мебеверин метаболите се излучују углавном бубрезима. Приближно 60% метаболита се излучује урином у облику карбоксилних киселина и њихових глукуронида.
   • Неки од метаболита се могу излучити жучом.

5. Полуживот:

   • Полувреме мебеверина и његових метаболита је приближно 5-6 сати, што омогућава да се лек узима 2 пута дневно када се користе капсуле са модификованим ослобађањем.

Посебна упутства:

• Старији пацијенти и пацијенти са оштећеном функцијом бубрега или јетре:
  • Није потребно прилагођавање дозе за старије пацијенте или пацијенте са оштећеном функцијом бубрега или јетре, што мебеверин чини погодним за употребу у овим групама пацијената.
• Интеракције са храном:
  • Унос хране не утиче значајно на апсорпцију мебеверина, али се препоручује узимање лека 20 минута пре оброка да би се постигао најбољи терапеутски ефекат.

Дозирање и администрација

Препоручене дозе и начини примене зависе од облика ослобађања.

Капсуле са продуженим ослобађањем (200 мг):

• Препоручена доза: Једна капсула (200 мг) два пута дневно.
• Упутства за употребу: Капсуле узимати целе, без жвакања, са довољном количином воде (најмање пола чаше). Капсуле се препоручује 20 минута пре оброка (ујутру и увече).

Таблете (135 мг):

• Препоручена доза: Једна таблета (135 мг) три пута дневно.
• Упутства за употребу: Таблете треба узимати целе са доста воде. Препоручује се узимање таблета 20 минута пре јела.

Опште препоруке:

1. Трајање лечења:

   • Трајање тока лечења одређује лекар појединачно у зависности од стања пацијента и његовог/њеног одговора на лечење.
   • Лечење се може наставити све док се не постигне стабилно побољшање стања, након чега се препоручује постепено смањење дозе.

2. Недостаје доза:

   • Ако пропустите капсулу или таблету, узмите је што је пре могуће. Ако је скоро време за следећу дозу, немојте удвостручити дозу, само наставите да узимате лек као и обично.

3. Прекид лечења:

   • Лек се може постепено заустављати како би се избегао могући рецидив симптома. Препоручује се консултација са лекаром о постепеном смањењу дозе.

Посебна упутства:

• Пацијенти са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом: Није потребно прилагођавање дозе.
• Старији пацијенти: Није потребно прилагођавање дозе.
• Труднице и дојиље: Употреба лека треба да се договори са лекаром.

Приближан распоред администрације:

Капсуле са продуженим ослобађањем:

• Ујутру: 1 капсула 20 минута пре доручка.
• Увече: 1 капсула 20 минута пре вечере.

Таблети:

• Ујутру: 1 таблета 20 минута пре доручка.
• Дан: 1 таблета 20 минута пре ручка.
• Увече: 1 таблета 20 минута пре вечере.

Користите Дуспаталина током трудноће

Питање његове безбедности када се користи током трудноће је важно за спречавање могућих ризика по мајку и фетус.

Ефикасност и безбедност

1. Лечење функционалних гастроинтестиналних поремећаја: Студије показују да је Дуспаталин ефикасан у лечењу гастроинтестиналних грчева након холецистектомије. Смањује симптоме абдоминалног бола и диспепсије, нормализује учесталост и конзистенцију столице, што побољшава квалитет живота пацијената (Маев ет ал., 2018).
2. Утицај на бубреге и фетус: Студија на белим пацовима показала је да мебеверин може изазвати хистолошке промене у бубрезима трудних пацова и њихових фетуса када се користи дуже време током трудноће. Ови подаци наглашавају потребу за пажљивом употребом лека и консултацијом са лекаром пре његове употребе (Ал-Ессави ет ал., 2022).
3. Метаболизам и стабилност: Мебеверин се брзо метаболише у телу, што га чини скоро невидљивим у крвној плазми. Главни метаболити мебеверина укључују десметилмебеверинску киселину (ДМАЦ) и друге деривате који могу утицати на фармаколошки ефекат лека (Москалева ет ал., 2019).

Контраиндикације

Апсолутне контраиндикације:

1. Преосетљивост:

   • Преосетљивост или алергија на мебеверин или било коју другу компоненту лека. Ако је пацијент раније имао алергијске реакције на овај лек, његова употреба је строго контраиндикована.

2. Узраст до 18 година:

   • Лек се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година јер су подаци о безбедности и ефикасности у овој старосној групи ограничени.

Релативне контраиндикације:

1. Трудноћа и дојење:

   • Трудноћа: Употреба мебеверина током трудноће је могућа само у случајевима крајње нужде и под строгим надзором лекара. Подаци о безбедности лека код трудница су ограничени.
   • Дојење: Није познато да ли се мебеверин излучује у мајчино млеко, па се његова употреба током дојења не препоручује. Ако је лечење неопходно, треба размотрити прекид дојења.

2. Тешка дисфункција јетре или бубрега:

   • Пацијенти са тешким оштећењем јетре или бубрега треба да користе мебеверин са опрезом и под медицинским надзором.

Посебна упутства:

• Пацијенти са порфиријом:
  • Нема података о употреби мебеверина код пацијената са порфиријом, па се његова употреба код таквих пацијената не препоручује.

Последице Дуспаталина

Могући нежељени ефекти:

1. Алергијске реакције:

   • Осип на кожи
   • Свраб
   • Копривњача (уртикарија)
   • Ангиоедем (ангиоедем), који је отицање лица, усана, језика или грла које може да изазове отежано дисање и захтева хитну медицинску помоћ
   • Анафилактичке реакције (веома ретке)

2. Гстроинтестинални тракт:

   • Мучнина
   • Дијареја
   • Затвор
   • Бол у стомаку

3. На делу нервног система:

   • Главобоља
   • Вртоглавица (ретко)

4. Кардиоваскуларни систем:

   • Палпитације (убрзан рад срца) (веома ретко)

Напомене:

• Реткост нежељених ефеката: Генерално, мебеверин се добро толерише, а озбиљне нежељене реакције су ретке.
• Индивидуална реакција: Реакција на лек може варирати појединачно, а неки пацијенти могу имати нежељене ефекте који нису наведени горе. Ако се јаве необични или озбиљни симптоми, консултујте се са својим лекаром.

Прекомерна доза

1. Из централног нервног система:

   • Узбуђење
   • Вртоглавица
   • Главобоља

2. Кардиоваскуларни систем:

   • Тахикардија (убрзан рад срца)

3. Гстроинтестинални тракт:

   • Мучнина
   • Повраћање
   • Дијареја

4. Алергијске реакције:

   • Осип
   • Свраб
   • Копривњача

Интеракције са другим лековима

Интеракције са лековима:

1. Лекови који утичу на централни нервни систем:

   • Иако мебеверин сам по себи нема значајне централне ефекте, његова истовремена употреба са седативима, антидепресивима или антиконвулзивима може захтевати праћење пацијента због могућих појачаних седативних ефеката или других централних реакција.

2. Антихолинергици:

   • Мебеверин нема антихолинергична својства, али теоретски, његова комбинација са другим антихолинергичким лековима може повећати антиспазмодичко дејство на црева, што може захтевати прилагођавање дозе и праћење.

3. Антигљивични лекови (на пример, кетоконазол):

   • Не постоје познате значајне интеракције између мебеверина и антимикотика, али кетоконазол може да промени метаболизам неких лекова. Требало би размотрити потенцијалне интеракције и пратити пацијента током комбиноване терапије.

4. Лекови који утичу на гастроинтестинални тракт:

   • Мебеверин може да ступи у интеракцију са другим лековима који утичу на покретљивост црева. Ово може укључивати прокинетике (нпр. Метоклопрамид), који могу имати супротне ефекте на покретљивост црева.

Интеракције са храном и алкохолом:

1. Храна:

   • Храна нема значајан утицај на апсорпцију и ефикасност мебеверина. За постизање оптималног ефекта препоручује се узимање Дуспаталина 20 минута пре оброка.

2. Алкохол:

   • Алкохол може повећати нежељене ефекте мебеверина, као што су вртоглавица и седација. Препоручује се избегавање конзумирања алкохола током лечења Дуспаталином.