Одобрено

Апровел је трговачки назив лека чији је главни активни састојак ирбесартан. Ирбесартан припада класи лекова познатих као антагонисти рецептора ангиотензина ИИ (АРА ИИ) или блокатори рецептора ангиотензина. Користи се за лечење хипертензије (високог крвног притиска) и за заштиту бубрега код пацијената са дијабетесом меллитусом типа 2 уз присуство протеина у урину (микроалбуминурија) како би се спречило напредовање хроничне болести бубрега.

Ирбесартан делује тако што блокира дејство ангиотензина ИИ, који је снажан вазоконстрикторски хормон. Блокирајући ангиотензинске рецепторе, ирбесартан шири крвне судове и смањује васкуларни отпор, што доводи до смањења крвног притиска. Такође може помоћи у смањењу стреса на бубреге и заштити их од оштећења повезаних са хипертензијом и дијабетесом.

Индикације Одобрено

• Хипертензија: Апровел се користи за смањење високог крвног притиска код одраслих пацијената. Ово може помоћи у спречавању компликација повезаних са високим крвним притиском, као што су мождани удар, срчани удар и оштећење бубрега.
• Хронична болест бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2: Апровел се може преписати за заштиту бубрега и смањење прогресије хроничне болести бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2, посебно оних који имају микроалбуминурију (присуство протеина у урину).
• Срчана инсуфицијенција: У неким случајевима, Апровел се може користити за лечење срчане инсуфицијенције код пацијената, посебно ако не могу да толеришу инхибиторе ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕИ) или ако АЦЕИ нису довољно ефикасни.

Образац за издавање

Апровел се често производи у облику таблета за оралну примену. Таблете могу имати различите дозе, што вам омогућава да одаберете оптималну дозу у зависности од индивидуалних потреба пацијента.

Фармакодинамика

• Блокирање рецептора ангиотензина ИИ: Ирбесартан се везује за рецепторе ангиотензина ИИ у васкуларним ткивима и другим органима, ометајући ефекте овог хормона. Ангиотензин ИИ генерално изазива вазоконстрикцију, повећање крвног притиска, а такође стимулише ослобађање алдостерона, што доводи до задржавања натријума и воде. Блокирање рецептора ангиотензина ИИ ирбесартаном доводи до вазодилатације и смањења крвног притиска.
• Смањени периферни васкуларни отпор: Пошто ирбесартан блокира вазоконстрикторне ефекте ангиотензина ИИ, то доводи до смањења периферног васкуларног отпора, што заузврат помаже у снижавању крвног притиска.
• Смањење оптерећења срца: Смањењем крвног притиска и периферног васкуларног отпора, ирбесартан смањује оптерећење срца, што може бити од користи за пацијенте са срчаном инсуфицијенцијом.
• Заштита бубрега: Ирбесартан може имати заштитни ефекат на бубреге, посебно код пацијената са дијабетесом, спречавањем прогресије протеина у урину (микроалбуминурија) и очувањем функције бубрега.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Ирбесартан се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 1-2 сата након примене.
• Биорасположивост: Биорасположивост ирбесартана након оралне примене је приближно 60-80% дозе.
• Метаболизам: Ирбесартан се подвргава екстензивном метаболизму у јетри, где се подвргава оксидацији и глукуронидацији. Главни метаболити су ирбесартан-2-О-глукуронид и ирбесартан-3-карбоксиметил етар.
• Везивање за протеине: Приближно 90-95% ирбесартана је везано за протеине плазме, првенствено за албумин.
• Дистрибуција: Волумен дистрибуције ирбесартана је приближно 53-93 литара. Добро продире у ткива, укључујући бубреге, јетру и срце.
• Излучивање: Око 20% дозе се излучује непромењено преко бубрега, а остатак кроз црева. Полувреме елиминације ирбесартана из плазме је око 11-15 сати.
• Дејство хране: Храна нема клинички значајан утицај на апсорпцију ирбесартана, па се лек може узимати без обзира на оброке.

Дозирање и администрација

1. Хипертензија:

   • Почетна доза за одрасле је обично 150 мг једном дневно.
   • Ако је потребно додатно смањење крвног притиска, доза се може повећати до максимума, што је обично 300 мг једном дневно.
   • Код пацијената са умереном до тешком хипертензијом и дијабетес мелитусом, препоручује се почетак са дозом од 300 мг.

2. Дијабетес мелитус са микроалбуминуријом:

   • Почетна доза за одрасле је обично 150 мг једном дневно.
   • Ако је потребно, доза се може повећати на 300 мг дневно.

3. Срчана инсуфицијенција:

   • Почетна доза за одрасле је обично 75 мг једном дневно.
   • Ако се добро подноси, доза се може повећати на 150 мг и даље на 300 мг дневно у зависности од одговора на лечење.

Ирбесартан се обично узима једном дневно, без обзира на оброке. Таблету треба прогутати целу са водом.

Користите Одобрено током трудноће

• Фетотоксичност:

  • Студије показују да инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕ) и антагонисти рецептора ангиотензина ИИ могу изазвати фетотоксичност када се користе у другом и трећем триместру трудноће. Пријављени су случајеви егзенцефалије и једностране реналне агенезе код фетуса жена које су узимале ирбесартан током трудноће (Боик ет ал., 2005).

• Негативни исходи трудноће:

  • Студија која је испитивала употребу антагониста рецептора ангиотензина ИИ током трудноће показала је да је дуготрајна употреба ових лекова повезана са високим ризиком од нежељених исхода трудноће, укључујући одложени развој удова и спонтани побачај (Велазкуез-Армента ет ал., 2007).

• Утицај на фетус:

  • Употреба ирбесартана пре зачећа и ране трудноће може довести до успоравања раста фетуса и повећаног ризика од нежељених исхода. У једном случају, жени која је узимала ирбесартан дијагностикован је фетус са Тарнеровим синдромом и одложеним развојем екстремитета (Велазкуез-Армента ет ал., 2007).

Контраиндикације

• Преосетљивост: Лек је контраиндикован у случајевима познате преосетљивости на ирбесартан или било коју од компоненти лека. Ово се може манифестовати као алергијске реакције, укључујући осип на кожи, свраб, оток лица или отежано дисање.
• Трудноћа: Употреба Апровела је контраиндикована током трудноће, посебно у другом и трећем триместру, јер то може довести до развоја тешких поремећаја у фетусу, као што су смањена бубрежна функција, хипоплазија лобање и задњег дела мозак.
• Дојење: Апровел се излучује у мајчино млеко, тако да је његова употреба контраиндикована током дојења.
• Згрушавање крви: Лек треба користити са опрезом код пацијената са поремећајима крварења или код пацијената који примају антикоагулансе.
• Симптоматска хипотензија: Лек треба користити са опрезом код пацијената са тешком хипотензијом, јер ирбесартан може да изазове смањење крвног притиска.
• Срчана инсуфицијенција: Апровел треба примењивати са опрезом код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, посебно код оних са истовременим оштећењем бубрега.
• Комбинација са Алскептом (алфа-лизиноприлом): Комбинована употреба Апровела и Алскепта је контраиндикована због ризика од хипотензивних ефеката.

Последице Одобрено

• Снижавање крвног притиска: Ово је један од типичних ефеката лека. У ретким случајевима, ово може да изазове хипотензију (тешко низак крвни притисак), посебно код пацијената са тешком хиповолемијом (мало телесне течности), што може довести до вртоглавице или несвестице.
• Главобоља: Неки пацијенти могу да доживе главобоље док узимају Апровел.
• Вртоглавица и поспаност: Ово се такође односи на могуће нежељене ефекте, посебно на почетку лечења или при промени дозе.
• Хиперкалемија: У ретким случајевима, Апровел може да изазове повећање нивоа калијума у крви, што може бити опасно, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или када узимају друге лекове који такође могу повећати ниво калијума.
• Алергијске реакције: укључују осип на кожи, свраб, копривњачу, отицање лица или отежано дисање. Ако се јаве било какви знаци алергије, престаните да узимате Апровел и обратите се лекару.
• Повишени нивои урее и креатинина у крви: Ово се може јавити код неких пацијената, посебно код оних са оштећеном функцијом бубрега.
• Бол у мишићима или зглобовима: Ово такође може бити нежељени ефекат Апровела.

Прекомерна доза

• Озбиљно смањење крвног притиска, што може довести до вртоглавице и несвестице.
• Поспаност, поспаност и општи осећај слабости.
• Могуће су и срчане аритмије или респираторни поремећаји.

Интеракције са другим лековима

• Лекови који повећавају ризик од хиперкалемије: Апровел може повећати ниво калијума у крви када се узима истовремено са диуретицима који штеде калијум (нпр. Спиронолактон, амилорид), суплементима калијума или другим лековима који такође могу повећати ниво калијума.
• Други антихипертензивни лекови: Комбинована употреба Апровела са другим антихипертензивним лековима, као што су диуретици, инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕИ), антагонисти калцијума или бета-блокатори, може довести до појачаног хипотензивног ефекта.
• Лекови који повећавају ризик од хипотензије: Комбинована употреба Апровела са алкохолом, антидепресивима, седативима или хипнотицима може појачати хипотензивни ефекат и повећати ризик од ортостатске хипотензије (смањење крвног притиска са променом положаја тела).
• Литијум: Ирбесартан може смањити клиренс литијума, што може довести до повећања нивоа литијума у крви и токсичних ефеката.
• Нефротоксични лекови: Ирбесартан може повећати нефротоксичност неких лекова, посебно нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) и лекова који се метаболишу у бубрезима.