Аромасин

Аромасин (ексеместан) је лек који припада класи инхибитора ароматазе. Користи се у онкологији за лечење рака дојке код жена након менопаузе. Рак дојке код ове категорије пацијената често зависи од естрогена за свој раст.

Аромасин смањује нивое естрогена код жена у постменопаузи блокирањем деловања ензима ароматазе, који претвара андрогене у естрогене у масном ткиву и другим ткивима. Пошто рак дојке може бити осетљив на естроген, смањење нивоа естрогена у телу може успорити раст и ширење тумора.

Љек се обично узима у облику таблета, обично дневно. Режим дозирања и трајање лечења одређује лекар у зависности од специфичне ситуације пацијента и карактеристика рака дојке.

Индикације Аромасин

• Код жена у постменопаузи са хормонски зависним раком дојке:

  • Као примарна терапија после операције (адјувантна терапија) за смањење ризика од рецидива.
  • Као терапија за метастатски рак дојке.

• Код жена са раком дојке чија болест напредује након терапије тамоксифеном.

Образац за издавање

Лек "Аромасин" је доступан у облику таблета за оралну (интерну) примену. Таблете обично имају различите дозе, што омогућава лекару да одабере оптимални режим лечења у зависности од индивидуалних карактеристика пацијента и карактеристика болести.

Доступне дозе могу да се разликују у зависности од земље и произвођача, али су обично 25 мг или 50 мг.

Таблете се обично пакују у блистере или бочице, што обезбеђује погодност и тачност дозирања.

Фармакодинамика

Фармакодинамика "Аромасина" је повезана са његовом способношћу да инхибира ензим ароматазу, који је укључен у претварање андрогена у естрогене. Ексеместан је нестероидни селективни инхибитор ароматазе треће генерације.

Ароматаза је ензим који катализује конверзију андрогена, као што је тестостерон, у естрогене, посебно естрадиол, у масном ткиву и другим ткивима тела, укључујући туморско ткиво код пацијената са раком дојке.

Делујући као инхибитор ароматазе, ексеместан смањује ниво естрогена у телу жене, што доводи до инхибиције раста тумора дојке зависних од естрогена.

Дакле, главни механизам деловања Аромасина је да блокира стварање естрогена код жена у постменопаузи, што помаже у лечењу и превенцији раста ћелија рака осетљивих на естроген и смањује ризик од поновног појаве рака дојке.

п>

Фармакокинетика

• Апсорпција: Ексеместан се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично се узима свакодневно.
• Дистрибуција: Ексеместан је добро распоређен у ткивима тела, укључујући масно ткиво. Запремина дистрибуције је приближно 15 литара.
• Метаболизам: Ексеместан се подвргава метаболизму у јетри да би формирао активне метаболите. Главни метаболит, 17-дихидроексеместан, такође има својства инхибиције ароматазе.
• Излучивање: Главни пут излучивања ексеместана и његових метаболита из организма је преко бубрега и жучи.
• Полуживот: Полувреме ексеместана из организма је приближно 24 сата. Међутим, његови активни метаболити могу имати дужи полуживот.

Дозирање и администрација

За лечење рака дојке код жена у постменопаузи:

• Препоручена доза "Аромасина" је 25 мг дневно.
• Таблета се обично узима дневно, најбоље у исто време са или после оброка.

Користите Аромасин током трудноће

• Репродуктивна токсичност:

  • Студије на пацовима и зечевима су показале да ексеместан може изазвати репродуктивну токсичност. У студијама са оралним ексеместаном код пацова, уочено је повећање ресорпције и смањење телесне тежине фетуса при дозама изнад фармаколошки активних доза (Белтраме ет ал., 2001).

• Механизам деловања:

  • Ексеместан је инхибитор стероидне ароматазе који неповратно блокира конверзију андрогена у естрогене. Ово доводи до значајног смањења нивоа естрогена у телу, што је важно за лечење хормонски зависног карцинома дојке код жена у постменопаузи (Геислер ет ал., 1998).

• Клиничке студије:

  • У клиничким испитивањима на женама у постменопаузи са раком дојке, ексеместан је показао високу ефикасност у смањењу нивоа естрогена и добро се подносио. Међутим, нема података о његовој употреби током трудноће, јер лек није намењен за употребу код трудница (Робинсон, 2008).

• Препоруке за употребу:

  • Ексеместан је контраиндикована током трудноће и дојења због ризика од озбиљних нежељених ефеката на фетус, укључујући могућност тератогености. Лек треба користити само код жена у постменопаузи за лечење рака дојке (Цлеметт & Ламб, 1998).

Контраиндикације

• Трудноћа и дојење: Лек је контраиндикован за употребу код трудница и дојиља, јер може штетити развоју фетуса или детета.
• Преосетљивост: Ако пацијент има познату преосетљивост на ексеместан или друге компоненте лека, његова употреба је такође контраиндикована.
• Пременопауза: Аромасин је намењен за употребу само код жена у постменопаузи и не препоручује се за употребу код жена у пременопаузи.
• Стања која захтевају употребу естрогена: Ако пацијенту треба лечење естрогеном (на пример, у лечењу остеопорозе), Аромасин може бити контраиндикована.
• Тешко оштећење јетре: Пошто се ексеместан метаболише у јетри, може бити контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем јетре.

Последице Аромасин

• Главобоља: Може доћи до благе до умерене главобоље.
• Хиперхолестеролемија: Повећан ниво холестерола у крви.
• Хипертензија: Повишен крвни притисак.
• Бол у зглобовима и мишићима: Могу се јавити бол и нелагодност у зглобовима и мишићима.
• Грозница: Можда вам је вруће или црвенило.
• Поспаност или несаница: Неки пацијенти могу искусити поспаност, а други несаницу.
• Смањена густина костију: може доћи до смањења густине костију, што повећава ризик од остеопорозе и прелома.
• Смањење апетита: Неки пацијенти могу искусити смањен апетит.
• Депресија или расположење: Неки пацијенти могу да доживе поремећаје расположења, укључујући депресију или анксиозност.
• Гастроинтестинални поремећаји: Могу се јавити дијареја, мучнина, повраћање, пробавне сметње или затвор.

Прекомерна доза

Предозирање Аромасином може довести до појачаних нежељених ефеката описаних раније, као што су главобоља, хиперхолестеролемија, хипертензија, бол у зглобовима и мишићима, грозница и други.

Интеракције са другим лековима

• Естроген: Употреба естрогена заједно са Аромасином може смањити његову ефикасност, јер се могу такмичити за места везивања са ароматазом.
• Индуктори ензима ЦИП3А4: Лекови који су индуктори ензима ЦИП3А4 (на пример, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) могу да убрзају метаболизам Аромасина и смање његову концентрацију у крви.
• Инхибитори ензима ЦИП3А4: Лекови који су инхибитори ензима ЦИП3А4 (на пример, кетоконазол, атазанавир, кларитромицин) могу успорити метаболизам Аромасина и повећати његову концентрацију у крви.
• Варфарин и други антикоагуланси: Аромасин може повећати ефекат антикоагуланса, што може довести до појачаног антикоагулансног ефекта и повећаног ризика од крварења.

Услови складиштења

• Чувајте лек на собној температури, заштићен од влаге и директног излагања сунчевој светлости.
• Избегавајте складиштење лека на местима изложеним високим температурама или влази, као што су купатила.
• Чувајте „Аромасин“ ван домашаја деце, најбоље у затвореном паковању.
• Проверите рок трајања лека и немојте га користити након истека рока трајања.
• Ако упутства за употребу наводе да се лек чува у фрижидеру, треба га чувати на температури од 2°Ц до 8°Ц.