Лазид

Производјац индијски корпорације Емкиур Фармасиутикалц Лтд. Антивирусни лек системска Лазид одавно показао се веома ефикасан у борби против смртоносне инфекције изазване различитим патогеним сојева. Његово међународно име је Зидовудин и ламивудин.

Индикације Лазид

Активне супстанце лекова су таква једињења као што су зидовудин, ламивудин, који одређују правац лека. Стога је индикација за употребу Лазида. Овај лек је прописан као део комбинаторног антивирусног терапијског третмана ХИВ инфекције за старије пацијенте и адолесценте, чија је старост премашила 12 година.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Образац за издавање

Модерно фармаколошко тржиште нуди Лазид, чији облик представљају беле таблете у облику овалног облика, прекривене заштитним саморазрадивим филмом. На једној од површина сваке таблете може се видети "ЛЗД", друга страна је опремљена линијом раздвајања. Структура једне јединице производа укључује две основне супстанце које овом леку дају својства: 0,15 грама ламивудина и двоструко више грама зидовудина. Постоје и помоћне компоненте, које укључују колоидни силицијум диоксид, микрокристална целулоза, лактозу, натријум скробни гликолат, скроб, магнезијум стеарат.

Препарат је обложен премазом који се састоји од полиетилен гликола 6000, талка, хидроксипропил метилцелулозе, метилпарабена, титановог диоксида Е 171, пропилпарабена.

[8], [9]

Фармакодинамика

Ламивудин и зидовудин, који чине основу лекова Лазид, класификују се као хемијска једињења високих перформанси, селективни инхибитори обрнуте реверзазе ХИВ-1 и ХИВ-2. Обе ове супстанце имају синергијски ефекат, међусобно поткрепљујући деловање других. Због тога, ламивудин помаже зидовудин да спречи репликацију ХИВ инфекције у телу пацијента.

Лазид савршено метаболише интрацелуларне киназе из примарног облика и до 5М-трифосфата (ТФ). Активне супстанце овог лијека су одлична основа за ретроградну транскриптазу инфекције вируса хумане имунодефицијенције и инхибиторе овог високо ефикасног ензима.

Антивирусни ефекат Лазида карактерише пожељно увођење монофосфатног дела у структуру генома вируса ДНК. Утјецајно дејство лека доводи до руптуре структурног ланца ДНК. И, као резултат тога, патолошки погођена ћелија умире.

[10], [11], [12],

Фармакокинетика

Лекари примећују да је фармакокинетика Лазида прилично висока. Активна супстанца лека је савршено прескочен мукози гастроинтестиналног тракта, показују одличну биорасположивост: проценат апсорпције ламивудина је приближно 85%, апсорпција зидовудин биорасположивост нешто нижи, али ипак је прилично висока - до 70%.

У просеку, максималан број активних хемикалија у крвној плазми примећено: Ламивудине - после периода од пола сата до два сата, квантитативни концентрација је од 1,3 до 1,8 мг / мл, док АЗТ - од петнаест минута до два сата, садашња концентрација 1.5 до 2.2 мг / мл. Временски период и ниво Лазид компоненти лека директно зависи од старости пацијента, карактеристикама и тежине патологије рада присутног у његовом телу.

Фармакокинетика ламивудина подлеже линеарним законима, а његова Вд (запремина дистрибуције) у просеку износи 1,3 л / кг (ако се заснива на терапеутској дози). Вд зидовудина карактерише број 1,6 л / кг. Истовремено, оба ова хемијска једињења су слаба (нижа од 36%) везана за албумин крвне плазме. Главне компоненте Лазида лако спадају у елементе централног и периферног нервног система, као иу течност кичмене секреције.

Ламивудин показује прилично низак метаболизам, тако да се скоро непромењен излучује из тела преко бубрега са урином. Метаболички параметри у јетри су прилично ниски и крећу се од 5 до 10%.

Основни метаболит зидовудина у крви и урину је 5-глукуронид. До 80% ове компоненте се уклања из тела бубрежном рутом. Ако је лек примењен интравенозно, онда је производ трансформације зидовудина 3-амино-3деокитхимидине, који се после бубрежне излучивања налази у урину.

Просечан Т1 / 2 (полу-живот) ламивудина је између пет и седам сати, са клиренсом бубрега од око 70% и олакшан је системом катионског транспорта. Уколико постоји болест у историји пацијента, која је назначена креатининским клиренсом мања од 50 мл / мин, тада, у складу с тим, количина Лазида која се даје телу мора бити смањена.

Ако је неопходно дати лек у вену, полу-живот Т1 / 2 је у просјеку отприлике један сат и десет минута. Бубрежни клиренс ове компоненте Ласида одређује се на 0,34 л / х / кг. Овај индикатор се формира од гломеруларне филтрације и нивоа активности бубрежне тубуларне секреције. Стога, у присуству пацијента са поремећајом бубрежне дисфункције, квантитативни индекс зидовудина у крвној плазми је значајно повећан.

Фармакокинетика Лазид код деце је апсолутно идентичан са одраслим пацијентима. Нема утицаја на ове карактеристике и трудноћу жене.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Дозирање и администрација

Вриједно је запамтити да само квалификовани стручњаци са искуством хапшења ХИВ инфекције требају прописати, спровести и надзирати терапију. Лијек се узима без жвака и без обзира на вријеме потрошње хране. Ако је пацијент физички тешко прогутати целокупни лек, дозвољено је да се поломи и узме са полном текућом или течном конзистенцијом. Начин примене и дозе прописује лекар који је присутан, водећа болест. Препоручена основна доза је јединична доза Лазида два пута дневно.

Ако пацијент пати од недостатка реналне ензима (клиренс креатинина мањи од 50 мЛ у минути), концентрација активних супстанци у крви под повећања пацијента преглед медикамента због стопе смањивања њиховог коришћења и уклањања из организма. У овој ситуацији је потребан приватан приступ избору дозирања, а најбоље је одабрати два лекова: одвојено ламивудин са дозом и засебно зидовудин. Ово ће олакшати избор квантитативне компоненте сваког хемијског једињења.

Ако пацијент пати од патологије функције јетре, лекари примећују значајну кумулацију зидовудина у телу пацијента, што увек утиче на смањење интеракције са глукуронском киселином. Овим пацијентима се препоручује да именују ламивудин и зидовудин као засебне лекове. Ово ће омогућити одабир квантитативне дозе за зидовудин.

Ако орган пацијента, приликом пријема Лазида даје негативне симптоме у облику експлицитног анемије (ниво хемоглобина у крви је испод 9 г / дл или 5.59 ммол / л), као неутропенија (број неутрофила мањи 1.0х109 / л), постоји потреба доктора да прилагоди дозу зидовудина. У овом случају, препоручује се и примена лекова који одвојено садрже ламивудин и зидовудин.

Нема посебних коментара о употреби Лазида од стране старијих особа, али је и даље неопходно навести да се оваквом категоријом пацијената прописује посебна пажња са било којим лијеком. Ово је због оних година старости које су већ присутне у телу пацијента.

[32], [33], [34], [35]

Користите Лазид током трудноће

Праћење пријема Припрема Лазид показала да ако је мајка узима лек у време носи бебу, ниво концентрације у серуму мајке одговара његовом квалитативног и квантитативног састава феталне крви, као у врпце током порођаја. Овакви показатељи потврђују лако пропуштање састојака лијека кроз хематоплаценталну баријеру.

Утврђено је документовано да је употреба Лазид током трудноће, посебно његов саставни зидовудин, као и увођење новорођенчета након рођења, може значајно да смањи ризик од добијања вируса ХИВ - инфекције са мајке на свом детету, али значајно повећава вероватноћу нежељених ефеката. Подаци о сличним карактеристикама ламивудина још нису пронађени.

Врло опрезно потребно је узимати Лазидум и током храњења детета груди. Само љекар који присјећа може дати дозволу за давање лијека, можда ће бити потребно искључити дојење у вријеме лијечења лијеком.

Контраиндикације

Било који лек, поред својих "позитивних" квалитета, има за циљ да заустави овај или онај проблем, има своје негативне карактеристике. Постоје и контраиндикације за употребу Лазида.

• Прекомерна осетљивост на компоненте лекова.
• Бубрежна дисфункција (креатинински клиренс мањи од 50мл / мин).
• Неутропенија је патологија која се карактерише смањењем броја неутрофила у крвној плазми. У овом случају, мање од 0,75 к10 ⁹ / л.
• Период носивости и дојења детета код жена.
• Анемија (дигитални хемоглобин је мањи од 4,65 ммол / л или 7,5 г / дЛ).
• Лек је контраиндикован код деце и адолесцената млађих од 18 година.

[24], [25], [26]

Последице Лазид

У зависности од тежине патологије и општег стања пацијентовог тијела, нежељени ефекти Лазида могу показати следеће:

• Болна симптоматологија у глави.
• Подташнивание.
• Леукопенија, неутропенија, која увек доводи до анемије. Индикатори анемије могу бити такви да се може тражити трансфузија крви.
• Проблеми са спавањем.
• Вртоглавица.
• Смањите општи тон тела.
• Манифестације грознице.
• Болни напади у епигастрију, доприносећи појави повраћања.
• Ринореја (носна шупљина попуњена је значајном количином слузокоже).
• Напади кашља.
• Дијареја.
• Прелазни пораст броја ензима јетре: аспартат аминотрансфераза (АСТ), билирубин и аланин аминотрансфераза (АЛТ).
• Бол у зглобовима и мишићима.
• Свраб и осип на кожи.
• Анорексија.
• Депресивно стање, ексцитабилност.
• Флатуленце.
• Смањена ментална активност.
• Конвулзије.
• Тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита у периферној крви).
• Кардиомиопатија (запаљење срчаног мишића).
• Поремећај варења.
• Пигментне промене на кожним и нокатним таблицама.
• Повећано знојење.
• Честа потрага за мокрењем.
• Хивес.

Нема довољно сигурности да ли су ови нежељени ефекти узроковани Лазидом или су манифестације саме болести, али у сваком случају лекар који се лечи треба информисати о симптомима који се појављују. До данас нема података који указују на токсичност адитива овог лијека.

[27], [28], [29], [30], [31]

Прекомерна доза

Са значајним вишком потребне количине узимања лека, тело одговара на одговор на неугодне симптоме. Прекомерно излучивање дроге Лазидне, активне супстанце које су ламивудин и зидовудин, могу довести до опште интоксикације пацијентовог тијела. У случају откривања првих симптома тровања, неопходно је спроводити стандардне мере у таквом облику: пречишћавање организма жртве (могућа употреба дисконтинуиране хемодијализе) и увођење терапије одржавања. Када је Лазид преозвучен, нису забележени случајеви смрти. Не постоји антидот за једнократна дејства, па је терапија симптоматична.

[36],

Интеракције са другим лековима

Узимајући у обзир чињеницу да су две компоненте ламивудина и зидовудина основне компоненте овог лијека, интеракције Лазида са другим лековима директно зависе од карактеристика ових компоненти. Ако узмемо у обзир ламивудин, онда, због ниског метаболизма (само мали део се метаболише интеракцијом са плазма протеином), главни, непромењен део хемикалије се излази из тела кроз бубреге.

Зидовудин слабо функционише и са протеинском фракцијом крви, али за разлику од ламивудина, његов метаболизам се углавном јавља у јетри, а затим се обнавља у неактиван глукуронид.

У наставку су звучани неки лекови или класе лијекова који би требало опрезније користити са Лазидом у терапији лековима. Ако узмемо у обзир узајамни утицај две главне компоненте, вреди напоменути да зидовудин не утиче директно на фармакокинетику ламивудина. Иако се обрнути ефекат још увек примећује: примећује се раст (око 13%) трајања дејства зидовудина на организам пацијента, а такође се јавља и повећање његове максималне количинске компоненте у крви (до 28%).

Током интеракције Лазида са фенитоином, примећено је смањење квантитативне компоненте последњег у плазми (један случај је давао супротни индикатор - повећана је акумулација фенитоина у крви). Ова карактеристика лека указује на потребу да се константно прати количина пратеће субстанце Лазиде у плазми.

У случају коришћења зидовудина на позадини терапеутског курса са парацетамолом, постоји повећан ризик од неутропеније. Ово је нарочито тачно са дугим током третмана. Парацетамол не утиче на плаземску концентрацију зидовудина и његовог метаболизма.

Употреба ламивудина на позадини терапије триметопримом (једном од састојака ко-тримоксазола) прати се повећањем (до 40%) концентрације прве у крви (у случају терапијских доза). Сам ламивудин не утиче на ко-тримоксазол и његове деривате. Ефекти триметоприма на зидовудин нису документовани. Треба бити пажљив када комбинујете ова два лекова, нарочито она која имају бубрежну инсуфицијенцију.

Међусобни Лазида користити са аспирин, индометацин, кодеин, смањује зидовудин метаболизам, инхибира њену способност да се трансформишу у глукурониди као постоји директна блокада ензима микрозомалног јетре. Не препоручује се заједничко коришћење Лазида и рибавирина (аналога нуклеозида), с обзиром да други лек депресира антивирусне карактеристике зидовудина ин витро. Постоје докази да пробеникид пролонгира полу-живот Т1 зидовудина од тела пацијента и блокира његову трансформацију у глукурониде.

Стога, пре увођења лекова у протокол третмана, неопходно је детаљно проучити интеракцију Лазида са другим лековима, нарочито ако се ради о довољно дугом терапијском терапијом.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Услови складиштења

Лек треба да се држи на тамном месту на собној температури од 15 до 25 ° Ц. Лажни услови складиштења не дозвољавају повећање температуре на 30 ° Ц и треперење лијека, јер у овој ситуацији почиње трансформација површине лијека у структуру која изгледа као гел. Држите Лазид на местима која нису доступна деци!

[43], [44]

Рок трајања

Фармаколошки лек Лазид се издаје у апотеци ако је доступан рецепт. Рок трајања је назначен на амбалажи и траје две године. Није препоручљиво користити лек након истека периода складиштења.

[45]