Зекате

Зекат је протитуморски цитостатик који се односи на фармаколошку групу антиметаболита. Међународно ненастепено име - метотрексат; друга трговачка имена: Метотрексат Ебве, Ебетрекс, Ебетрексат, Отрекуп, Сактива, Антифолан. ПБКС код је Л01БА01.

Произведе Зекате фармацеутску компанију Фресениус Каби Онцологи Лимитед (Индија).

Индикације Зекате

Зекате се користи за акутну леукемију и неуролеукемију; лимфома (осим лимфогрануломатозе) и лимфосаркома; малигне неоплазме материце (укључујући хориокарцином), јајника и дојке; канцер езофага, плућа, бубрега, бешике; канцер коже (укључујући гљивичне грануломе), ретина очију, карцином сквамозних ћелија главе и врата; саркома костију и меких ткива. Овај лек се такође може користити у лечењу ватросталних облика псоријазе, реуматоидног артритиса, системског еритематозног лупуса.

[1]

Образац за издавање

Раствор за ињекцију у бочицама (15 мг / 3 мл, 50 мг / 2 мл) у картону.

Фармакодинамика

Зексата активна супстанца је структурни аналог фолне киселине, метотрексат, која компетитивно инхибира активност ензима дихидрофолат редуктазе користећи фолата (ДХФР), укључен у стварање нуклеинских киселина ДНК. Тако Зексат инхибира ДНК синтезу атипичних ћелија, што резултира у заустављању процеса ћелијске деобе репликације ДНК на стадијум тумора.

Зекате такође супримира имунски одговор тела, а имуносупресивна својства се користе у лечењу одређеног броја аутоимуних болести.

Фармакокинетика

Након примене Зекате-а до мишића, максимална концентрација лека у крви је забележена у просеку 45 минута; док се готово половина убризганих лекова везује за протеине у плазми.

Биотрансформација Зексат јавља првенствено у јетри, формирајући активни метаболит, који наставља да инхибира ћелијску синтезу ензима и нуклеотида деокситимидин обавља функције тих Синцхронизер атипичним митотичних ћелија.

Укупно трајање полувремена лека се креће од 5 до 14 часова, након 22-24 сата се примећује потпуна елиминација, иако поновљено давање лека доводи до кумулације метаболита.

Излучивање врше бубрези (90%) и преко црева (10%).

Дозирање и администрација

Начин примене Зекате - инфузијом и ињекцијом (интрамускуларни, интравенски, артеријски или алкохолни систем).

Руковање лековима у режиму лечења врши онколог са поштовањем препорука у вези са дозом и начином примене за одређену дијагнозу.

Са туморима различитих локација, Зекате се даје интравенозно (млазно) у дози од 30-40 мг / м² - једном недељно. Са леукемијама и лимфомима, интравенозна инфузија се врши сваких 14 или 28 дана - 200-500 мг / м².

При израчунавању дозе за децу (од 6 мг / м² до 12 мг / м²) узима се у обзир не само дијагноза и опште стање, већ и старост.

[3]

Користите Зекате током трудноће

Употреба током трудноће и дојења је контраиндикована.

Контраиндикације

Зексат контраиндикован употребу код смањења функције јетре и бубрега, за неке заразне болести, као и патолошки измењено однос леукоцита и тромбоците у крви.

Мере опреза Зексат користе за течни акумулације у абдомену (асцитес) или плеурални излив; са историјом: чир на желуцу и чир на дванаестопалачном цреву, компликовано запаљењем слузокоже дебелог црева (колитиса), болести бубрега, гихта, а након хемотерапије и радиотерапије.

Последице Зекате

Најчешћи нежељени ефекти Зексата укључују инфламацију оралне слузнице (стоматитис) и фаринкса, кожне реакције, поремећај желуца и јетре, губитак апетита, мучнина и повраћање, главобоља, бол у стомаку, а током мокрења, повишени ензиме јетре и промене у саставу крви, гастроинтестиналног крварења, вртоглавица, конфузија, депресија, напади, повећану осетљивост на осветљење, потамњење коже, алопеција и други.

[2]

Прекомерна доза

Прекомерна доза лека повећава токсичан ефекат на тело и појачава нежељене ефекте. За неутрализацију предозирања постоји специфичан антидот антагонисте фолне киселине - калцијум фолинат (Леиворин, Хемифолин) чија ињекција смањује фолата метаболизам и доприносе заштити коштане сржи.

Интеракције са другим лековима

У случају високих доза Зекатеа истовремено са аспирином, салицилатима и НСАИДсима, токсичност лека повећава се на смртоносни ниво.

Исти ризик произлази из истовремене употребе лекова сулфонамида, антибиотика пеницилина и тетрациклинске групе, индиректних антикоагуланса и лекова за спуштање холестерола.

Зекате повећава негативне ефекте ретиноида и живих вакцина, као и азотни оксид који се користи у анестезији.

[4], [5]

Услови складиштења

Чувати на тамном месту, на температури не већој од + 25 ° Ц, недозвољено је замрзавање лијека.

[6],

Рок трајања

24 месеца.