Исо-мик

Лек за лечење болести кардиоваскуларног система. Размотрите индикације за његову употребу, нежељене ефекте, дозу и друге фармаколошке особине. Међународно име Исом-микро: изосорбидни динитрат -1,4 3,6-диандросорбитол-2,5 динитрат. Она је део фармаколошке групе лекова који побољшавају снабдијевање крви и метаболизам миокарда. Антиангинални лек са активном супстанцом - изосорбид динитрат, припада групи органских нитрата. Стимулише опуштање васкуларног слоја глатких мишића, што узрокује смањење периферног отпора и ток крви у десном атријуму. Антиангинални ефекат је последица повећаног лумена коронарних судова и прерасподеле коронарног крвотока у корист исхемијских места.

Индикације Исо-мик

Лијек се користи у медицинске сврхе и има такве индикације за употребу:

• Нестабилна ангина
• Акутни срчани удар
• Акутни отказ леве коморе
• Васоспастична ангина (Принзметал)

Таблете и спреј се користе за спречавање напада ангине пекторис код пацијената са исхемијом срца. Ефикасни су у хроничном срчаном инсуфицијенцијом и наглашеном синдрому плућне хипертензије.

Парентералне форме Исо-мика прописане су за пацијенте са акутним стањима: акутни инфаркт миокарда, акутни инсуфицијенција леве коморе, пре-инфаркт, нестабилна ангина.

[1]

Образац за издавање

Исо-мик има неколико облика ослобађања, размотримо сваку од њих:

• Спраи

Производи се у бочицама од тамног стакла по 15 мл. Сублингвални аеросол садржи 375 мг исосорбид динитрата.

• Ампуле

Концентрат за раствор за инфузију. Доступан у ампуле од 2 мл или у бочицама од 5 мл. У једном картонском пакету 10 ампула или 5 боца. 1 мл лека садржи 10 мг изосорбид динитрата.

• Решење за ињекције

Ампуле од тамног стакла по 10 мл, у пакету 10 ампула. 1 ампулински раствор садржи 10 мг изосорбид динитрата.

• Таблете сублингвалне

Капсуле у бочици од полимера, по 50 комада. Таблете се ослобађају у дози од 5, 10 и 20 мг изосорбид динитрата. Као помоћне супстанце: сорбитол и шећер.

[2],

Фармакодинамика

Исосорбид динитрат је активни састојак Исо-мик. Фармакодинамика лека је повезана са ослобађањем активних компонената азот-оксида у глатке мишиће васкуларног система. Азотни оксид повећава ниво цикличног 3,5 гванозин монофосфата и промовише активацију гванилат циклазе. Ово помаже у опуштању глатких мишића. Под утицајем активне супстанце, прецапиларни сфинктери и артериолови релаксирају много мање за разлику од вена и великих артерија.

Исосорбид динитрат је периферни дилатор који делује на венске судове. Смањује потребну потребу за кисеоником миокарда проширујући периферне вене и смањујући прилив на десној атријуму пре вежбања, смањује укупни периферни васкуларни отпор након вежбања.

Активна супстанца редистрибуира коронарни проток крви у подручју са смањеним снабдевањем крвљу. Повећава толеранцију на физички напор у исхемијској болести и ангини пекторис. Истовара миокард за случај срчане инсуфицијенције прије оптерећења, а такође смањује притисак у малом кругу циркулације.

[3], [4]

Фармакокинетика

Приликом примене сублингвалних облика Исо-Мик (спреј, таблете), терапијски ефекат се јавља у року од 2-5 минута и траје до 1-2 сата. Фармакокинетика указује на постизање максималних концентрација у плазми у року од 5-6 минута. Парентералном применом, ефекат се јавља у року од 1-2 минута након инфузије. Оралне форме карактерише продужени терапеутски ефекат од 4-5 сати. Максимална концентрација у плазми се постиже у року од 2 сата, биолошка доступност од 22% (код првог пролаза кроз јетру).

Исосорбидни динитрат се метаболише у телу и формира два активна метаболита. Повучени су у року од 5 и 2,5 сата. Изосорбидни динитрат се повлачи у року од 1-5 сати, без обзира на начин примене. Уз дуготрајни третман, полувреме елиминације се повећава. Током дана уз помоћ бубрега, 80-100% од узимане дозе се излучује.

[5], [6]

Дозирање и администрација

У зависности од медицинских индикација и облика ослобађања, пацијенту је прописан начин примене и доза Исо-микка.

• Сублингуалне таблете се узимају пре очекиваног емоционалног или физичког напора. Драгее се држи под језиком док се потпуно не раствори или жвакне. Препоручена доза: 1-2 ком. 3-4 пута дневно, трајање лечења бира лекар.
• Таблете за усмени унос се опере чистом питком водом, без жвака. По правилу, преписати 10-20 мг лијека 2-3 пута дневно, максимална доза од 120 мг исосорбид динитрата дневно. Између пријема потребно је посматрати временски интервал од 4 сата.
• Раствор за ињекцију се раствара у инфузионом раствору и ињектира се интравенозно. Да би то учинили, користите 400 мл изотоничног раствора натријум хлорида и 50-100 мл раствора за ињекцију изом-миц. Дозирање и трајање лечења су индивидуални за сваког пацијента.
• Концентришу се за припрему инфузионог раствора који се користи одмах након разблаживања и ињектира се интравенозно. Доза и трајање терапије зависе од стања пацијента. Захтева контролу над крвним притиском, срчаном фреквенцом, ЕКГ и диурезом.
• Спрејска сублингвална прскалица под језиком. Приликом убризгавања потребно је задржати дах и дисати кроз нос. Између аеросолних спрејева треба да буде временски интервал од 30 секунди. За лечење поставите 1-2 ињекције 3-4 пута дневно.

Уз продужену терапију, потребно је узимати недељне паузе сваких 4-6 недеља употребе, без обзира на облик ослобађања лека.

[9], [10]

Користите Исо-мик током трудноће

Лек изо-мик се не препоручује за употребу током трудноће и лактације. Сврха лијека у овом периоду може бити везана за животне индикације. Али у овом случају, неопходно је размотрити могућност развоја патолошких реакција код фетуса.

У педијатријској пракси, лекови се не користе због недостатка поузданих података о сигурности његове употребе.

Контраиндикације

Исо-мик има контраиндикације за употребу, које се заснивају на индивидуалној реакцији организма са активном супстанцом. У таквим случајевима лекови нису прописани:

• Акутна васкуларна инсуфицијенција
• Тешка артеријска хипотензија
• Срчана тампонада
• Конструктивни перикардитис
• Хипертрофична опструктивна кардиомиопатија
• Кардиогени шок
• Тешки облик анемије
• Затворени угао глаукома
• Токсични плућни едем и хипертироидизам
• Краниоцеребрална траума
• Хеморагични мождани удар

Парентералне форме се не користе за тешку анемију, тешко оштећење функције бубрега и јетре. Са посебном пажњом, лек је прописан за пацијенте са акутним инфарктом миокарда под смањеним притиском, поремећајем церебралне циркулације, повећаним интракранијалним притиском, аортном или митралном стенозом.

[7]

Последице Исо-мик

Приликом примене Исо-мик, неки пацијенти могу развити нежељене ефекте. Нежељене реакције су последица активне компоненте - изосорбидни динитрат:

• Кардиоваскуларни систем: испирање лица и горњег дела тела, ангине, пролазно хипоксемију, смањен крвни притисак, рефлек тахикардија, колапс.
• Гастроинтестинални тракт: суха уста, мучнина и повраћање, запаљење и мрављинчење у устима, згага, релаксација сфинктера.
• Централни нервни систем: слабост, проблеми са спавањем, смањена острина вида, главобоља и вртоглавица, исхемија мозга.

Поред тога, могуће су кожне алергијске реакције (свраб, пецкање, црвенило), толеранција на нитрате. Када се користи Исом-микро, не препоручује се укључивање у рад који захтева већу пажњу и управљање потенцијално небезбедним механизмима. То је због чињенице да лек може изазвати вртоглавицу, смањену острину вида.

[8]

Прекомерна доза

Високе дозе лекова могу довести до развоја предозирања. Најчешће су то знаци артеријске хипотензије и рефлексне тахикардије. Прекомерна доза може изазвати метхемоглобинемију, тешке главобоље, мучнину, палпитације срца.

• Са оштрим падом крвног притиска неопходно је увести изотонични раствор натријум хлорида. Ово ће помоћи да се обнови волумен циркулације крви.
• Код тешке хипотензије, Норадреналин се користи Допамин.
• Са метхемоглобинемијом, 1 г аскорбинске киселине, терапије кисеоником и интравенозне примене 50 мл 1% раствора метилен плаве узимају се орално.

Пошто не постоји специфичан антидот, индицира се симптоматска терапија и акције усмерене на одржавање нормалног функционисања кардиоваскуларног система. 

[11],

Интеракције са другим лековима

Исо-мик се може користити у комплексној терапији болести кардиоваскуларног система. Интеракција са другим лековима је могућа уз одговарајући медицински састанак.

• Лек може повећати токсичност дихидроерготамина и повећати концентрацију у плазми.
• Контраиндикација се комбинује са силденафилом и нитратима.
• Смањује ефикасност хепарина и миотичних лекова.
• Када се користи са симпатикомиметиком, антиангинални ефекат се смањује.
• Антихипертензивни и вазодилататорни агенси, бета-адреноцептора и блокатори калцијумових канала, трициклични антидепресиви, неуролептици, етилалкохол и други лекови унапреди антихипертензивне особине изосорбид динитрат.

Када се користе решења за интравенску примену, не препоручује се коришћење инфузионих система направљених од поливинилхлорида или полиуретана. Дозвољени су системи стакла, полиетилена, политетрафлуоретилена.

[12], [13], [14]

Услови складиштења

Сви облици Изо-Мик ослобађања треба држати у оригиналном паковању, далеко од отворене ватре, заштићене од влаге и сунчеве свјетлости. Препоручена температура складиштења не сме прећи 25 ° Ц.

[15]

Рок трајања

Исо-мик у облику сублингуалног спреја има рок трајања од 48 месеци од датума производње. Раствор за ињекцију, концентрат за раствор за инфузију и таблете може се користити 36 месеци. На крају овог периода, лек не сме се користити и мора се одложити.

[16]